TROZOCINA - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์ - แผ่นพับ

หลัก / แผ่นพับ / 2021

Trozocina - แผ่นพับบรรจุภัณฑ์

ข้อบ่งชี้ ข้อห้าม ข้อควรระวังสำหรับการใช้งาน ปฏิกิริยา คำเตือน ปริมาณและวิธีการใช้ ยาเกินขนาด ผลที่ไม่พึงประสงค์ อายุการเก็บรักษาและการเก็บรักษา

สารออกฤทธิ์: Azithromycin

Trozocin 200 mg / 5 ml ผงสำหรับระงับช่องปาก

ทำไมจึงใช้ Trozocin? มีไว้เพื่ออะไร?

หมวดหมู่เภสัชบำบัด

ต้านเชื้อแบคทีเรียสำหรับการใช้งานอย่างเป็นระบบ แมคโครไลด์

ตัวชี้วัดการรักษา

การรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไวต่อยา azithromycin

การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (รวมถึงหูชั้นกลางอักเสบ, ไซนัสอักเสบ, ต่อมทอนซิลอักเสบและอักเสบ);
การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง (รวมถึงโรคหลอดลมอักเสบและปอดบวม);
การติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน
การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน

ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Trozocin

ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ (ดู "องค์ประกอบ")

ความรู้สึกไวต่ออีรีโทรมัยซินหรือยาปฏิชีวนะแมคโครไลด์หรือคีโตไลด์ใด ๆ

ความไม่เพียงพอของตับอย่างรุนแรง

โดยทั่วไป Azithromycin มีข้อห้ามในการตั้งครรภ์ การให้นมบุตร และวัยเด็กตอนต้น (ดู "คำเตือนพิเศษ")

ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ยา Trozocin

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (GFR <10 มล. / นาที) พบว่าการได้รับ azithromycin ทั่วร่างกายเพิ่มขึ้น 33%

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 mL / นาที) ในขณะที่ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ที่มีความบกพร่องระดับรุนแรง (GFR <10 mL / min)

เนื่องจากตับเป็นเส้นทางหลักในการกำจัด จึงควรใช้ความระมัดระวังภายใต้การดูแลของแพทย์ในการใช้ azithromycin ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับหรือตับไม่เพียงพอ

ปริมาณเดียวกับในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติสามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องของตับเล็กน้อยถึงปานกลาง

มีรายงานกรณีของโรคตับอักเสบเฉียบพลันที่นำไปสู่ภาวะตับวายที่คุกคามถึงชีวิตด้วย azithromycin (ดู "ผลข้างเคียง") ผู้ป่วยบางรายอาจได้รับความทุกข์ทรมานจากโรคตับที่มีอยู่ก่อนแล้วหรืออาจได้รับการรักษาด้วยวิธีการรักษาอื่นๆ ที่เป็นพิษต่อตับ ในกรณีที่มีอาการและอาการแสดงของความผิดปกติของตับ เช่น การพัฒนาอย่างรวดเร็วของอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงด้วยโรคดีซ่าน ปัสสาวะสีเข้ม แนวโน้มเลือดออก หรือโรคสมองจากสมองในตับ ควรทำการทดสอบการทำงานของตับทันที หากตับทำงานผิดปกติ ควรหยุดให้ยา azithromycin

ในผู้ป่วยที่รักษาด้วยอนุพันธ์ของ ergotamine การให้ยาปฏิชีวนะ macrolide ร่วมกันทำให้เกิดวิกฤต ergotism ในปัจจุบัน ยังไม่มีข้อมูลที่เป็นไปได้เกี่ยวกับความเป็นไปได้ทางทฤษฎีของการชักจากการเออร์โกติส ดังนั้นจึงไม่ควรให้ azithromycin และ ergotamine

เช่นเดียวกับการเตรียมยาปฏิชีวนะอื่น ๆ ขอแนะนำให้สังเกตเป็นพิเศษสำหรับการเกิด superinfections ที่เป็นไปได้ด้วยจุลินทรีย์ที่ไม่ละเอียดอ่อนรวมถึงเชื้อรา

ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของโทรโซซินได้

แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ หากคุณเพิ่งใช้ยาอื่นใด แม้แต่ยาที่ไม่มีใบสั่งยา

ยาลดกรด

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ของผลของการใช้ยาลดกรดและ azithromycin ร่วมกัน พบว่าไม่มีผลต่อการดูดซึมของ azithromycin แม้ว่าความเข้มข้นสูงสุดของซีรั่มจะลดลงประมาณ 25% ดังนั้น ผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin และยาลดกรดจึงไม่ควรรับประทาน ยาทั้งสองตัวพร้อมกัน

เซทิริซีน

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การใช้ยา azithromycin 5 วันร่วมกับ cetirizine 20 มก. ในสภาวะคงตัวไม่พบปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์หรือการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในช่วง QT

ไดดาโนซีน (Dideoxinosine)

การใช้ยา azithromycin 1200 มก. / วันร่วมกับ didanosine 400 มก. / วันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV 6 รายพบว่าไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ในสภาวะคงตัวของ didanosine เมื่อเทียบกับยาหลอก

ดิจอกซิน (สารตั้งต้น P-gp)

มีรายงานการใช้ยาปฏิชีวนะ macrolide รวมทั้ง azithromycin ร่วมกับสารตั้งต้น P-glycoprotein เช่น digoxin เพื่อเพิ่มระดับซีรั่มของสารตั้งต้น P-glycoprotein ดังนั้น หากใช้สารตั้งต้น azithromycin และ P-gp เช่น digoxin พร้อมกัน อาจเป็นไปได้ ควรพิจารณาความเข้มข้นของสารตั้งต้นในซีรัมที่เพิ่มขึ้น

เออร์โกตามีน

เนื่องจากอาจเกิดการเออร์โกติซึมได้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ azithromycin และอนุพันธ์ของ ergotamine ร่วมกัน (ดู "ข้อควรระวังในการใช้งาน")

ซิโดวูดีน

การให้ยาเดี่ยวขนาด 1000 มก. และยา azithromycin ขนาด 1200 มก. หรือ 600 มก. หลายขนาดไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ในพลาสมาหรือการขับถ่าย zidovudine ในปัสสาวะหรือสาร glucuronide metabolite อย่างมีนัยสำคัญ ความเข้มข้นของ phosphorylated zidovudine ซึ่งเป็นสารออกฤทธิ์ทางคลินิกในเซลล์โมโนนิวเคลียร์ส่วนปลาย ความสำคัญของการค้นพบนี้ไม่ชัดเจน แต่อาจเป็นประโยชน์ต่อผู้ป่วย

Azithromycin ไม่มีปฏิกิริยากับระบบ hepatic cytochrome P450 อย่างมีนัยสำคัญ ไม่คาดว่าจะเกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่พบใน erythromycin และ macrolides อื่นๆ ในความเป็นจริง ด้วย azithromycin ไม่มีการเหนี่ยวนำหรือปิดการใช้งานของ hepatic cytochrome P450 ผ่านความซับซ้อนของ metabolites ของมัน การศึกษาทางเภสัชจลนศาสตร์ได้ดำเนินการระหว่าง azithromycin กับยาต่อไปนี้ ซึ่ง P450 ทราบถึงกิจกรรมการเผาผลาญที่มีนัยสำคัญทาง cytochrome

อะทอร์วาสแตติน

การใช้ atorvastatin ร่วมกัน (10 มก. / วัน) และ azithromycin (500 มก. / วัน) ไม่ได้ทำให้เกิดการเปลี่ยนแปลงในกิจกรรม HMG CoA reductase อย่างไรก็ตาม จากประสบการณ์หลังการตลาดกรณีของ rhabdomyolysis ได้รับรายงานในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin และ statin

คาร์บามาเซพีน

ในการศึกษาปฏิสัมพันธ์ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี ไม่พบผลกระทบอย่างมีนัยสำคัญต่อระดับ carbamazepine ในพลาสมาหรือสารออกฤทธิ์ที่ออกฤทธิ์ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin ร่วมกัน

ซิเมทิดีน

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการเพื่อประเมินผลของยา cimetidine ในขนาดเดียวที่ให้ 2 ชั่วโมงหลัง azithromycin ไม่มีหลักฐานการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ azithromycin

ไซโคลสปอริน

เพิ่มขึ้นอย่างมีนัยสำคัญใน Cmax และ AUC0-5 ของ cyclosporine ดังนั้นการใช้ยาทั้งสองอย่างพร้อมกันจึงต้องใช้ความระมัดระวังหากจำเป็นต้องให้ยาทั้งสองร่วมกันอย่างเคร่งครัดควรตรวจสอบระดับของ cyclosporine อย่างระมัดระวังและควรปรับเปลี่ยนปริมาณของยาหลังตามลำดับ

Efavirenz

การใช้ยา azithromycin (600 มก.) และ efavirenz (400 มก.) ร่วมกันในขนาดเดียวต่อวันเป็นเวลา 7 วัน ไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิก ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเมื่อใช้ azithromycin ร่วมกับ efavirenz

ฟลูโคนาโซล

การใช้ยา azithromycin ครั้งเดียว (1200 มก.) ร่วมกันไม่ได้เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของยา fluconazole ขนาดเดียว (800 มก.) เวลาที่ได้รับทั้งหมดและครึ่งชีวิตของ azithromycin ไม่ได้รับผลกระทบจากการใช้ยาร่วมกับ fluconazole ในขณะที่ Cmax (18%) ลดลงอย่างไม่มีนัยสำคัญทางคลินิก ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเมื่อใช้ azithromycin ร่วมกับ fluconazole

อินดินาเวียร์

การใช้ยา azithromycin ร่วมกัน (1200 มก.) ครั้งเดียวไม่ได้แสดงผลทางเภสัชจลนศาสตร์ของ indinavir ที่มีนัยสำคัญทางสถิติ 3 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 5 วันในขนาด 800 มก. ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเมื่อให้ azithromycin ร่วมกับ indinavir .

เมทิลเพรดนิโซโลน

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ที่ดำเนินการในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีแสดงให้เห็นว่า azithromycin ไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ methylprednisolone อย่างมีนัยสำคัญ

มิดาโซแลม

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การให้ azithromycin 500 มก. / วันเป็นเวลา 3 วันร่วมกันไม่ส่งผลต่อการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์และเภสัชพลศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกในขนาด 15 มก. มิดาโซแลมเพียงครั้งเดียว

เนลฟินาเวียร์

การใช้ azithromycin (1200 มก.) และ nelfinavir ร่วมกันในสภาวะคงตัว (750 มก. สามครั้งต่อวัน) ส่งผลให้ความเข้มข้นของ azithromycin เพิ่มขึ้น แม้ว่าจะไม่พบอาการไม่พึงประสงค์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกและไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา แต่แนะนำให้ติดตามผลข้างเคียงของ azithromycin อย่างใกล้ชิด

ไรฟาบูติน

การใช้ azithromycin และ rifabutin ร่วมกันจะไม่เปลี่ยนความเข้มข้นของซีรั่มของยาทั้งสองชนิด

พบกรณีของ neutropenia ในผู้ป่วยบางรายที่ใช้ยาสองตัวในเวลาเดียวกัน แม้ว่ายา rifabutin จะก่อให้เกิดภาวะนิวโทรพีเนีย แต่ก็ไม่สามารถสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างอาการนิวโทรพีเนียข้างต้นกับการใช้ยาร่วมกัน rifabutinazithromycin (ดู "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์")

ซิลเดนาฟิล

ในอาสาสมัครชายที่มีสุขภาพดี ไม่มีหลักฐานของผลของ azithromycin (500 มก. ต่อวันเป็นเวลา 3 วัน) ต่อ AUC และ Cmax ของซิลเดนาฟิลหรือสารที่ไหลเวียนอยู่ในตัวหลัก

ธีโอฟิลลีน

การใช้ยา azithromycin และ theophylline ร่วมกับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีไม่ได้แสดงปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกระหว่างยาทั้งสองชนิด

เทอเฟนาดีน

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ไม่พบปฏิกิริยาระหว่าง azithromycin กับ terfenadine ในผู้ป่วยที่รับประทานยาสองชนิดพร้อมกัน มีบางกรณีของการมีปฏิสัมพันธ์กันซึ่งไม่สามารถสร้างหรือยกเว้นความสัมพันธ์บางอย่างได้ Triazolam ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 14 คน การใช้ยา azithromycin 500 มก. ในวันที่ 1 และ 250 มก. ในวันที่ 2 และ triazolam 0.125 มก. ในวันที่ 2 ร่วมกันไม่มีผลต่อตัวแปรทางเภสัชจลนศาสตร์ของ triazolam เมื่อเทียบกับ triazolam และ placebo

ไตรเมโทพริม / ซัลฟาเมทอกซาโซล

หลังจากให้ยา trimethoprim / sulfamethoxazole (160 มก. / 800 มก.) และ azithromycin (1200 มก.) ร่วมกันเป็นเวลา 7 วัน พบว่าไม่มีผลอย่างมีนัยสำคัญต่อความเข้มข้นสูงสุด เวลาสัมผัส หรือการขับถ่ายปัสสาวะในวันที่ 7 ของทั้ง trimethoprim และ sulfamethoxazole ของ azithromycin มีความคล้ายคลึงกับที่พบในการศึกษาอื่น ๆ ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเมื่อใช้ azithromycin ร่วมกับ trimethoprim / sulfamethoxazole

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดคูมาริน

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี พบว่า azithromycin ไม่ได้เปลี่ยนแปลงผลการต้านการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟารินขนาด 15 มก. เพียงครั้งเดียว ในระยะหลังการขาย มีการรายงานกรณีของศักยภาพในการออกฤทธิ์ของสารต้านการแข็งตัวของเลือดหลังการให้ยา azithromycin และสารต้านการแข็งตัวของเลือดชนิด coumarin ร่วมกัน แม้ว่าจะไม่ได้มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ ขอแนะนำให้ประเมินความถี่ใหม่อีกครั้ง ตรวจสอบเวลาในการให้ prothrombin เมื่อให้ azithromycin แก่ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin

เกี่ยวกับการใช้ azithromycin ร่วมกันและยาอื่น ๆ ที่มีผลต่อการแข็งตัวของเลือด เนื่องจากยังไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ที่เฉพาะเจาะจง จึงแนะนำให้ติดตามผู้ป่วยที่ใช้ยาดังกล่าวร่วมกันอย่างระมัดระวัง

คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:

เช่นเดียวกับ erythromycin และ macrolides อื่น ๆ ปฏิกิริยาการแพ้อย่างรุนแรงรวมถึง angioedema และ anaphylaxis (แทบจะไม่ถึงตาย) เกิดขึ้นน้อยมาก และอาจเกิดขึ้นอีก แม้ในกรณีที่ไม่มีการใช้ยาใหม่ หลังจากหยุดการรักษาตามอาการแล้ว

ปฏิกิริยาเหล่านี้จำเป็นต้องหยุดยาและรักษาตามอาการตามด้วยการสังเกตอาการเป็นเวลานาน

มีรายงานกรณีของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ Clostridium difficile (CDAD) ด้วยการใช้ยาปฏิชีวนะเกือบทั้งหมด รวมทั้ง azithromycin ซึ่งมีความรุนแรงตั้งแต่อาการท้องร่วงเล็กน้อยไปจนถึงอาการลำไส้ใหญ่อักเสบที่ร้ายแรง การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนแปลงฟลอราปกติของลำไส้ใหญ่และนำไปสู่ ค. ยาก .

NS ค. ยาก ผลิตสารพิษ A และ B ซึ่งก่อให้เกิดอาการท้องร่วง สายพันธุ์ของ ค. ยาก ที่ผลิตสารพิษส่วนเกินทำให้เกิดอัตราการป่วยและอัตราการเสียชีวิตเพิ่มขึ้น เนื่องจากการติดเชื้อเหล่านี้มักไม่ทนต่อการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียและมักต้องผ่าตัดเอามดลูกออก ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้อง ค. ยาก ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องร่วงหลังการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ จำเป็นต้องมีประวัติทางการแพทย์อย่างระมัดระวัง เนื่องจากกรณีของ C. difficile ที่เกี่ยวข้องกับอาการท้องร่วงได้รับรายงานมากกว่าสองเดือนหลังการให้ยาปฏิชีวนะ

การยืดระยะเวลาของการเกิดซ้ำของหัวใจและช่วง QT นั้นพบได้ในการรักษาด้วย macrolides อื่น ๆ โดยมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่จะยืดอายุของการเกิด repolarization ของหัวใจ จะไม่สามารถตัดออกได้อย่างสมบูรณ์ ร่วมกับ azithromycin (ดู "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์") ดังนั้น เนื่องจากสถานการณ์ด้านล่างอาจเพิ่มความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (รวมถึง torsades de pointes) ซึ่งอาจทำให้หัวใจหยุดเต้นได้ ควรใช้ azithromycin ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (โดยเฉพาะในสตรีและผู้สูงอายุ) เช่น :

การยืด QT ที่มีมา แต่กำเนิดหรือจัดทำเป็นเอกสาร
การรักษาควบคู่ไปกับสารอื่นๆ ที่ทราบว่ากระตุ้นการยืดของ QT เช่น คลาส IA (ควินิดีนและโปรเคนนาไมด์) และคลาส III (โดเฟติไลด์, อะมิโอดาโรนและโซตาลอล) ยาต้านการเต้นของหัวใจ, cisapride และ terfenadine; ยารักษาโรคจิตเช่น pimozide; ยากล่อมประสาทเช่น citalopram; และฟลูออโรควิโนโลน เช่น ม็อกซิฟลอกซาซิน และเลโวฟล็อกซาซิน
การรบกวนของอิเล็กโทรไลต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ
หัวใจเต้นช้าที่มีนัยสำคัญทางคลินิก ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

มีรายงานการกำเริบของอาการ myasthenia gravis และการเริ่มมีอาการ myasthenic "ใหม่" ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin (ดู "ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์")

การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

ไม่มีข้อมูลเพียงพอเกี่ยวกับการใช้ azithromycin ในการตั้งครรภ์ การศึกษาพิษวิทยาการเจริญพันธุ์ในสัตว์พบว่า azithromycin ข้ามรกแต่ไม่พบว่ามีผลทำให้ทารกอวัยวะพิการ ความปลอดภัยของการใช้ azithromycin ในการตั้งครรภ์ยังไม่ได้รับการยืนยัน ดังนั้นควรใช้ azithromycin เฉพาะในการตั้งครรภ์หากผลประโยชน์มีมากกว่าความเสี่ยง

มีรายงานการหลั่ง azithromycin ในน้ำนมแม่ แต่ไม่มีการศึกษาทางคลินิกที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีซึ่งมีลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของการขับถ่าย azithromycin ในน้ำนมแม่ในสตรีที่ให้นมบุตร เนื่องจากยาหลายชนิดถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงควรใช้ TROZOCINA (azithromycin) ในสตรีระหว่างให้นมบุตรและในวัยเด็กเท่านั้น เมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงอย่างชัดเจนและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

ภาวะเจริญพันธุ์

ในการศึกษาภาวะเจริญพันธุ์ในหนูแรท พบว่าอัตราการตั้งครรภ์ลดลงหลังการให้ยา azithromycin ความเกี่ยวข้องของข้อมูลนี้ในมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก

สารแขวนลอยประกอบด้วยซูโครส 3.9 กรัมสำหรับทุก ๆ 5 มล.: ควรนำมาพิจารณาหากผงสำหรับสารแขวนลอยในช่องปากให้กับผู้ป่วยที่มีความผิดปกติทางพันธุกรรมหรือได้มาซึ่งความผิดปกติของการเผาผลาญคาร์โบไฮเดรต ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้ฟรุกโตส, malabsorption กลูโคสกาแลคโตสหรือไม่เพียงพอ sucrase isomaltase ไม่ควรรับประทานยานี้

ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีรายงานผลของ azithromycin ต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ปริมาณและวิธีการใช้ วิธีใช้ Trozocin: ปริมาณ

10 มก. / กก. / วัน 3 วันติดต่อกัน

สำหรับเด็กที่มีน้ำหนัก 45 กก. ขึ้นไปสามารถใช้ปริมาณเดียวกับผู้ใหญ่ (500 มก. / วันเป็นเวลาสามวันติดต่อกัน)

ตารางการให้ยาเดียวกันสำหรับผู้ใหญ่สามารถนำไปใช้กับผู้ป่วยสูงอายุได้ เนื่องจากผู้ป่วยสูงอายุอาจมีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเนื่องจากมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes (ดู "คำเตือนพิเศษ")

สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลันในเด็ก ปริมาณที่แนะนำคือ 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วันติดต่อกันหรือ 30 มก. / กก. ในการบริหารครั้งเดียว

สำหรับการรักษา Streptococcal pharyngitis ในเด็ก ทั้งขนาด 10 มก. / กก. และ 20 มก. / กก. ทั้งในการบริหารครั้งเดียวและ 3 วันติดต่อกันนั้นมีประสิทธิภาพ แต่ปริมาณรายวัน 500 มก. ในการทดลองทางคลินิกกับยา 2 โดสพบว่ามีประสิทธิภาพที่ทับซ้อนกัน แต่สามารถกำจัดแบคทีเรียได้มากขึ้นที่ 20 มก. / กก. / วัน อย่างไรก็ตาม ในการรักษา Streptococcus pyogenes pharyngitis และในการป้องกันโรคไขข้อไข้ เพนิซิลลินเป็นยาที่เลือกได้

ปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับการรักษาในเด็กคือ 1500 มก.

ควรให้ยาในปริมาณเดียวต่อวัน

ผง Trozocin (azithromycin) สำหรับระงับช่องปากสามารถรับประทานได้ในขณะท้องว่างหรือหลังอาหาร การรับประทานอาหารก่อนใช้ผลิตภัณฑ์อาจทำให้ผลข้างเคียงทางเดินอาหารที่เกิดจาก azithromycin ลดลง

การเตรียมการระงับ

เขย่าขวดที่บรรจุผงก่อนเติมน้ำ เติมน้ำลงในขวดโดยใช้หัวจ่ายพิเศษที่ติดมากับบรรจุภัณฑ์ เขย่าขวด เขย่าขวดก่อนใช้ทุกครั้ง

ความสนใจ:

สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลันในเด็ก ปริมาณ 30 มก. / กก. สามารถทำได้ในการบริหารครั้งเดียวโดยเติมเครื่องจ่ายยาที่สำเร็จการศึกษาได้หลายครั้งตามความจำเป็นจนกว่าจะถึงปริมาณที่กำหนด
สำหรับการรักษา streptococcal pharyngitis ในเด็ก ให้เพิ่มขนาดยาด้านล่างเป็นสองเท่า โดยต้องไม่เกิน 500 มก. ต่อวัน

เครื่องจ่ายยาที่สำเร็จการศึกษาได้รับการสอบเทียบในขนาดมิลลิกรัมและมิลลิลิตรของยาและกิโลกรัมของน้ำหนักเด็ก
คลายเกลียวฝาพลาสติกแล้วใส่เครื่องจ่ายยาที่มีอแดปเตอร์เข้าไปในขวด
ดูดปริมาณการระงับที่กำหนด
ถอดเครื่องจ่ายไฟออกจากอะแดปเตอร์
ฉีด TROZOCIN ด้วยเครื่องจ่ายยาเข้าปากเด็กโดยตรง

ปิดขวดด้วยฝาพิเศษ ล้างเครื่องจ่ายให้ดี

น้ำหนัก (กิโลกรัม) ตารางการให้ยา <15 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วัน 15-25 200 มก. (5 มล.) / วัน 3 วัน 26-35 300 มก. (7.5 มล.) / วัน 3 วัน 36-45 400 มก. (10 มล.) / วัน 3 วัน >45 500 มก. / วัน เป็นเวลา 3 วัน (ปริมาณเท่ากับผู้ใหญ่)

ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Trozocin มากเกินไป

อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำมีความคล้ายคลึงกับอาการที่พบในขนาดปกติ

ในกรณีที่กลืนกิน / รับประทานยา Trozocin ในปริมาณมากเกินไปโดยไม่ได้ตั้งใจ ให้แจ้งแพทย์ทันทีหรือไปโรงพยาบาลที่ใกล้ที่สุด

หากคุณมีคำถามเกี่ยวกับการใช้โทรโซซิน ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ

ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Trozocin คืออะไร?

เช่นเดียวกับยาทั้งหมด Trozocin สามารถทำให้เกิดผลข้างเคียงได้แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม

อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกและ / หรือการใช้หลังการตลาดมีระบุไว้ในตารางด้านล่าง ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์มีการกำหนดดังนี้:

พบบ่อยมาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100,

อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจหรืออาจเกี่ยวข้องกับ azithromycin ที่ได้มาจากการศึกษาทางคลินิกหรือจากการเฝ้าระวังหลังการขาย

อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจหรืออาจเกี่ยวข้องกับ azithromycin ที่ได้มาจากการศึกษาทางคลินิกหรือการเฝ้าระวังหลังการขาย:

พบบ่อยมาก (≥1 / 10) สามัญ (≥1 / 100, ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง หายาก (≥1 / 10,000, ไม่ทราบความถี่ การติดเชื้อและการแพร่ระบาด เชื้อราในช่องคลอด, การติดเชื้อในช่องคลอด, โรคปอดบวม, การติดเชื้อรา, การติดเชื้อแบคทีเรีย, โรคหลอดลมอักเสบ, โรคกระเพาะและลำไส้อักเสบ, ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ, โรคจมูกอักเสบ, เชื้อราในช่องปาก ลำไส้ใหญ่อักเสบหลอก (ดูหัวข้อ 4.4) ความผิดปกติของเลือดและระบบน้ำเหลือง เม็ดเลือดขาว, นิวโทรพีเนีย, อีโอซิโนฟิเลีย ภาวะเกล็ดเลือดต่ำ, โรคโลหิตจาง hemolytic ความผิดปกติของระบบภูมิคุ้มกัน แองจิโออีดีมา, ภูมิไวเกิน ปฏิกิริยาอะนาไฟแล็กติก (ดูหัวข้อ 4.4) ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ อาการเบื่ออาหาร ความผิดปกติทางจิตเวช หงุดหงิด นอนไม่หลับ ความปั่นป่วน ความปั่นป่วน, ความก้าวร้าว, ความวิตกกังวล, ความเพ้อ, ภาพหลอน ความผิดปกติของระบบประสาท ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ, ง่วงซึม, Dysgeusia, Paresthesia เป็นลมหมดสติ, ชัก, Hypoesthesia, Hyperactivity, Psychomotor Anosmia, Ageusia, Parosmia, Myasthenia gravis (ดูหัวข้อ 4.4) ความผิดปกติของดวงตา ความบกพร่องทางสายตา ความผิดปกติของหูและเขาวงกต โรคหู เวียนศีรษะบ้านหมุน ความบกพร่องทางการได้ยินรวมถึงหูหนวกและ / หรือหูอื้อ โรคหัวใจ ใจสั่น Torsades de pointes (ดูหัวข้อ 4.4) Arrhythmia (ดูหัวข้อ 4.4) รวมทั้ง ventricular tachycardia, QT prolongation (ดูหัวข้อ 4.4) โรคหลอดเลือด ร้อนวูบวาบ ความดันเลือดต่ำ ความผิดปกติของระบบทางเดินหายใจ ทรวงอก และทางเดินอาหาร หายใจลำบาก Epistaxis ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ท้องเสีย อาเจียน ปวดท้อง คลื่นไส้ อาการท้องผูก, ท้องอืด, อาการอาหารไม่ย่อย, โรคกระเพาะ, กลืนลำบาก, ท้องอืด, ปากแห้ง, เรอ, แผลในปาก, หลั่งน้ำลาย ตับอ่อนอักเสบ ลิ้นเปลี่ยนสี ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี การทำงานของตับบกพร่อง ตับวาย (มักนำไปสู่การเสียชีวิต) (ดูหัวข้อ 4.4), ตับอักเสบจากเชื้อฟูลมิแนนท์, เนื้อร้ายในตับ ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่น คัน ลมพิษ ผิวหนังอักเสบ ผิวแห้ง เหงื่อออกมาก ปฏิกิริยาของความไวแสง กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, เนื้อร้ายของหนังกำพร้าที่เป็นพิษ, Erythema multiforme ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน โรคข้อเข่าเสื่อม ปวดกล้ามเนื้อ ปวดหลัง ปวดคอ ปวดข้อ ความผิดปกติของไตและทางเดินปัสสาวะ Dysuria, ปวดไต ภาวะไตวายเฉียบพลัน, โรคไตอักเสบคั่นระหว่างหน้า ระบบสืบพันธุ์และความผิดปกติของเต้านม Metrorrhagia, ความผิดปกติของลูกอัณฑะ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ปวดบริเวณที่ฉีด * การอักเสบบริเวณที่ฉีด อาการบวมน้ำ, อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง, อาการป่วยไข้, ความเมื่อยล้า, ใบหน้าบวมน้ำ, อาการเจ็บหน้าอก, Pyrexia, ปวด, อาการบวมน้ำที่อุปกรณ์ต่อพ่วง การตรวจวินิจฉัย จำนวนเม็ดเลือดขาวลดลง จำนวน Eosinophil เพิ่มขึ้น ไบคาร์บอเนตในเลือดลดลง Basophil เพิ่มขึ้น Monocyte เพิ่มขึ้น Neutrophil เพิ่มขึ้น Aspartate amino transferase เพิ่มขึ้น, Alanine amino transferase เพิ่มขึ้น, บิลิรูบินในเลือดเพิ่มขึ้น ยูเรียในเลือดเพิ่มขึ้น, creatinine ในเลือดเพิ่มขึ้น โพแทสเซียมในเลือดผิดปกติ, อัลคาไลน์ฟอสฟาเตสในเลือดเพิ่มขึ้น, คลอรีนเพิ่มขึ้น, กลูโคสเพิ่มขึ้น, เกล็ดเลือดเพิ่มขึ้น "hematocrit, เพิ่มไบคาร์บอเนต, โซเดียมผิดปกติ การบาดเจ็บและการเป็นพิษ ภาวะแทรกซ้อนหลังกระบวนการ

* เฉพาะผงสำหรับสารละลายสำหรับแช่

อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจหรืออาจเกี่ยวข้องกับการใช้ในการป้องกันโรคและการรักษาโรคติดเชื้อ Mycobacterium Avium Complex ที่ได้มาจากการทดลองทางคลินิกและการเฝ้าระวังหลังการขายออกวางตลาด อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้แตกต่างทั้งในด้านประเภทและความถี่จากรายงานที่รายงานด้วยสูตรที่ปล่อยทันทีหรือเป็นเวลานาน:

พบบ่อยมาก (≥1 / 10) สามัญ (≥1 / 100, ผิดปกติ (≥1 / 1,000 ถึง ความผิดปกติของการเผาผลาญและโภชนาการ อาการเบื่ออาหาร ความผิดปกติของระบบประสาท เวียนศีรษะ, ปวดหัว, อาชา, Dysgeusia Hypoesthesia ความผิดปกติของดวงตา ความบกพร่องทางสายตา ความผิดปกติของหูและเขาวงกต หูหนวก ความบกพร่องทางการได้ยิน หูอื้อ โรคหัวใจ ใจสั่น ความผิดปกติของระบบทางเดินอาหาร ท้องร่วง, ปวดท้อง, คลื่นไส้, ท้องอืด, ไม่สบายท้อง, อุจจาระร่วง ความผิดปกติของตับและท่อน้ำดี โรคตับอักเสบ ความผิดปกติของผิวหนังและเนื้อเยื่อใต้ผิวหนัง ผื่นคัน กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน, ปฏิกิริยาไวแสง ความผิดปกติของกล้ามเนื้อและกระดูกและเนื้อเยื่อเกี่ยวพัน ปวดข้อ ความผิดปกติทั่วไปและสภาวะการบริหารงาน ความเหนื่อยล้า อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง Malaise

การปฏิบัติตามคำแนะนำในเอกสารบรรจุภัณฑ์ช่วยลดความเสี่ยงของผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

หากมีผลข้างเคียงที่ร้ายแรง หรือหากคุณสังเกตเห็นผลข้างเคียงใดๆ ที่ไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ โปรดแจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบ

การหมดอายุและการเก็บรักษา

วันหมดอายุ: ดูวันหมดอายุที่ระบุบนบรรจุภัณฑ์ วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือน

ข้อควรระวัง อย่าใช้ยาหลังจากวันหมดอายุที่ระบุไว้บนบรรจุภัณฑ์

วันหมดอายุที่ระบุหมายถึงผลิตภัณฑ์ในบรรจุภัณฑ์ที่ไม่เสียหายและจัดเก็บอย่างถูกต้อง

หลังจากคืนสภาพแล้ว สารแขวนลอยในช่องปากจะคงตัวเป็นเวลา 10 วันที่อุณหภูมิห้อง

ห้ามใช้ในกรณีที่มีสัญญาณบ่งบอกถึงการเสื่อมสภาพ ใช้ภาชนะพิเศษเพื่อแยกเก็บยาเพื่อการกำจัด

เก็บผลิตภัณฑ์ยาให้พ้นมือเด็ก

ยาไม่ควรทิ้งทางน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะกำจัดยาที่คุณไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม

องค์ประกอบ

ผง Trozocin สำหรับระงับช่องปาก - 600 มก. 1 ขวด

สารแขวนลอยที่สร้างขึ้นใหม่ประกอบด้วย azithromycin 40 มก. ต่อมิลลิลิตร (200 มก. สำหรับขนาด 5 มล.)

องค์ประกอบต่อผง 100 กรัมมีดังนี้:

หลักการทำงาน

Azithromycin dihydrate 5.01 ก

เท่ากับฐาน Azithromycin 4.78 g

สารเพิ่มปริมาณ

แอนไฮดรัส ไทรบาซิก โซเดียม ฟอสเฟต ไฮดรอกซีโพรพิลเซลลูโลส แซนแทนกัม รสเชอร์รี่ วานิลลาครีม รสกล้วย ซูโครส

รูปแบบและเนื้อหาทางเภสัชกรรม

ผงระงับช่องปาก - 600 มก. 1 ขวด เมื่อสร้างใหม่แล้ว สารแขวนลอยจะมี 200 มก. / 5 มล.

เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์

ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับ Trozocin สามารถพบได้ในแท็บ "สรุปคุณลักษณะ" 01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา 02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ 03.0 รูปแบบทางเภสัชกรรม 04.0 รายละเอียดทางคลินิก 04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา 04.2 แง่จิตวิทยาและวิธีการให้ยา 04.3 ข้อห้าม 04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้ 04.5 ปฏิกิริยาระหว่างกันกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ04.6 และการให้น้ำนม04.7 ผลต่อความสามารถในการขับและใช้เครื่องจักร04.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์04.9 ให้ยาเกินขนาด05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก06.0 ข้อมูล เภสัชวิทยา 06.1 สารเพิ่มปริมาณ 06.2 ความไม่เข้ากัน 06.3 อายุการเก็บรักษา 06.4 ข้อควรระวังพิเศษ สำหรับการจัดเก็บ 06.5 ลักษณะของบรรจุภัณฑ์และเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์ทันที 06.6 คำแนะนำสำหรับการใช้และการจัดการ 07.0 ผู้ถืออนุญาตการตลาด 08 .0 หมายเลขการอนุญาตการตลาด 09.0 วันที่แรก การอนุญาตหรือการต่ออายุการอนุญาต 10.0 วันที่แก้ไขข้อความ 11.0 สำหรับเวชภัณฑ์รังสี ข้อมูลทั้งหมดเกี่ยวกับปริมาณรังสีภายใน 12.0 สำหรับยาวิทยุ คำแนะนำโดยละเอียดเพิ่มเติมเกี่ยวกับการเตรียมและควบคุม ESTEMPORANEA

01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา

โทรโซซิน

02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ

Trozocin 500 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม

เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย:

หลักการทำงาน:

อะซิโธรมัยซิน ไดไฮเดรต 524.110 มก.

เท่ากับฐาน Azithromycin 500 มก.

Trozocin 200 มก. / 5 มล. ผงระงับช่องปาก - 1 ขวด 1500 มก

องค์ประกอบต่อผง 100 กรัมมีดังนี้:

หลักการทำงาน:

Azithromycin dihydrate 5.01 ก

เท่ากับฐาน Azithromycin 4.78 g

สารเพิ่มปริมาณ: เม็ดมีแลคโตส; สารแขวนลอยประกอบด้วยซูโครส

สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1

03.0 รูปแบบเภสัชกรรม

ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแบบแบ่งส่วนได้

ผงระงับช่องปาก.

04.0 ข้อมูลทางคลินิก

04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา

การรักษาโรคติดเชื้อที่เกิดจากเชื้อโรคที่ไวต่อยา azithromycin

- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบน (รวมถึงหูชั้นกลางอักเสบ, ไซนัสอักเสบ, ต่อมทอนซิลอักเสบและคอหอยอักเสบ);

- การติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนล่าง (รวมถึงหลอดลมอักเสบและปอดบวม);

- การติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน;

- การติดเชื้อที่ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน

- ท่อปัสสาวะอักเสบที่ไม่ใช่ gonococcal (จาก Chlamydia trachomatis);

- แผลที่อ่อนนุ่ม (จาก ฮีโมฟีลัส ดูเครยี)

04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร

ผู้ใหญ่

สำหรับการรักษาโรคติดเชื้อทางเดินหายใจส่วนบนและส่วนล่าง ผิวหนังและเนื้อเยื่ออ่อน และการติดเชื้อทางทันตกรรมจัดฟัน: 500 มก. ต่อวันในการบริหารครั้งเดียว เป็นเวลาสามวันติดต่อกัน

สำหรับรักษาโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ที่เกิดจากเชื้อ Chlamydia trachomatis คุณเกลียด Haemophilus ducreyi: 1,000 มก. รับประทานครั้งเดียวในการบริหารช่องปากครั้งเดียว

พลเมืองอาวุโส

ตารางการให้ยาเดียวกันสำหรับผู้ใหญ่สามารถนำไปใช้กับผู้ป่วยสูงอายุได้

เนื่องจากผู้ป่วยสูงอายุอาจมีอาการ pro-arrhythmic ได้ ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเนื่องจากเสี่ยงต่อการเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes (ดูหัวข้อ 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)

เด็ก

10 มก. / กก. / วัน 3 วันติดต่อกัน

น้ำหนัก (กิโลกรัม) ตารางการให้ยา 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วัน 15-25 200 มก. (5 มล.) / วัน 3 วัน 26-35 300 มก. (7.5 มล.) / วัน 3 วัน 36-45 400 มก. (10 มล.) / วัน 3 วัน >45 500 มก. / วัน เป็นเวลา 3 วัน (ปริมาณเท่ากับผู้ใหญ่)

สำหรับการรักษาโรคหูน้ำหนวกเฉียบพลัน ในเด็กปริมาณที่คาดไว้คือ 10 มก. / กก. / วันเป็นเวลา 3 วันติดต่อกันหรือ 30 มก. / กก. ในครั้งเดียว

สำหรับการรักษาคอหอยอักเสบจากเชื้อสเตรปโทคอกคัส ในเด็ก ทั้งขนาด 10 มก. / กก. และ 20 มก. / กก. ทั้งในการบริหารครั้งเดียวและ 3 วันติดต่อกันได้รับการพิสูจน์แล้วว่ามีประสิทธิภาพ อย่างไรก็ตาม ไม่ควรเกินปริมาณ 500 มก. ต่อวัน ในการศึกษาทางคลินิก เมื่อใช้ทั้งสองโดสพบว่ามีประสิทธิภาพเทียบเท่ากัน แต่ด้วยขนาด 20 มก. / กก. / วันมีการกำจัดแบคทีเรียมากขึ้น อย่างไรก็ตาม ในการรักษาโรคคอหอยอักเสบจาก Streptococcus pyogenes และในการป้องกันโรคไขข้อไข้ เพนิซิลลินเป็นยาที่เลือกได้

ปริมาณที่แนะนำสูงสุดสำหรับการรักษาในเด็กคือ 1500 มก.

ควรให้ยาในปริมาณเดียวต่อวัน

ยาเม็ด Trozocin (azithromycin) และสารแขวนลอยในช่องปากสามารถรับประทานได้ในขณะท้องว่างหรือหลังอาหาร การรับประทานอาหารก่อนใช้ผลิตภัณฑ์อาจทำให้ผลข้างเคียงทางเดินอาหารที่เกิดจาก azithromycin ลดลง

ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมด

เขย่าขวดที่บรรจุผงก่อนใช้เติมน้ำลงในขวดโดยใช้หัวจ่ายพิเศษที่ติดมากับบรรจุภัณฑ์ เขย่าให้เข้ากัน เขย่าช่วงล่างก่อนใช้งานทุกครั้ง

การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 มล. / นาที) ในขณะที่ควรระมัดระวังในผู้ที่มีอาการผิดปกติรุนแรง (GFR)

การทำงานของตับเปลี่ยนแปลงไป

ปริมาณที่เท่ากันในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับปกติสามารถใช้ในผู้ป่วยที่มีตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง (ดู 4.4 และ 5.2)

04.3 ข้อห้าม

ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1 (รายการของสารเติมเนื้อยา)

ความรู้สึกไวต่อ erythromycin หรือยาปฏิชีวนะ macrolide หรือ ketolide

ความไม่เพียงพอของตับอย่างรุนแรง

มักห้ามใช้ Azithromycin ในการตั้งครรภ์ การให้นมบุตร และวัยเด็กตอนต้น (ดู 4.6)

04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน

เช่นเดียวกับ erythromycin และ macrolides อื่น ๆ มีรายงานการแพ้อย่างรุนแรงรวมถึง angioedema และ anaphylaxis (ไม่ค่อยถึงตาย) และอาจเกิดขึ้นอีกแม้ในกรณีที่ไม่มีการใช้ยาใหม่หลังจากหยุดการรักษาตามอาการ

ในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (GFR Pharmacokinetic properties)

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ไม่พบหลักฐานของการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในเภสัชจลนศาสตร์ของยา azithromycin ในซีรัมเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่มีการทำงานของตับตามปกติ ในผู้ป่วยเหล่านี้ การกำจัด azithromycin ทางปัสสาวะมีแนวโน้มเพิ่มขึ้น . อย่างไรก็ตาม เนื่องจากตับเป็นเส้นทางหลักในการกำจัดจึงควรใช้ความระมัดระวังภายใต้การดูแลของแพทย์ในการใช้ azithromycin ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับหรือภาวะตับไม่เพียงพอ มีรายงานกรณีของโรคตับอักเสบเฉียบพลันที่มี azithromycin ซึ่งอาจนำไปสู่ภาวะที่เป็นอันตรายถึงชีวิตได้ ของภาวะตับวาย (ดูหัวข้อ 4.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์) ผู้ป่วยบางรายอาจเคยเป็นโรคตับที่มีอยู่ก่อนแล้วหรืออาจได้รับการรักษาด้วยการบำบัดโรคตับแบบอื่น ๆ หากมีอาการและอาการแสดงของความผิดปกติของตับ เช่น การพัฒนาอย่างรวดเร็วของอาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรงด้วยโรคดีซ่าน ปัสสาวะสีเข้ม แนวโน้มเลือดออกหรือโรคสมองจากตับ ควรทำการทดสอบการทำงานของตับทันที หากเกิดความผิดปกติของตับ ควรหยุดการให้ยา azithromycin

กรณีของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ คลอสทริเดียม ดิฟิไซล์ (CDAD) ความรุนแรงของอาการดังกล่าวอาจมีตั้งแต่อาการท้องร่วงเล็กน้อยไปจนถึงอาการลำไส้ใหญ่อักเสบที่ร้ายแรง การรักษาด้วยยาปฏิชีวนะจะเปลี่ยนแปลงฟลอราปกติของลำไส้ใหญ่และนำไปสู่ ค. ยาก.

NS ค. ยาก ผลิตสารพิษ A และ B ซึ่งก่อให้เกิดอาการท้องร่วง สายพันธุ์ของ ค. ยาก ที่ผลิตสารพิษส่วนเกินทำให้เกิดอัตราการป่วยและอัตราการเสียชีวิตเพิ่มขึ้น เนื่องจากการติดเชื้อเหล่านี้มักไม่ทนต่อการรักษาด้วยยาต้านแบคทีเรียและมักต้องผ่าตัดเอามดลูกออก ควรพิจารณาถึงความเป็นไปได้ของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้อง ค. ยาก ในผู้ป่วยทุกรายที่มีอาการท้องร่วงหลังการรักษาด้วยยาปฏิชีวนะ จำเป็นต้องมีประวัติทางการแพทย์อย่างระมัดระวังเนื่องจากกรณีของอาการท้องร่วงที่เกี่ยวข้องกับ ค. ยาก พวกเขายังได้รับรายงานมากกว่าสองเดือนหลังการให้ยาปฏิชีวนะ

กรณีติดโรคติดต่อทางเพศสัมพันธ์ จำเป็นต้องแยกการติดเชื้อร่วมด้วย Treponema pallidum.

การยืดระยะเวลาของการเกิดซ้ำของหัวใจและช่วง QT นั้นพบได้ในการรักษาด้วย macrolides อื่น ๆ โดยมีความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและ torsades de pointes ในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยงสูงที่จะยืดอายุของการเกิด repolarization ของหัวใจ จะไม่สามารถตัดออกได้อย่างสมบูรณ์ ร่วมกับ azithromycin (ดูหัวข้อ 4.8 ผลที่ไม่พึงประสงค์) ดังนั้น เนื่องจากสถานการณ์ด้านล่างอาจเพิ่มความเสี่ยงที่จะเกิดภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (รวมถึง torsades de pointes) ซึ่งอาจทำให้หัวใจหยุดเต้นได้ ควรใช้ azithromycin ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ (โดยเฉพาะในสตรีและผู้สูงอายุ) เช่น :

- การยืด QT ที่มีมา แต่กำเนิดหรือจัดทำเป็นเอกสาร

- การรักษาร่วมกับสารอื่นๆ ที่ทราบว่ากระตุ้นให้เกิดการขยาย QT เช่น คลาส IA (ควินิดีนและโปรเคนนาไมด์) และคลาส III (โดเฟติไลด์, อะมิโอดาโรนและโซตาลอล) ยาต้านการเต้นของหัวใจ, ซิสซาไพรด์ และเทอร์เฟนาดีน ยารักษาโรคจิตเช่น pimozide; ยากล่อมประสาทเช่น citalopram; และฟลูออโรควิโนโลน เช่น ม็อกซิฟลอกซาซิน และเลโวฟล็อกซาซิน

- การรบกวนของอิเล็กโทรไลต์ โดยเฉพาะอย่างยิ่งในกรณีของภาวะโพแทสเซียมในเลือดต่ำและภาวะแมกนีเซียมในเลือดต่ำ

- หัวใจเต้นช้าที่มีนัยสำคัญทางคลินิก ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ หรือภาวะหัวใจล้มเหลวอย่างรุนแรง

มีรายงานการกำเริบของอาการ myasthenia gravis และการเริ่มมีอาการ myasthenic "ใหม่" ในผู้ป่วยที่ได้รับ azithromycin (ดูหัวข้อ 4.8)

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ azithromycin ทางหลอดเลือดดำในการรักษาโรคติดเชื้อในเด็กยังไม่ได้รับการยอมรับ

ความปลอดภัยและประสิทธิภาพในการป้องกันหรือรักษา มัยโคแบคทีเรียม เอเวียม คอมเพล็กซ์ ในเด็กพวกเขายังไม่ได้รับการพิจารณา

เม็ดมีแลคโตส ผู้ป่วยที่มีปัญหาทางพันธุกรรมที่หายากของการแพ้กาแลคโตส การขาด Lapp lactase หรือการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส - กาแลคโตส malabsorption ไม่ควรรับประทานยานี้

04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ

ยาลดกรด

เซทิริซีน

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี การให้ azithromycin และ cetirizine 20 มก. ร่วมกันเป็นเวลา 5 วัน สภาวะคงตัว ไม่แสดงปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์หรือการเปลี่ยนแปลงที่สำคัญในช่วง QT

ไดดาโนซีน (Dideoxinosine)

การใช้ยา azithromycin 1200 มก. / วันร่วมกับ didanosine 400 มก. / วันในผู้ป่วยที่ติดเชื้อ HIV 6 รายไม่มีผลต่อเภสัชจลนศาสตร์โดยรวม สภาวะคงตัว didanosine เทียบกับยาหลอก

ดิจอกซิน (สารตั้งต้น P-gp)

เออร์โกตามีน

เนื่องจากอาจเกิดการเออร์โกติซึมได้ จึงไม่แนะนำให้ใช้ azithromycin และอนุพันธ์ของ ergotamine ร่วมกัน (ดู 4.4 คำเตือนและข้อควรระวังพิเศษสำหรับการใช้งาน)

ซิโดวูดีน

Azithromycin ไม่มีปฏิสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญกับระบบ cytochrome P450 ของตับ เชื่อกันว่าไม่เกี่ยวข้องกับปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่พบใน erythromycin และ macrolides อื่น ๆ อันที่จริงแล้ว azithromycin กับ azithromycin ไม่มีการเหนี่ยวนำหรือหยุดการทำงานของ cytochrome P450 ในตับผ่านความซับซ้อนของสารเมตาโบไลต์ของมัน

มีการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ระหว่าง azithromycin กับยาต่อไปนี้ ซึ่งทราบถึงกิจกรรมการเผาผลาญของ cytochrome P450 ที่สำคัญ

อะทอร์วาสแตติน

คาร์บามาเซพีน

ซิเมทิดีน

ไซโคลสปอริน

Efavirenz

การใช้ยา azithromycin (600 มก.) และ efavirenz (400 มก.) ร่วมกันในขนาดเดียวต่อวันเป็นเวลา 7 วัน ไม่มีปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิก

ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาเมื่อใช้ azithromycin ร่วมกับ efavirenz

ฟลูโคนาโซล

อินดินาเวียร์

เมทิลเพรดนิโซโลน

มิดาโซแลม

เนลฟินาเวียร์

การใช้ azithromycin (1200 มก.) และ nelfinavir allo ร่วมกัน สภาวะคงตัว (750 มก. สามครั้งต่อวัน) ส่งผลให้ความเข้มข้นของ azithromycin เพิ่มขึ้น แม้ว่าจะไม่พบอาการข้างเคียงที่มีนัยสำคัญทางคลินิกและไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา

ไรฟาบูติน

พบกรณีของ neutropenia ในผู้ป่วยบางรายที่ใช้ยาสองตัวในเวลาเดียวกัน แม้ว่า rifabutin เป็นที่ทราบกันว่าทำให้เกิดนิวโทรพีเนีย แต่ก็ยังไม่สามารถสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุระหว่างตอนของนิวโทรพีเนียข้างต้นกับการรวมกันของ rifabutin-azithromycin (ดู 4.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์)

ซิลเดนาฟิล

ธีโอฟิลลีน

เทอเฟนาดีน

Triazolam

ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี 14 คน การให้ azithromycin 500 มก. ในวันที่ 1 และ 250 มก. ในวันที่ 2 และ triazolam 0.125 มก. ในวันที่ 2 ร่วมกัน ไม่มีผลต่อตัวแปรทางเภสัชจลนศาสตร์ของ triazolam เมื่อเทียบกับ triazolam และ placebo

ไตรเมโทพริม / ซัลฟาเมทอกซาโซล

ยาต้านการแข็งตัวของเลือดชนิดคูมาริน

ในการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดี พบว่า azithromycin ไม่ได้เปลี่ยนแปลงผลการต้านการแข็งตัวของเลือดของวาร์ฟารินขนาด 15 มก. เพียงครั้งเดียว

ในระยะหลังการขาย มีการรายงานกรณีของศักยภาพในการออกฤทธิ์ของสารต้านการแข็งตัวของเลือดหลังการให้ยา azithromycin และสารต้านการแข็งตัวของเลือดชนิด coumarin ร่วมกัน แม้ว่าจะไม่ได้มีการสร้างความสัมพันธ์เชิงสาเหตุ ขอแนะนำให้ประเมินความถี่ใหม่อีกครั้ง ตรวจสอบเวลาในการให้ prothrombin เมื่อให้ azithromycin แก่ผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการแข็งตัวของเลือด coumarin

เกี่ยวกับการใช้ azithromycin ร่วมกันและยาอื่น ๆ ที่มีผลต่อการแข็งตัวของเลือดเนื่องจากไม่ได้มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์เฉพาะเจาะจงจึงแนะนำให้ติดตามผู้ป่วยที่ใช้ยาข้างต้นร่วมกันอย่างระมัดระวัง

04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร

มีรายงานการหลั่ง azithromycin ในน้ำนมแม่ แต่ไม่มีการศึกษาทางคลินิกที่เพียงพอและมีการควบคุมอย่างดีซึ่งมีลักษณะทางเภสัชจลนศาสตร์ของการขับถ่าย azithromycin ในน้ำนมแม่ในสตรีที่ให้นมบุตร เนื่องจากยาหลายชนิดถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงควรใช้ trozocin (azithromycin) ในสตรีที่ให้นมบุตรและสตรีวัยทารกในวัยแรกเกิดก็ต่อเมื่อผลประโยชน์ที่เป็นไปได้มีมากกว่าความเสี่ยงอย่างชัดเจนและอยู่ภายใต้การดูแลของแพทย์

ภาวะเจริญพันธุ์

04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

ไม่มีรายงานผลของโทรโซซิน (อะซิโทรมัยซิน) ต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร

04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์

ตารางด้านล่างแสดงอาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานในการทดลองทางคลินิกและ / หรือการใช้หลังการขาย จำแนกตามระบบ อวัยวะ และความถี่ อาการไม่พึงประสงค์ที่ระบุในการใช้งานหลังการขายจะแสดงเป็นตัวเอียง ความถี่ของอาการไม่พึงประสงค์ถูกกำหนดดังนี้:

พบบ่อยมาก (≥1 / 10), ทั่วไป (≥1 / 100,

ภายในคลาสความถี่ อาการไม่พึงประสงค์จะถูกรายงานโดยเรียงตามความรุนแรงที่ลดลง

* เฉพาะผงสำหรับสารละลายสำหรับแช่

115% "> อาการไม่พึงประสงค์ที่อาจหรืออาจเกี่ยวข้องกับ" ใช้ในการป้องกันและรักษาโรคติดเชื้อมัยโคแบคทีเรียม เอเวียม คอมเพล็กซ์ ที่ได้มาจากการทดลองทางคลินิกและการเฝ้าระวังหลังการขาย อาการไม่พึงประสงค์เหล่านี้แตกต่างกันไปทั้งประเภทและความถี่จากที่รายงานด้วยสูตรการปลดปล่อยทันทีหรือเป็นเวลานาน:

04.9 ใช้ยาเกินขนาด

อาการไม่พึงประสงค์ที่เกิดขึ้นกับปริมาณที่สูงกว่าที่แนะนำมีความคล้ายคลึงกับอาการที่พบในขนาดปกติ ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาดจะมีการระบุมาตรการทั่วไปตามอาการและการสนับสนุนที่เหมาะสม

05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา

05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์

กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาต้านแบคทีเรียสำหรับการใช้อย่างเป็นระบบ - Macrolides รหัส ATC: J01FA10.

Azithromycin เป็นยาปฏิชีวนะกลุ่มแรกในกลุ่มย่อยของยาปฏิชีวนะที่เรียกว่า อะซาไลด์ และมีความแตกต่างทางเคมีจากอีรีโทรมัยซิน ในทางเคมี มันได้มาจากการแทรกอะตอมไนโตรเจนในวงแหวนแลคโตนของอีรีโทรมัยซิน เอ

ชื่อทางเคมีของมันคือ: 9-deoxy-a-aza-9a-methyl-9a-homoerythromycin A. น้ำหนักโมเลกุลเท่ากับ 749.0

Azithromycin ออกฤทธิ์โดยการยับยั้งการสังเคราะห์โปรตีนจากแบคทีเรียโดยจับกับหน่วยย่อยของไรโบโซมในยุค 50 และป้องกันการเคลื่อนย้ายเปปไทด์ แต่ไม่ส่งผลต่อการสังเคราะห์กรดนิวคลีอิก อะซิโทรมัยซินพิสูจน์ได้ ในหลอดทดลอง กิจกรรมต่อต้าน "แบคทีเรียหลากหลายชนิดซึ่งรวมถึง:

แอโรบิกแกรมบวก: Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (สเตรปโทคอกคัส กลุ่ม beta-hemolytic A), Streptococcus pneumoniae, Alpha haemolytic streptococci (กลุ่ม viridant), streptococci อื่น ๆ Corynebacterium โรคคอตีบ. แบคทีเรียแกรมบวกที่ดื้อต่อ Erythromycin เช่นStreptococcus faecalis (enterococcus) และ Staphilococci ที่ดื้อต่อ methicillin หลายสายพันธุ์แสดงการต้านทานข้ามแม้กับ azithromycin

แอโรบิกแกรมลบ: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Acinetobacter spp., เยร์ซิเนีย spp., Legionella pneumophila, Bordetella ไอกรน, Bordetella parapertussis, Shigella spp., Pasteurella spp., Vibrio cholerae และ parahaemolyticus, Pleisiomonas shigelloides.

Azithromycin แสดงให้เห็นถึงกิจกรรมที่แปรปรวนต่อ Escherichia coli, เชื้อ Salmonella enteritidis, Salmonella typhi, Enterobacter เอสพีพี, แอโรโมนาส ไฮโดรฟิลา และ Klebsiella เอสพีพี

ในกรณีที่มีการติดเชื้อแบคทีเรียชนิดดังกล่าว ในหลอดทดลอง ควรทำการทดสอบ โพรทูส เอสพีพี, Serratia เอสพีพี, มอร์กาเนลล่าเอสพีพี และ Pseudomonas aeruginosa พวกเขามักจะบึกบึน

แบคทีเรียไร้อากาศ: แบคทีเรียที่เปราะบาง, แบคทีเรีย เอสพีพี, คลอสทริเดียม เพอร์ฟรินเกนส์, เปปโตคอคคัส เอสพีพี, เปปโตสเตรปโตคอคคัส เอสพีพี, ฟูโซแบคทีเรียม เนโครโฟรัม และ สิว Propionibacterium.

จุลินทรีย์ที่ทำให้เกิดกามโรค: Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Neisseria gonorrhoeae และ Haemophilus ducreyi.

จุลินทรีย์อื่นๆ: บอร์เรเลีย เบิร์กดอร์เฟรี (ตัวแทนโรค Lyme), Chlamydia pneumoniae, Toxoplasma gondii, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Ureaplasma urealyticum, Pneumocystis carinii, Mycobacterium avium, Campylobacter เอสพีพี, และ Listeria monocytogenes.

05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์

การดูดซึม

Azithromycin มีความคงตัวมากกว่าที่ pH ในกระเพาะอาหารเมื่อเทียบกับ erythromycin

ในมนุษย์หลังการให้ยา azithromycin จะกระจายไปทั่วร่างกายอย่างรวดเร็วและกว้างขวาง โดยเวลาที่ต้องใช้เพื่อให้ได้ระดับพลาสม่าสูงสุดคือ 2-3 ชั่วโมง

การกระจาย

ในการศึกษาในสัตว์ทดลองพบว่ามีความเข้มข้นสูงของ azithromycin ภายในเซลล์ phagocytic ในแบบจำลองการทดลอง ความเข้มข้นสูงของ azithromycin จะถูกปลดปล่อยโดย phagocytes ที่กระตุ้น เมื่อเทียบกับ phagocytes ที่ไม่ได้กระตุ้น ปรากฏการณ์นี้กำหนดในแบบจำลองสัตว์ ความเข้มข้นสูงของ azithromycin ที่บริเวณที่เกิดการติดเชื้อ

การศึกษาเภสัชจลนศาสตร์ในมนุษย์แสดงให้เห็นระดับของ azithromycin ในเนื้อเยื่อสูงกว่าระดับพลาสมา (สูงถึง 50 เท่าของความเข้มข้นสูงสุดที่สังเกตได้ในพลาสมา) ซึ่งบ่งชี้ว่ายานั้นจับกับเนื้อเยื่อสูง ความเข้มข้นในอวัยวะเป้าหมาย เช่น ปอด ต่อมทอนซิล และ ต่อมลูกหมากเกินค่า MIC90 สำหรับเชื้อโรคที่พบบ่อยที่สุดหลังจากรับประทานครั้งเดียว 500 มก.

การกำจัด

ระยะครึ่งชีวิตในพลาสมาระยะสุดท้ายสะท้อนถึงครึ่งชีวิตที่พร่องของเนื้อเยื่ออย่างใกล้ชิด (2 ถึง 4 วัน) ประมาณ 12% ของขนาดยาทางหลอดเลือดดำจะถูกขับออกทางปัสสาวะโดยเป็นยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงในช่วง 3 วัน ส่วนใหญ่จะถูกขับออกทางปัสสาวะใน 24 ชั่วโมงแรก การกำจัดน้ำดีเป็นเส้นทางหลักในการกำจัดยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงหลังการบริหารช่องปาก. ความเข้มข้นสูงมากของยาที่ไม่เปลี่ยนแปลงถูกพบในน้ำดีของมนุษย์ร่วมกับสารเมตาโบไลต์ 10 ชนิด ซึ่งเกิดขึ้นจากกระบวนการ N- และ O-demethylation โดยไฮดรอกซิเลชันของ desosamine และ aglyconic ring และโดยการแตกแยกของ cladinose-conjugates HPLC และวิธีการทางจุลชีววิทยาเพื่อ ประเมินความเข้มข้นของเนื้อเยื่อของสารเมตาโบไลต์เหล่านี้ แสดงให้เห็นว่าพวกมันไม่มีบทบาทในฤทธิ์ต้านจุลชีพของ azithromycin

เภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยพิเศษ

พลเมืองอาวุโส

จากการศึกษาอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีพบว่าหลังการรักษา 5 วัน ค่า AUC จะสูงขึ้นเล็กน้อยในผู้สูงอายุ (> 65 ปี) มากกว่าในผู้ที่มีอายุน้อยกว่า (

การทำงานของไตเปลี่ยนแปลง

หลังจากได้รับ azithromycin 1 กรัมในช่องปากแล้ว ไม่พบผลทางเภสัชจลนศาสตร์ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตเล็กน้อยถึงปานกลาง (GFR 10 - 80 มล. / นาที) พบความแตกต่างที่มีนัยสำคัญทางสถิติในค่า AUC0-120 (8.8 มก.-ชม. / มล. เทียบกับ 11.7 มก.-ชม. / มล.), Cmax (1.0 มก. / ล. เทียบกับ 1.6 มก. / ล.) และค่า CLr (2.3 มล. / นาที) /กก. เทียบกับ 0.2มล. / นาที.กก.) ในกลุ่มความผิดปกติของไตอย่างรุนแรง (GFR

การทำงานของตับเปลี่ยนแปลงไป

ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อย (Class A) ถึงปานกลาง (Class B) ไม่มีหลักฐานของการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในเภสัชจลนศาสตร์ของ azithromycin ในซีรัมเมื่อเปรียบเทียบกับผู้ที่มีการทำงานของตับตามปกติ ในผู้ป่วยเหล่านี้ การกำจัด azithromycin ผ่านทางปัสสาวะดูเหมือนว่าจะเพิ่มขึ้น อาจเป็นการชดเชยการกวาดล้างตับที่ลดลง

05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก

ในการศึกษาในสัตว์ทดลองที่ดำเนินการในขนาดสูงที่เกินขนาดสูงสุด 40 เท่าของขนาดสูงสุดที่ใช้ในการปฏิบัติทางคลินิก พบว่า azithromycin ทำให้เกิดภาวะฟอสโฟลิปิดได้แบบย้อนกลับได้ โดยทั่วไปแล้วจะไม่มีผลที่ตามมาทางพิษวิทยาที่ชัดเจน ผลที่ได้แสดงให้เห็นว่าสามารถย้อนกลับได้เมื่อเลิกใช้ยา ความสำคัญของการค้นพบนี้สำหรับทั้งสัตว์และมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก