สารออกฤทธิ์: Levetiracetam
เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 250 มก.
เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 500 มก.
เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 750 มก.
เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 1000 มก.
เม็ดมีดสำหรับบรรจุภัณฑ์ Keppra มีจำหน่ายสำหรับขนาดบรรจุภัณฑ์: - เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 250 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 500 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 750 มก. เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 1000 มก.
- Keppra 100 มก. / มล. สารละลายทางปาก
- Keppra 100 มก. / มล. เข้มข้นสำหรับสารละลายสำหรับการแช่
ทำไมถึงใช้ Keppra? มีไว้เพื่ออะไร?
Keppra เป็นยาป้องกันโรคลมชัก (ยาที่ใช้รักษาอาการชัก)
ใช้ Keppra:
- ด้วยตัวของมันเองในผู้ใหญ่และวัยรุ่นอายุ 16 ปีที่เป็นโรคลมบ้าหมูที่เพิ่งได้รับการวินิจฉัย เพื่อรักษาอาการชักที่เริ่มมีอาการบางส่วนโดยมีหรือไม่มีลักษณะทั่วไปรอง
- นอกเหนือไปจากยากันชักอื่น ๆ เพื่อรักษา:
- อาการชักที่เริ่มมีอาการบางส่วน โดยมีหรือไม่มีอาการทั่วไปในผู้ใหญ่ วัยรุ่น เด็ก และทารกตั้งแต่อายุ 1 เดือนขึ้นไป
- อาการชักของ myoclonic ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 12 ปีที่เป็นโรคลมบ้าหมูในเด็กและเยาวชน
- อาการชักแบบโทนิค-คลิออนทั่วไปเบื้องต้นในผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 12 ปีที่เป็นโรคลมบ้าหมูที่ไม่ทราบสาเหตุ
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Keppra
ไม่เอาเคปประ
- หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) ต่อ levetiracetam หรือส่วนผสมอื่น ๆ ของยานี้
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนรับประทาน Keppra
ปรึกษาแพทย์ก่อนรับประทาน Keppra
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับไต ให้ปฏิบัติตามคำแนะนำของแพทย์ คนหลังสามารถตัดสินใจได้ว่าต้องแก้ไขขนาดยาหรือไม่
- หากคุณสังเกตเห็นการชะลอตัวของการเจริญเติบโตหรือพัฒนาการของวัยแรกรุ่นในเด็กของคุณโดยไม่คาดคิด โปรดติดต่อแพทย์ของคุณ
- หากคุณสังเกตเห็นความรุนแรงของอาการชักเพิ่มขึ้น (เช่น จำนวนที่เพิ่มขึ้น) ให้ติดต่อแพทย์ของคุณ
- มีผู้ป่วยจำนวนจำกัดที่ได้รับการรักษาด้วยยากันชัก เช่น Keppra ที่มีความคิดทำร้ายหรือคิดฆ่าตัวตาย หากคุณมีอาการซึมเศร้าและ/หรือคิดฆ่าตัวตาย โปรดติดต่อแพทย์
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถเปลี่ยนแปลงผลของ Keppra . ได้
ยาอื่นๆ และ Keppra
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหากคุณกำลังใช้หรือเพิ่งใช้ยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ได้รับโดยไม่มีใบสั่งยา
Keppra พร้อมอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์
คุณสามารถทาน Keppra โดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ เพื่อความปลอดภัย ห้ามใช้ Keppra กับแอลกอฮอล์
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยาใดๆ
หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือคิดว่าคุณกำลังตั้งครรภ์ โปรดแจ้งให้แพทย์ทราบ ไม่ควรใช้ Keppra ในระหว่างตั้งครรภ์เว้นแต่จำเป็นอย่างยิ่ง ความเสี่ยงของการเกิดข้อบกพร่องของทารกในครรภ์ไม่สามารถตัดออกได้อย่างสมบูรณ์Keppra ได้แสดงผลการสืบพันธุ์ที่ไม่พึงประสงค์ในการศึกษาในสัตว์ทดลองด้วยระดับยาที่สูงกว่าที่จำเป็นในการควบคุมอาการชัก
ไม่แนะนำให้เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ระหว่างการรักษา
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
Keppra อาจลดความสามารถในการขับรถหรือใช้เครื่องมือหรือเครื่องจักร เนื่องจาก Keppra อาจทำให้คุณง่วง ซึ่งมีแนวโน้มมากขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือหลังจากเพิ่มขนาดยา คุณไม่ควรขับรถหรือใช้เครื่องจักรจนกว่าคุณจะได้ตรวจสอบแล้วว่าความสามารถของคุณในการทำกิจกรรมเหล่านี้ไม่ได้รับผลกระทบ
เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 750 มก. มี Sunset Yellow FCF (E110)
สีย้อม Sunset Yellow FCF (E110) สามารถทำให้เกิดอาการแพ้ได้ จุดแข็งอื่น ๆ ของแท็บเล็ต Keppra ไม่มีส่วนประกอบนี้
ปริมาณ วิธีการ และระยะเวลาในการบริหาร วิธีการใช้ Keppra: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์หรือเภสัชกรบอกเสมอ
หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ต้องใช้ Keppra วันละสองครั้งหนึ่งครั้งในตอนเช้าและอีกครั้งในตอนเย็นในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน
ใช้จำนวนเม็ดตามคำแนะนำของแพทย์
การบำบัดด้วยยา
- ปริมาณสำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่น (ตั้งแต่อายุ 16 ปี):
ขนาดยาปกติ: ระหว่าง 1,000 มก. ถึง 3000 มก. ต่อวัน
เมื่อคุณเริ่มใช้ Keppra เป็นครั้งแรก แพทย์จะสั่งจ่ายยาให้น้อยลงเป็นเวลา 2 สัปดาห์ก่อนที่จะให้ขนาดยาที่ต่ำกว่าปกติ
ตัวอย่าง: หากปริมาณรายวันของคุณคือ 1,000 มก. คุณสามารถทาน 2 เม็ด 250 มก. ในตอนเช้าและ 2 เม็ด 250 มก. ในตอนเย็น.
การบำบัดแบบเสริม
- ปริมาณสำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่น (12 ถึง 17 ปี) ที่มีน้ำหนัก 50 กก. ขึ้นไป:
ขนาดยาทั่วไป: ระหว่าง 1,000 มก. ถึง 3000 มก. ต่อวัน
ตัวอย่าง: หากปริมาณรายวันของคุณคือ 1,000 มก. คุณสามารถทาน 2 เม็ด 250 มก. ในตอนเช้าและ 2 เม็ด 250 มก. ในตอนเย็น
- ปริมาณสำหรับทารก (6 ถึง 23 เดือน) เด็ก (2 ถึง 11 ปี) และวัยรุ่น (12 ถึง 17 ปี) ที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก.:
แพทย์ของคุณจะสั่งยา Keppra รูปแบบยาที่เหมาะสมที่สุดโดยขึ้นอยู่กับอายุ น้ำหนัก และปริมาณยาของคุณ
Keppra 100 mg / ml oral solution เป็นการนำเสนอที่เหมาะสมที่สุดสำหรับทารกและเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
ขนาดยาทั่วไป: ระหว่าง 20 มก. ต่อน้ำหนักตัว 1 กก. และ 60 มก. ต่อน้ำหนักตัว 1 กก. ต่อวัน
ตัวอย่าง: สำหรับปริมาณรายวันทั่วไป 20 มก. ต่อน้ำหนักตัว 1 กก. หากลูกของคุณหนัก 25 กก. คุณสามารถให้ 1 250 มก. เม็ดในตอนเช้าและ 1 250 มก. เม็ดในตอนเย็น
- ปริมาณสำหรับทารก (1 เดือนถึงน้อยกว่า 6 เดือน):
สารละลายปากเปล่า Keppra 100 มก. / มล. เป็นการนำเสนอที่เหมาะสมกว่าสำหรับทารก
วิธีการบริหาร:
กลืนเม็ด Keppra กับของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ (เช่น แก้วน้ำ)
ระยะเวลาการรักษา:
- Keppra ใช้เป็นการรักษาเรื้อรัง การรักษาด้วย Keppra ควรใช้เวลานานเท่าที่แพทย์สั่ง
- อย่าหยุดการรักษาโดยไม่ได้รับคำแนะนำจากแพทย์ เพราะอาจทำให้จำนวนการชักเพิ่มขึ้น หากแพทย์ของคุณตัดสินใจที่จะหยุดการรักษาด้วย Keppra เขาจะค่อยๆ หยุด Keppra
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณได้รับ Keppra . มากเกินไป
หากคุณใช้ Keppra มากกว่าที่ควร:
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้ของการใช้ยา Keppra เกินขนาด ได้แก่ อาการง่วงนอน กระสับกระส่าย ความก้าวร้าว ความตื่นตัวลดลง การยับยั้งการหายใจ และอาการโคม่า ติดต่อแพทย์ของคุณหากคุณได้รับยาเม็ดมากกว่าที่ควร แพทย์ของคุณจะพิจารณาวิธีการรักษาที่ดีที่สุดสำหรับการใช้ยาเกินขนาด .
หากคุณลืมรับประทาน Keppra:
ติดต่อแพทย์ของคุณหากคุณลืมรับประทานยาอย่างน้อยหนึ่งขนาด อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยยาเม็ดที่ลืม
หากคุณหยุดใช้ Keppra:
ในกรณีที่หยุดการรักษา เช่นเดียวกับยากันชักอื่นๆ ควรหยุดยา Keppra ทีละน้อยเพื่อหลีกเลี่ยงอาการชักที่เพิ่มขึ้น
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Keppra . คืออะไร
เช่นเดียวกับยาอื่น ๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม ผลข้างเคียงบางอย่าง เช่น ง่วงนอน เหนื่อยล้า และเวียนศีรษะอาจเกิดขึ้นบ่อยขึ้นในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือเมื่อเพิ่มขนาดยา อย่างไรก็ตาม ผลกระทบเหล่านี้ควรลดลงเมื่อเวลาผ่านไป
พบบ่อยมาก: อาจส่งผลต่อผู้ป่วยมากกว่า 1 ใน 10 ราย
- โรคโพรงจมูกอักเสบ;
- อาการง่วงนอนปวดหัว
ร่วมกัน: อาจส่งผลกระทบ 1 ถึง 10 ใน 100 คน
- อาการเบื่ออาหาร (เบื่ออาหาร);
- ภาวะซึมเศร้า ความเกลียดชังหรือความก้าวร้าว ความวิตกกังวล นอนไม่หลับ หงุดหงิดหรือหงุดหงิด
- การชัก, ความผิดปกติของความสมดุล, เวียนศีรษะ (รู้สึกไม่มั่นคง), ความง่วง, แรงสั่นสะเทือน (แรงสั่นสะเทือนโดยไม่สมัครใจ);
- อาการเวียนศีรษะ (ความรู้สึกของการหมุน);
- ไอ;
- ปวดท้อง, ท้องร่วง, อาการอาหารไม่ย่อย (ไม่ย่อย), อาเจียน, คลื่นไส้;
- ผื่น;
- อาการอ่อนเปลี้ยเพลียแรง / เมื่อยล้า (รู้สึกอ่อนแอ)
ผิดปกติ: อาจส่งผลกระทบ 1 ถึง 10 ในผู้ป่วย 1,000 คน
- ลดจำนวนเกล็ดเลือดในเลือดลดจำนวนเม็ดเลือดขาว
- การลดน้ำหนักการเพิ่มน้ำหนัก;
- ความพยายามฆ่าตัวตายและความคิดฆ่าตัวตาย, ความผิดปกติทางจิต, พฤติกรรมผิดปกติ, ภาพหลอน, ความโกรธ, ความสับสน, การโจมตีเสียขวัญ, ความสามารถทางอารมณ์ / อารมณ์แปรปรวน, ความปั่นป่วน;
- ความจำเสื่อม (ความจำเสื่อม), ความจำเสื่อม (หลงลืม), การประสานงานผิดปกติ / ataxia (การประสานงานของมอเตอร์บกพร่อง), อาชา (รู้สึกเสียวซ่า), ความสนใจบกพร่อง (สูญเสียสมาธิ);
- ภาพซ้อน (การมองเห็นสองครั้ง) ตาพร่ามัว;
- การทดสอบการทำงานของตับผิดปกติ
- ผมร่วง, กลาก, คัน;
- กล้ามเนื้ออ่อนแรง, ปวดกล้ามเนื้อ (ปวดกล้ามเนื้อ);
- การบาดเจ็บ
หายาก: อาจส่งผลต่อผู้ใช้ 1 ถึง 10 คนใน 10,000
- การติดเชื้อ;
- ลดจำนวนเซลล์เม็ดเลือดทุกประเภท
- ปฏิกิริยาภูมิไวเกินอย่างรุนแรง (DRESS)
- ลดความเข้มข้นของโซเดียมในเลือด
- การฆ่าตัวตาย, ความผิดปกติทางบุคลิกภาพ (ปัญหาด้านพฤติกรรม), ความคิดที่เปลี่ยนแปลงไป (การคิดช้า, ไม่สามารถมีสมาธิได้);
- กล้ามเนื้อกระตุกที่ไม่สามารถควบคุมได้ซึ่งเกี่ยวข้องกับศีรษะ ลำตัวและแขนขา ความยากลำบากในการควบคุมการเคลื่อนไหว ภาวะ hyperkinesis (สมาธิสั้น)
- ตับอ่อนอักเสบ;
- ตับวาย, โรคตับอักเสบ;
- ผื่นที่ผิวหนังซึ่งอาจพุพองและปรากฏเป็นเป้าหมายขนาดเล็ก (จุดดำตรงกลางล้อมรอบด้วย "บริเวณที่สว่างกว่ามีวงแหวนสีเข้มรอบขอบ) (erythema multiforme) ผื่นขึ้นเป็นวงกว้างโดยมีแผลพุพองและลอกของผิวหนังโดยเฉพาะบริเวณปาก จมูก ตา และองคชาต (กลุ่มอาการสตีเวนส์-จอห์นสัน) และรูปแบบที่รุนแรงกว่าที่เป็นสาเหตุของการลอกของผิวมากกว่า 30% ของผิวกาย (toxic epidermal necrolysis)
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียง ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ คุณยังสามารถรายงานผลข้างเคียงได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ โดยการรายงานผลข้างเคียง คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องหลังจาก EXP: และบนตุ่มหลังจาก EXP: วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการจัดเก็บพิเศษใด ๆ
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
เนื้อหาของชุดและข้อมูลอื่นๆ
สิ่งที่ Keppra ประกอบด้วย
สารออกฤทธิ์เรียกว่า levetiracetam
แต่ละเม็ด Keppra 250 มก. มีเลเวติราซีแทม 250 มก.
แท็บเล็ต Keppra 500 มก. แต่ละเม็ดประกอบด้วย levetiracetam 500 มก.
Keppra 750 มก. แต่ละเม็ดประกอบด้วย levetiracetam 750 มก.
แต่ละเม็ด Keppra 1000 มก. มีเลเวติราซีแทม 1,000 มก.
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่
แกนแท็บเล็ต: โซเดียมครอสคาร์เมลโลส, macrogol 6000, ซิลิกาคอลลอยด์ปราศจากน้ำ, แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบผิว: โพลีไวนิลแอลกอฮอล์ไฮโดรไลซ์บางส่วน, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), macrogol 3350, แป้งโรยตัว, สีย้อม *
* สีย้อมคือ:
250 มก. เม็ด: ทะเลสาบอลูมิเนียมสีคราม (E132)
เม็ด 500 มก.: เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172)
750 มก. เม็ด: สีเหลืองพระอาทิตย์ตก FCF (E110), เหล็กออกไซด์สีแดง (E172)
เม็ด 1,000 มก.: (ไม่มีสีย้อมเพิ่มเติม)
คำอธิบายของ Keppra ที่ดูเหมือนและเนื้อหาของแพ็ค
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 250 มก. มีสีน้ำเงิน รูปไข่ แต้มและแกะลายด้วย "ucb" และ "250" ที่ด้านหนึ่ง
ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 500 มก. มีสีเหลือง รูปไข่ แต้มและแกะลาย "ucb" และ "500" ที่ด้านหนึ่ง
เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 750 มก. มีสีส้ม รูปไข่ แต้มและแกะลาย "ucb" และ "750" ที่ด้านหนึ่ง
เม็ดเคลือบฟิล์ม Keppra 1000 มก. มีสีขาว รูปไข่ แต้มและแกะลายด้วย "ucb" และ "1000" ที่ด้านหนึ่ง
เม็ดยา Keppra บรรจุในแพ็คตุ่มที่วางในกล่องกระดาษแข็งที่ประกอบด้วย:
- 250 มก.: 20, 30, 50, 60, 100 x 1, 100 เม็ดเคลือบฟิล์มและแพ็กใหญ่ที่มียาเม็ดเคลือบฟิล์ม 200 (2 แพ็ค 100)
- 500 มก.: 10, 20, 30, 50, 60, 100 x 1, 100, 120 เม็ดเคลือบฟิล์มและแพ็กใหญ่ที่บรรจุยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 200 (2 แพ็ค 100)
- 50 มก.: 20, 30, 50, 60, 80, 100 x 1, 100 เม็ดเคลือบฟิล์มและแพ็กใหญ่ที่บรรจุยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 200 (2 แพ็ค 100)
- 1000 มก.: 10, 20, 30, 50, 60, 100 x 1, 100 เม็ดเคลือบฟิล์มและแพ็กใหญ่ที่บรรจุยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 200 (2 แพ็ค 100)
แพ็คขนาด 100 x 1 เม็ดมีจำหน่ายในแผงขนาดยาแบบมีรูพรุนแบบอะลูมิเนียม / พีวีซี
แพ็คอื่นๆ ทั้งหมดมีอยู่ในพุพองมาตรฐานอะลูมิเนียม/พีวีซี
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่นำเสนออาจไม่ใช่ข้อมูลล่าสุด
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
KEPPRA 500 MG เม็ดเคลือบฟิล์ม
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
เม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดมีเลเวติราซีแทม 500 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด โปรดดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม
สีเหลือง รูปวงรี สลักคำว่า "ucb" และ "500" ด้านหนึ่ง
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
Keppra ได้รับการระบุว่าเป็นยาเดี่ยวในการรักษาอาการชักที่เริ่มมีอาการบางส่วนโดยมีหรือไม่มีลักษณะทั่วไปรองในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีอายุ 16 ปีที่เป็นโรคลมชักที่ได้รับการวินิจฉัยใหม่
Keppra ถูกระบุว่าเป็นยาเสริม
• ในการรักษาอาการชักที่เริ่มมีอาการบางส่วนโดยมีหรือไม่มีลักษณะทั่วไปรองในผู้ใหญ่ วัยรุ่น เด็ก และทารกตั้งแต่อายุ 1 เดือนขึ้นไปที่เป็นโรคลมบ้าหมู
• ในการรักษาอาการชักจาก myoclonic ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 12 ปีขึ้นไปที่มีโรคลมชัก Myoclonic Epilepsy
• ในการรักษาอาการชักแบบโทนิค-คลิออนทั่วไปเบื้องต้นในผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 12 ปี ที่เป็นโรคลมบ้าหมูทั่วไปที่ไม่ทราบสาเหตุ
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณ
ยาเดี่ยวสำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 16 ปี
ปริมาณเริ่มต้นที่แนะนำคือ 250 มก. วันละสองครั้ง ซึ่งควรเพิ่มเป็นขนาดยาเริ่มต้น 500 มก. วันละสองครั้งหลังจากสองสัปดาห์ ปริมาณอาจเพิ่มขึ้นอีก 250 มก. วันละสองครั้งทุกสองสัปดาห์ขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิก ปริมาณสูงสุดคือ 1500 มก. วันละสองครั้ง
การบำบัดแบบเสริมสำหรับผู้ใหญ่ (≥ 18 ปี) และวัยรุ่น (12 ถึง 17 ปี) น้ำหนัก 50 กก. ขึ้นไป
ปริมาณการรักษาเริ่มต้นคือ 500 มก. วันละสองครั้ง ยานี้สามารถเริ่มได้ในวันแรกของการรักษา
ขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิกและความทนทาน ปริมาณรายวันสามารถเพิ่มได้สูงสุด 1500 มก. วันละสองครั้ง การปรับขนาดยาสามารถทำได้ในขนาด 500 มก. เพิ่มขึ้นหรือลดลงวันละสองครั้งทุกๆ สองถึงสี่สัปดาห์
ประชากรพิเศษ
ผู้สูงอายุ (อายุ 65 ปีขึ้นไป)
แนะนำให้ปรับขนาดยาในผู้ป่วยสูงอายุที่มีความบกพร่องทางไต (ดู "การด้อยค่าของไต" ด้านล่าง)
ไตล้มเหลว
ปริมาณรายวันควรเป็นรายบุคคลตามการทำงานของไต
สำหรับผู้ป่วยที่เป็นผู้ใหญ่ โปรดดูตารางต่อไปนี้และปรับปริมาณตามที่ระบุ ในการใช้ตารางการจ่ายยานี้ จำเป็นต้องประมาณค่า creatinine clearance (CLcr) ของผู้ป่วยเป็นมล. / นาที CLcr เป็นมล. / นาที สามารถคำนวณได้จากการหาค่าซีรัมครีเอตินิน (มก. / ดล.) โดยใช้สูตรต่อไปนี้สำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีน้ำหนัก 50 กก. ขึ้นไป:
นอกจากนี้ CLcr ยังได้รับการปรับสำหรับพื้นที่ผิวกาย (BSA) ดังนี้:
การปรับขนาดยาสำหรับผู้ใหญ่และผู้ป่วยวัยรุ่นที่มีน้ำหนักมากกว่า 50 กก. ที่มีการทำงานของไตบกพร่อง:
แนะนำให้ใส่ยา 750 มก. ในวันแรกของการรักษาด้วย levetiracetam
หลังการฟอกไต แนะนำให้เพิ่มขนาดยาระหว่าง 250 ถึง 500 มก.
สำหรับเด็กที่มีความบกพร่องทางไต ควรปรับขนาดยา levetiracetam ตามการทำงานของไตเนื่องจากการกวาดล้าง levetiracetam นั้นสัมพันธ์กับการทำงานของไต คำแนะนำนี้อิงจากการศึกษาที่ทำกับผู้ป่วยผู้ใหญ่ที่มีความบกพร่องทางไต
ในวัยรุ่น เด็กและทารก CLcr ในหน่วย ml / min / 1.73 m2 สามารถประมาณได้จากการหาค่า serum creatinine (เป็น mg / dl) โดยใช้สูตรต่อไปนี้ (สูตรของ Schwartz):
ks = 0.45 ในระยะทารกอายุไม่เกิน 1 ปี; ks = 0.55 ในเด็กอายุต่ำกว่า 13 ปีและในสตรีวัยรุ่น ks = 0.7 ในผู้ชายวัยรุ่น
การปรับขนาดยาสำหรับทารก เด็ก และวัยรุ่นที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก. ที่มีการทำงานของไตบกพร่อง:
ควรใช้ Keppra oral solution สำหรับขนาดต่ำกว่า 250 มก. และสำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถกลืนยาเม็ดได้
แนะนำให้ใช้ยาขนาด 10.5 มก. / กก. (0.105 มล. / กก.) ในวันแรกของการรักษาด้วย levetiracetam
แนะนำให้ใส่ขนาด 15 มก. / กก. (0.15 มล. / กก.) ในวันแรกของการรักษาด้วย levetiracetam
หลังจากการฟอกไต แนะนำให้ใช้ยาเสริม 3.5 ถึง 7 มก. / กก. (0.035 ถึง 0.07 มล. / กก.)
หลังจากการฟอกไต แนะนำให้เพิ่มขนาดยา 5 ถึง 10 มก. / กก. (0.05 ถึง 0.10 มล. / กก.)
ตับไม่เพียงพอ
ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ในผู้ป่วยที่มีภาวะตับวายอย่างรุนแรง การกวาดล้างของ creatinine อาจประเมินระดับของภาวะไตไม่เพียงพอดังนั้น แนะนำให้ลดขนาดยาบำรุงประจำวันลง 50% เมื่อค่า creatinine clearance เท่ากับ 2
ประชากรเด็ก
แพทย์ควรกำหนดรูปแบบและความแข็งแรงของยาที่เหมาะสมที่สุดโดยพิจารณาจากอายุ น้ำหนัก และปริมาณยา
สูตรแท็บเล็ตไม่เหมาะสำหรับใช้ในทารกและเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี สารละลายในช่องปากของ Keppra เป็นสูตรที่เหมาะสำหรับใช้ในประชากรกลุ่มนี้ นอกจากนี้ จุดแข็งที่มีอยู่ของยาเม็ดนี้ไม่เหมาะสำหรับการรักษาเบื้องต้นในเด็กที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 25 กก. สำหรับผู้ป่วยที่ไม่สามารถกลืนยาเม็ดได้ หรือสำหรับการบริหารในขนาดที่ต่ำกว่า 250 มก. ในทุกกรณีที่กล่าวมาข้างต้นควรใช้ Keppra oral solution
การบำบัดด้วยยา
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Keppra ที่ให้เป็นยาเดี่ยวแก่เด็กและวัยรุ่นที่มีอายุต่ำกว่า 16 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
ไม่มีข้อมูล
การบำบัดแบบเสริมสำหรับทารกอายุ 6 ถึง 23 เดือน, เด็ก (2 ถึง 11 ปี) และวัยรุ่น (12 ถึง 17 ปี) ที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก.
Keppra oral solution เป็นสูตรที่เหมาะสำหรับทารกและเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
ปริมาณการรักษาเริ่มต้นคือ 10 มก. / กก. วันละสองครั้ง
ขึ้นอยู่กับการตอบสนองทางคลินิกและความทนทาน ปริมาณสามารถเพิ่มได้ถึง 30 มก. / กก. วันละสองครั้ง การปรับขนาดยาไม่ควรเกินการเพิ่มขึ้นหรือลดลง 10 มก. / กก. วันละสองครั้งทุกสองสัปดาห์ ควรใช้ยาที่มีประสิทธิภาพต่ำสุด
ปริมาณในเด็กที่มีน้ำหนัก 50 กก. หรือมากกว่านั้นเท่ากับในผู้ใหญ่
ปริมาณที่แนะนำสำหรับทารกตั้งแต่อายุ 6 เดือนขึ้นไป เด็กและวัยรุ่น:
เด็กที่มีน้ำหนักไม่เกิน 25 กก. ควรเริ่มการรักษาด้วยยา Keppra 100 มก. / มล.
ปริมาณในเด็กและวัยรุ่นที่มีน้ำหนัก 50 กก. หรือมากกว่านั้นเท่ากับในผู้ใหญ่
การบำบัดเสริมสำหรับทารกตั้งแต่ 1 เดือนถึงน้อยกว่า 6 เดือน
สารละลายในช่องปากเป็นสูตรสำหรับใช้ในทารก
วิธีการบริหาร
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มควรรับประทาน กลืนด้วยของเหลวในปริมาณที่เพียงพอ และสามารถรับประทานโดยมีหรือไม่มีอาหารก็ได้ ปริมาณรายวันควรแบ่งออกเป็นสองส่วน
04.3 ข้อห้าม
ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรืออนุพันธ์ไพร์โรลิโดนอื่น ๆ หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
การยุติการรักษา
ตามแนวทางปฏิบัติทางคลินิกในปัจจุบัน แนะนำให้ค่อย ๆ ถอนออกหากต้องหยุดการรักษาด้วย Keppra (เช่น ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นที่มีน้ำหนักมากกว่า 50 กก.: ลดลง 500 มก. วันละสองครั้งในช่วงเวลารวมทั้งระหว่างสองถึงสี่สัปดาห์ ในทารกมากกว่า อายุ 6 เดือนในเด็กและวัยรุ่นที่มีน้ำหนักน้อยกว่า 50 กก. การลดขนาดยาไม่ควรเกิน 10 มก. / กก. วันละสองครั้งทุกสองสัปดาห์ ในทารก ( อายุน้อยกว่า 6 เดือน): การลดขนาดยาไม่ควรเกิน 7 มก. / กก. วันละสองครั้งทุกสองสัปดาห์)
ไตล้มเหลว
การบริหาร Keppra ให้กับผู้ป่วยไตวายอาจต้องปรับขนาดยา ในผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับบกพร่องอย่างรุนแรง ขอแนะนำให้ประเมินการทำงานของไตก่อนสร้าง posology (ดูหัวข้อ 4.2)
การฆ่าตัวตาย
มีรายงานกรณีของการฆ่าตัวตาย การพยายามฆ่าตัวตาย ความคิดฆ่าตัวตาย และพฤติกรรมในผู้ป่วยที่ได้รับยากันชัก (รวมทั้ง levetiracetam) การวิเคราะห์อภิมานของการทดลองแบบสุ่มและควบคุมด้วยยาหลอกกับผลิตภัณฑ์ยากันชัก พบว่ามีความเสี่ยงเพิ่มขึ้นเล็กน้อยต่อความคิดและพฤติกรรมการฆ่าตัวตาย ไม่ทราบกลไกของความเสี่ยงนี้
ดังนั้นควรติดตามผู้ป่วยเพื่อหาสัญญาณของภาวะซึมเศร้าและ / หรือความคิดและพฤติกรรมฆ่าตัวตายและควรพิจารณาการรักษาที่เหมาะสม ผู้ป่วย (และผู้ดูแล) ควรทราบว่าหากมีอาการซึมเศร้าและ / หรือความคิดหรือพฤติกรรมฆ่าตัวตายปรากฏขึ้น ควรไปพบแพทย์
ประชากรเด็ก
สูตรแท็บเล็ตไม่เหมาะสำหรับใช้ในทารกและเด็กอายุต่ำกว่า 6 ปี
ข้อมูลที่มีอยู่ในเด็กไม่ได้ชี้ให้เห็นถึงอิทธิพลต่อการเติบโตและวัยแรกรุ่น อย่างไรก็ตาม ผลกระทบระยะยาวต่อการเรียนรู้ สติปัญญา การเจริญเติบโต การทำงานของต่อมไร้ท่อ วัยแรกรุ่น และศักยภาพในการสืบพันธุ์ในเด็กยังไม่ทราบ
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ levetiracetam ยังไม่ได้รับการประเมินอย่างละเอียดในทารกที่อายุน้อยกว่า 1 ปีที่เป็นโรคลมบ้าหมู ในการศึกษาทางคลินิก ทารกเพียง 35 คนที่อายุน้อยกว่า 1 ปีที่มีอาการชักบางส่วนได้รับ Keppra โดยมีเพียง 13 คนเท่านั้นที่อายุต่ำกว่า 6 เดือน.
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ยากันชัก
ข้อมูลจากการศึกษาทางคลินิกก่อนการทำการตลาดในผู้ใหญ่ระบุว่า Keppra ไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของยากันชักในซีรัมที่มีอยู่ (phenytoin, carbamazepine, valproic acid, phenobarbital, lamotrigine, gabapentin และ primidone) และยากันชักเหล่านี้ไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ Keppra
ในผู้ใหญ่ ในผู้ป่วยเด็กที่ได้รับ levetiracetam ปริมาณสูงถึง 60 มก. / กก. / วัน ไม่มีหลักฐานของการมีปฏิสัมพันธ์ที่มีนัยสำคัญทางคลินิกกับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ
การประเมินย้อนหลังของปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ในเด็กและวัยรุ่นที่เป็นโรคลมบ้าหมู (4 ถึง 17 ปี) ยืนยันว่าการรักษาด้วยยาเสริมด้วยเลเวติราเซแทมแบบรับประทานไม่ส่งผลต่อความเข้มข้นของคาร์บามาเซพีนในซีรัมในสภาวะคงตัวของยาคาร์บามาเซพีนและวัลโปรเอตที่รับประทานควบคู่กัน อย่างไรก็ตาม ข้อมูลชี้ให้เห็นว่าการกวาดล้าง levetiracetam สูงขึ้น 20% ในเด็กที่ใช้เอนไซม์กระตุ้นผลิตภัณฑ์ยากันชัก ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยา
โพรเบเนซิด
Probenecid (500 มก. สี่ครั้งต่อวัน) ซึ่งเป็นสารยับยั้งการหลั่งของท่อไตได้รับการแสดงเพื่อยับยั้งการล้างไตของสารเมแทบอลิซึมหลัก แต่ไม่ใช่ของ levetiracetam อย่างไรก็ตาม ความเข้มข้นของเมแทบอไลต์นี้ยังคงต่ำ ผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่ขับออกมาด้วยการหลั่งของท่อที่ออกฤทธิ์คาดว่าจะลดการล้างไตของสารเมตาบอไลต์ ยังไม่มีการศึกษาผลของ levetiracetam ต่อ probenecid และผลของ levetiracetam ต่อผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ ที่หลั่งออกมาอย่างแข็งขัน เช่น. ไม่ทราบ NSAIDs, sulfonamides และ methotrexate
ยาคุมกำเนิดและปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์อื่นๆ
Levetiracetam 1000 มก. ต่อวันไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของยาคุมกำเนิด (ethinylestradiol และ levonorgestrel); พารามิเตอร์ต่อมไร้ท่อ (ฮอร์โมน luteinizing และโปรเจสเตอโรน) ไม่ได้รับการแก้ไข Levetiracetam 2000 มก. ต่อวันไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ digoxin และ warfarin เวลาของ prothrombin ไม่เปลี่ยนแปลง การใช้ digoxin ยาคุมกำเนิด และ warfarin ร่วมกันไม่ส่งผลต่อเภสัชจลนศาสตร์ของ levetiracetam
ยาลดกรด
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับอิทธิพลของยาลดกรดต่อการดูดซึมเลเวติราซีแทม
ยาระบาย
มีรายงานแยกกันเกี่ยวกับประสิทธิภาพที่ลดลงของ levetiracetam เมื่อให้ macrogol ยาระบายออสโมติกร่วมกับ levetiracetam ในช่องปาก ดังนั้นไม่ควรรับประทาน macrogol ระหว่างหนึ่งชั่วโมงก่อนถึงหนึ่งชั่วโมงหลังจากรับประทาน levetiracetam
อาหารและเครื่องดื่มแอลกอฮอล์
ระดับการดูดซึม levetiracetam ไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร แต่อัตราการดูดซึมลดลงเล็กน้อย
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับปฏิกิริยาของ levetiracetam กับแอลกอฮอล์
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ข้อมูลหลังการขายจากการลงทะเบียนการตั้งครรภ์ในอนาคตหลายแห่งได้บันทึกผลลัพธ์ของการได้รับยา levetiracetam เดียวในสตรีมากกว่า 1,000 คนในช่วงไตรมาสแรกของการตั้งครรภ์ โดยรวมแล้ว ข้อมูลเหล่านี้ไม่ได้ชี้ให้เห็นถึงความเสี่ยงที่เพิ่มขึ้นอย่างมากของรูปร่างผิดปกติที่มีมาแต่กำเนิด แม้ว่าจะไม่สามารถละเว้นความเสี่ยงในการทำให้เกิดความผิดปกติได้อย่างสมบูรณ์ การบำบัดด้วยเครื่อง AED หลายเครื่องสัมพันธ์กับความเสี่ยงที่จะเกิดความผิดปกติแต่กำเนิดมากกว่าการรักษาแบบเดี่ยว ดังนั้นควรพิจารณาการรักษาด้วยยาเดี่ยว การศึกษาในสัตว์ทดลองแสดงความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ (ดูหัวข้อ 5.3)
ไม่แนะนำ Keppra เว้นแต่จำเป็นทางคลินิก ในระหว่างตั้งครรภ์และในสตรีมีครรภ์ซึ่งไม่ได้ใช้วิธีการคุมกำเนิด
เช่นเดียวกับผลิตภัณฑ์ยากันชักอื่นๆ การเปลี่ยนแปลงทางสรีรวิทยาที่เกี่ยวข้องกับการตั้งครรภ์อาจส่งผลต่อความเข้มข้นของยาเลเวติราซีแทมในพลาสมา ในระหว่างตั้งครรภ์ พบว่าความเข้มข้นของ levetiracetam ในพลาสมาลดลง การลดลงนี้เด่นชัดที่สุดในช่วงไตรมาสที่สาม (มากถึง 60% ของความเข้มข้นที่การตรวจวัดพื้นฐานก่อนตั้งครรภ์) สตรีมีครรภ์ที่รักษาด้วย levetiracetam ควรปฏิบัติตามอย่างระมัดระวังจากมุมมองทางคลินิก การหยุดใช้ยากันชักอาจนำไปสู่อาการกำเริบของโรคซึ่งอาจเป็นอันตรายต่อมารดาและทารกในครรภ์
เวลาให้อาหาร
Levetiracetam ถูกขับออกมาในน้ำนมแม่ ดังนั้นจึงไม่แนะนำให้เลี้ยงลูกด้วยนมแม่ อย่างไรก็ตาม หากจำเป็นต้องรักษาด้วย levetiracetam ระหว่างการให้นม ควรชั่งน้ำหนักอัตราส่วนประโยชน์/ความเสี่ยงของการรักษาโดยคำนึงถึงความสำคัญของการเลี้ยงลูกด้วยนมแม่ .
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่พบผลกระทบต่อการเจริญพันธุ์ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง (ดูหัวข้อ 5.3) ไม่มีข้อมูลทางคลินิก ความเสี่ยงที่อาจเกิดขึ้นในมนุษย์ไม่เป็นที่รู้จัก
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ไม่มีการศึกษาความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
เนื่องจากความไวของแต่ละบุคคลที่แตกต่างกันไป ผู้ป่วยบางรายอาจมีอาการง่วงซึมหรืออาการอื่นๆ ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของระบบประสาทส่วนกลาง โดยเฉพาะอย่างยิ่งในช่วงเริ่มต้นของการรักษาหรือหลังจากเพิ่มขนาดยา ดังนั้นจึงควรระมัดระวังในผู้ป่วยที่ทำกิจกรรมที่ต้องใช้สมาธิสูง เช่น การขับรถยนต์หรือการใช้เครื่องจักร ผู้ป่วยควรได้รับการแนะนำไม่ให้ขับรถหรือใช้เครื่องจักรจนกว่าจะพิสูจน์ได้ว่าความสามารถในการทำกิจกรรมเหล่านี้จะไม่ได้รับผลกระทบ
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
สรุปข้อมูลความปลอดภัย
ข้อมูลเหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่แสดงด้านล่างนี้อ้างอิงจากการวิเคราะห์การทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอกจากทุกข้อบ่งชี้ที่ศึกษาสำหรับผู้ป่วยทั้งหมด 3416 รายที่รักษาด้วย levetiracetam ข้อมูลเหล่านี้เสริมด้วยการใช้ levetiracetam ในการศึกษาการขยายฉลากแบบเปิดที่สอดคล้องกันเช่นกัน จากประสบการณ์หลังการขายยา อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานบ่อยที่สุด ได้แก่ หลอดอาหารอักเสบ อาการง่วงซึม ปวดศีรษะ เหนื่อยล้า และเวียนศีรษะ ข้อมูลด้านความปลอดภัยของ levetiracetam โดยทั่วไปจะคล้ายคลึงกันในแต่ละช่วงอายุ (ผู้ป่วยผู้ใหญ่และเด็ก) และข้อบ่งชี้ที่ได้รับการรับรองสำหรับการรักษา โรคลมบ้าหมู
ตารางอาการไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์ที่รายงานจากการทดลองทางคลินิก (ผู้ใหญ่ วัยรุ่น เด็ก และทารกที่อายุมากกว่า 1 เดือน) และจากประสบการณ์หลังการทำการตลาดจะแสดงรายการในตารางต่อไปนี้ตามระดับและความถี่ของอวัยวะในระบบ โดยให้คำจำกัดความดังนี้ พบบ่อยมาก (≥1 / 10); ทั่วไป (≥1 / 100,
คำอธิบายของอาการไม่พึงประสงค์ที่เลือก
ความเสี่ยงของอาการเบื่ออาหารจะสูงขึ้นเมื่อใช้ topiramate ร่วมกับ levetiracetam
ในหลายกรณีของผมร่วง การรักษาได้รับการสังเกตหลังจากหยุดการรักษา levetiracetam
มีการระบุการปราบปรามของไขกระดูกในบางกรณีของ pancytopenia
ประชากรเด็ก
ในผู้ป่วยอายุ 1 เดือนถึงน้อยกว่า 4 ปี ผู้ป่วยทั้งหมด 190 รายได้รับการรักษาด้วย levetiracetam ในการศึกษาการขยายยาหลอกที่ควบคุมด้วยยาหลอกและแบบเปิดฉลาก ผู้ป่วยจำนวน 60 รายได้รับการรักษาด้วย levetiracetam ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก ในผู้ป่วยอายุ 4 ถึง 16 ปี ผู้ป่วยทั้งหมด 645 รายได้รับการรักษาด้วย levetiracetam ในการศึกษาขยายยาหลอกที่ควบคุมด้วยยาหลอกและแบบเปิดฉลาก ผู้ป่วย 233 รายได้รับการรักษาด้วย levetiracetam ในการศึกษาที่ควบคุมด้วยยาหลอก ในช่วงอายุเด็กทั้งสองนี้ ข้อมูลเหล่านี้จะถูกรวมเข้ากับประสบการณ์หลังการทำการตลาดด้วยการใช้เลเวติราเซแทม
โปรไฟล์เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ของ levetiracetam โดยทั่วไปจะคล้ายคลึงกันในกลุ่มอายุและในข้อบ่งชี้โรคลมชักที่ได้รับอนุมัติ ในการทดลองทางคลินิกที่ควบคุมด้วยยาหลอก ผลลัพธ์ด้านความปลอดภัยในผู้ป่วยเด็กมีความสอดคล้องกับข้อมูลความปลอดภัยของ levetiracetam ในผู้ใหญ่ ยกเว้นอาการไม่พึงประสงค์ทางพฤติกรรมและทางจิตเวช ซึ่งพบได้บ่อยในเด็กมากกว่าผู้ใหญ่ ในเด็กและวัยรุ่นอายุ 4-16 ปี อาการอาเจียน (พบบ่อยมาก 11.2%) อาการกระสับกระส่าย (ปกติ 3.4%) มีรายงานบ่อยกว่าในกลุ่มอายุอื่นหรือในโปรไฟล์ความปลอดภัยโดยรวม ) อารมณ์แปรปรวน (ทั่วไป 2.1 %) ความอ่อนไหวทางอารมณ์ (ทั่วไป 1.7%) ความก้าวร้าว (ทั่วไป 8.2%) พฤติกรรมผิดปกติ (ทั่วไป 5.6%) และความเกียจคร้าน (ทั่วไป 3.9%) ในทารกและเด็กอายุ 1 เดือนถึงน้อยกว่า 4 ปี มีรายงานความหงุดหงิดบ่อยกว่าในกลุ่มอายุอื่นหรือในโปรไฟล์ความปลอดภัยโดยรวม (พบบ่อยมาก 11.7%) และการประสานงานที่ผิดปกติ (ทั่วไป 3.3%)
การศึกษาความปลอดภัยในผู้ป่วยเด็กซึ่งดำเนินการตามการออกแบบที่ไม่ด้อยกว่า ปกปิดทั้งสองด้าน ควบคุมด้วยยาหลอก ได้ประเมินผลกระทบด้านความรู้ความเข้าใจและระบบประสาทและจิตใจของ Keppra ในเด็กอายุ 4 ถึง 16 ปีที่มีอาการชักบางส่วน พบว่า Keppra ไม่แตกต่างกัน (ไม่ด้อยกว่า) กับยาหลอกในการเปลี่ยนแปลงจากระดับพื้นฐานในคะแนนที่ได้รับในการทดสอบย่อย "Attention and Memory" ของมาตราส่วน Leiter-R (คะแนนคอมโพสิตหน้าจอหน่วยความจำ) ในประชากรต่อโปรโตคอล ผลลัพธ์ที่เกี่ยวข้องกับการทำงานของพฤติกรรมและอารมณ์บ่งชี้ว่าผู้ป่วยที่รับการรักษาด้วย Keppra มีพฤติกรรมก้าวร้าวที่วัดด้วยวิธีที่ได้มาตรฐานและเป็นระบบ ด้วยการใช้เครื่องมือที่ได้รับการตรวจสอบ (CBCL - รายการตรวจสอบพฤติกรรมเด็กของ Achenbach). อย่างไรก็ตาม อาสาสมัครที่รับ Keppra ในการศึกษาติดตามผลระยะยาวแบบ open-label นั้น โดยเฉลี่ยแล้ว ไม่พบประสบการณ์ที่เสื่อมลงในด้านพฤติกรรมและอารมณ์ของพวกเขา โดยเฉพาะอย่างยิ่งการประเมินพฤติกรรมก้าวร้าวไม่ลดลงเมื่อเทียบกับการตรวจวัดพื้นฐาน
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
อาการ
มีอาการง่วงซึม, กระสับกระส่าย, ก้าวร้าว, ระดับสติลดลง, ภาวะซึมเศร้าทางเดินหายใจและโคม่าได้รับการสังเกตด้วยการใช้ยาเกินขนาด Keppra
การรักษายาเกินขนาด
หลังจากให้ยาเกินขนาดเฉียบพลัน กระเพาะอาหารสามารถล้างได้โดยการล้างกระเพาะอาหารหรือการกระตุ้นให้อาเจียน ไม่มียาแก้พิษเฉพาะสำหรับ levetiracetam การรักษายาเกินขนาด levetiracetam ควรเป็นอาการ และอาจรวมถึงการฟอกไต ประสิทธิภาพการสกัดโดยการฟอกไตคือ 60% สำหรับ levetiracetam และ 74% สำหรับ metabolite หลัก
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยากันชัก ยากันชักอื่นๆ รหัส ATC: N03AX14
สารออกฤทธิ์ levetiracetam เป็นอนุพันธ์ของ pyrrolidone (S-enantiomer ของ α-ethyl-2-oxo-1-pyrrolidin acetamide) ทางเคมีที่ไม่เกี่ยวข้องกับสารกันชักที่มีอยู่
กลไกการออกฤทธิ์
กลไกการออกฤทธิ์ของ levetiracetam ยังไม่ได้รับการอธิบายอย่างสมบูรณ์ แต่ดูเหมือนว่าจะแตกต่างจากกลไกของยากันชักในปัจจุบัน ในหลอดทดลอง และ ในร่างกาย แนะนำว่า levetiracetam ไม่เปลี่ยนแปลงลักษณะพื้นฐานของเซลล์และสารสื่อประสาทตามปกติ
การศึกษา ในหลอดทดลอง แสดงให้เห็นว่า levetiracetam ทำหน้าที่เกี่ยวกับระดับ Ca2 + ภายในเซลล์ โดยการยับยั้งกระแส N-type Ca2 + บางส่วน และโดยการลดการปล่อย Ca2 + จากไซต์จัดเก็บภายในเซลล์ นอกจากนี้ยังย้อนกลับการลดลงบางส่วนที่เกิดจากสังกะสีและβ-carboline ของกระแสที่เกิดจาก GABA และ glycine การศึกษา ในหลอดทดลอง พวกเขายังพบว่า levetiracetam ผูกกับไซต์เฉพาะในเนื้อเยื่อสมองของหนู ไซต์ที่มีผลผูกพันนี้คือโปรตีน synaptic vesicle 2A ซึ่งคิดว่าเกี่ยวข้องกับการหลอมรวมของถุงน้ำและสารสื่อประสาท (neurotransmitter exocytosis) Levetiracetam และ analogs ที่เกี่ยวข้องแสดงระดับของความสัมพันธ์ในการจับกับโปรตีน vesicle synaptic 2A ที่สัมพันธ์กับความสามารถในการป้องกันโรคลมชักในออดิโอเจนิก แบบจำลองของโรคลมบ้าหมูในหนู การค้นพบนี้ชี้ให้เห็นว่าปฏิกิริยาระหว่าง levetiracetam กับโปรตีน vesicle โปรตีน 2A ดูเหมือนจะมีส่วนร่วมในกลไกการทำงานของยากันชัก
ผลทางเภสัชพลศาสตร์
Levetiracetam กระตุ้นการป้องกันในสัตว์ทดลองในวงกว้างของโรคลมชักบางส่วนและเบื้องต้นโดยไม่มีผล pro-convulsive metabolite หลักไม่ทำงาน
ในมนุษย์ กิจกรรมในสภาวะโรคลมบ้าหมูทั้งบางส่วนและทั่วไป (การหลั่งจากโรคลมชัก / การตอบสนองของโฟโตพารอซีสมอล) ยืนยันรายละเอียดทางเภสัชวิทยาของเลเวติราซีแทมในวงกว้าง
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก
การบำบัดเสริมในการรักษาอาการชักที่เริ่มมีอาการบางส่วนโดยมีหรือไม่มีลักษณะทั่วไปรองในผู้ใหญ่ วัยรุ่น เด็ก และทารกตั้งแต่อายุ 1 เดือนที่เป็นโรคลมบ้าหมู
ในผู้ใหญ่ ประสิทธิภาพของ levetiracetam แสดงให้เห็นในการศึกษาแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกจำนวน 3 ชิ้น โดยมีขนาดยา 1,000 มก. 2,000 มก. หรือ 3000 มก. / วัน แบ่งเป็น 2 โดส เป็นระยะเวลาการรักษานานถึง 18 สัปดาห์ ครอบคลุม วิเคราะห์เปอร์เซ็นต์ของผู้ป่วยที่ลดความถี่ในการชักเริ่มมีอาการชักบางส่วนต่อสัปดาห์ ในช่วงเวลาการให้ยาคงที่ (12/14 สัปดาห์) เท่ากับหรือมากกว่า 50% จากการตรวจวัดพื้นฐาน เท่ากับ 27 , 7%, 31.6% และ 41.3 % ของผู้ป่วยที่ได้รับ levetiracetam 1,000, 2000 หรือ 3000 มก. ตามลำดับ และ 12.6% สำหรับผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอก
ประชากรเด็ก
ประสิทธิภาพของ levetiracetam ในผู้ป่วยเด็ก (อายุ 4 ถึง 16 ปี) แสดงให้เห็นในการศึกษาแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอก ซึ่งรวมถึงผู้ป่วย 198 รายและมีระยะเวลาการรักษา 14 สัปดาห์ ในการศึกษานี้ ผู้ป่วยได้รับ levetiracetam ในระดับคงที่ ปริมาณ 60 มก. / กก. / วัน (วันละสองครั้ง)
44.6% ของผู้ป่วยที่ได้รับ levetiracetam และ 19.6% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกมีความถี่ในการชักบางส่วนที่เริ่มมีอาการลดลง 50% ต่อสัปดาห์จากการตรวจวัดพื้นฐาน ด้วยการรักษาระยะยาวอย่างต่อเนื่อง ผู้ป่วย 11.4% ปลอดอาการชักเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน และ 7.2% ปลอดอาการชักเป็นเวลาอย่างน้อย 1 ปี
ในผู้ป่วยเด็ก (อายุ 1 เดือนถึงน้อยกว่า 4 ปี) ประสิทธิภาพของ levetiracetam แสดงให้เห็นในการศึกษาแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอก ซึ่งรวมถึงผู้ป่วย 116 รายและมีระยะเวลาการรักษา 5 วัน ในการศึกษานี้ ผู้ป่วย กำหนดขนาดยา 20 มก. / กก. 25 มก. / กก. 40 มก. / กก. หรือ 50 มก. / กก. หรือ 50 มก. / กก. ต่อวันโดยพิจารณาจากตารางการไตเตรทตามอายุ ใช้ปริมาณต่อไปนี้: 20 มก. / กก. / วัน , ไตเตรทเป็น 40 มก. / กก. / วัน สำหรับทารกตั้งแต่ 1 เดือนถึงอายุน้อยกว่า 6 เดือน 25 มก. / กก. / วัน ปรับไตเตรทเป็น 50 มก. / กก. / วัน สำหรับทารกและเด็กอายุตั้งแต่ 6 เดือนถึงน้อยกว่า 4 ปี ของอายุ ปริมาณรายวันทั้งหมดแบ่งออกเป็นสองการบริหารต่อวัน
การวัดประสิทธิภาพการรักษาหลักคืออัตราการตอบสนองของผู้ป่วย (ร้อยละของผู้ป่วยที่มีความถี่เฉลี่ยลดลง ≥50% ในแต่ละวันของการชักเริ่มมีอาการบางส่วนจากการตรวจวัดพื้นฐาน) ซึ่งประเมินโดยผู้ตรวจตาบอดคนเดียวโดยใช้วิดีโอ EEG เป็นระยะเวลา 48 ชั่วโมง การวิเคราะห์ประสิทธิภาพดำเนินการกับผู้ป่วย 109 รายที่ได้รับ EEG วิดีโออย่างน้อย 24 ชั่วโมง ทั้งในช่วงการตรวจวัดพื้นฐานและในช่วงการประเมิน ผู้ป่วย 43.6% ที่ได้รับยา Levetiracetam และ 19.6% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกได้รับการพิจารณาว่าตอบสนอง ผลลัพธ์มีความสอดคล้องกันในทุกกลุ่มอายุ ในการรักษาต่อเนื่องในระยะยาว ผู้ป่วย 8.6% ปลอดอาการชักเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน และ 7.8% ปลอดอาการชักเป็นเวลาอย่างน้อย 1 ปี
การรักษาด้วยยาเดียวในการรักษาอาการชักที่เริ่มมีอาการบางส่วนโดยมีหรือไม่มีลักษณะทั่วไปรองในผู้ป่วยอายุ 16 ปีที่ได้รับการวินิจฉัยว่าเป็นโรคลมชักใหม่
carbamazepine (CR) ในผู้ป่วย 576 รายที่มีอายุ 16 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคลมบ้าหมูใหม่หรือใหม่ การวินิจฉัยเมื่อเร็ว ๆ นี้ ผู้ป่วยต้อง มีอาการชักเพียงบางส่วนโดยไม่ได้รับการกระตุ้นหรืออาการชักแบบโทนิค-คลิลอนทั่วไป ผู้ป่วยได้รับการสุ่มให้ใช้ยา carbamazepine CR 400 - 1200 มก. / วัน หรือ levetiracetam 1000 - 3000 มก. / วัน และการรักษานานถึง 121 สัปดาห์ตามการตอบสนอง
เสรีภาพในการจับกุมเป็นระยะเวลา 6 เดือนทำได้ใน 73.0% ของผู้ป่วยที่ได้รับ levetiracetam และใน 72.8% ของผู้ป่วยที่ได้รับ carbamazepine CR; ความแตกต่างที่แน่นอนที่แก้ไขระหว่างการรักษาคือ 0.2% (95% CI: 7.8 - 8.2) มากกว่าครึ่งหนึ่งของอาสาสมัครยังคงปลอดอาการชักเป็นเวลา 12 เดือน (56.6% และ 58.5% ของอาสาสมัครที่ได้รับ levetiracetam และ carbamazepine CR ตามลำดับ)
ในการศึกษาที่สะท้อนถึงการปฏิบัติทางคลินิก การรักษาด้วยยากันชักร่วมกันสามารถถอนออกได้ในผู้ป่วยจำนวนจำกัดที่ตอบสนองต่อการรักษาเสริม levetiracetam (ผู้ป่วยผู้ใหญ่ 36 คนจาก 69 คน)
การบำบัดแบบเสริมในการรักษาอาการชักจาก myoclonic ในผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 12 ปีที่เป็นโรคลมชัก Myoclonic เด็กและเยาวชน
ประสิทธิภาพของ levetiracetam แสดงให้เห็นในการศึกษา 16 สัปดาห์แบบ double-blind และ placebo-controlled ในผู้ป่วยอายุ 12 ปีขึ้นไปที่เป็นโรคลมบ้าหมูที่ไม่ทราบสาเหตุและมีอาการชักจาก myoclonic ในกลุ่มอาการต่างๆ ผู้ป่วยส่วนใหญ่มีโรคลมชัก myoclonic ในเด็กและเยาวชน
ในการศึกษานี้ ปริมาณเลเวติราเซแทมคือ 3000 มก. / วัน โดยแบ่งเป็นสองโดส
58.3% ของผู้ป่วยที่ได้รับ levetiracetam และ 23.3% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกมีวันชัก myoclonic ลดลงอย่างน้อย 50% ต่อสัปดาห์ หลังการรักษาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลานาน ผู้ป่วย 28.6% ปลอดจากอาการชักจาก myoclonic เป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน และ 21.0% ของผู้ป่วยไม่มีอาการชักจาก myoclonic เป็นเวลาอย่างน้อย 1 ปี
การบำบัดแบบเสริมในการรักษาอาการชักแบบโทนิค-คลิออนแบบปฐมภูมิในผู้ใหญ่และวัยรุ่นตั้งแต่อายุ 12 ปีที่เป็นโรคลมบ้าหมูที่ไม่ทราบสาเหตุ
ประสิทธิภาพของ levetiracetam แสดงให้เห็นในการศึกษาแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกเป็นเวลา 24 สัปดาห์ ซึ่งรวมถึงผู้ใหญ่ วัยรุ่น และเด็กจำนวนจำกัดที่เป็นโรคลมบ้าหมูที่ไม่ทราบสาเหตุและมีอาการชักแบบโทนิค-คลิลอนเบื้องต้น (PGTCs) ในกลุ่มอาการที่แตกต่างกัน ( โรคลมบ้าหมูในเด็กและเยาวชน, โรคลมบ้าหมูที่ขาดในเด็ก, โรคลมบ้าหมูที่ไม่มีในวัยแรกเกิด, หรือโรคลมบ้าหมูที่มีอาการชักของชายผู้ยิ่งใหญ่เมื่อตื่นขึ้น) ในการศึกษานี้ ปริมาณของเลเวติราเซแทมคือ 3000 มก. / วันสำหรับผู้ใหญ่และวัยรุ่นหรือ 60 มก. / กก. / วันสำหรับเด็ก ในสองปริมาณที่แบ่ง
72.2% ของผู้ป่วยที่ได้รับ levetiracetam และ 45.2% ของผู้ป่วยที่ได้รับยาหลอกมีความถี่ในการจับกุม PGTC ลดลง 50% ต่อสัปดาห์ หลังการรักษาอย่างต่อเนื่องเป็นเวลานาน ผู้ป่วย 47.4% ปลอดจากอาการชักแบบโทนิค-คลิออนเป็นเวลาอย่างน้อย 6 เดือน และ 31.5% ปลอดจากอาการชักแบบโทนิค-คลิออนเป็นเวลาอย่างน้อย 1 ปี
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Levetiracetam เป็นสารประกอบที่ละลายน้ำได้สูงและสามารถซึมผ่านได้ ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์มีลักษณะเป็นเส้นตรงโดยมีความแปรปรวนภายในและระหว่างบุคคลเพียงเล็กน้อย ไม่มีการเปลี่ยนแปลงในการกวาดล้างหลังจากให้ยาซ้ำ ๆ ไม่มีหลักฐานเกี่ยวกับความแปรปรวนของ circadian และเพศและเชื้อชาติที่เกี่ยวข้อง ข้อมูลทางเภสัชจลนศาสตร์เปรียบได้กับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีและในผู้ป่วยโรคลมชัก
ด้วยการดูดซึมที่สมบูรณ์และเป็นเส้นตรง ระดับ levetiracetam ในพลาสมาสามารถทำนายได้จากขนาดยาในช่องปากที่แสดงเป็นมิลลิกรัมต่อกิโลกรัมของน้ำหนักตัว ดังนั้นจึงไม่จำเป็นต้องตรวจสอบระดับ levetiracetam ในพลาสมา
มีความสัมพันธ์กันอย่างมีนัยสำคัญระหว่างความเข้มข้นของน้ำลายและในพลาสมาในผู้ใหญ่และเด็ก (อัตราส่วนของความเข้มข้นของน้ำลาย / ในพลาสมาอยู่ระหว่าง 1 ถึง 1.7 สำหรับสูตรยาเม็ดแบบรับประทานและหลังจาก 4 ชั่วโมงจาก " การบริโภค สำหรับสูตรสารละลายในช่องปาก)
ผู้ใหญ่และวัยรุ่น
การดูดซึม
Levetiracetam ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วหลังการบริหารช่องปาก การดูดซึมทางปากใกล้เคียงกับ 100%
ความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาในพลาสมา (Cmax) อยู่ที่ 1.3 ชั่วโมงหลังการให้ยา ภาวะคงตัวเกิดขึ้นได้หลังจากรับประทานยา 2 ครั้งต่อวันเป็นเวลา 2 วัน
ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมา (Cmax) มักจะอยู่ที่ 31 และ 43 ไมโครกรัม / มิลลิลิตรหลังจากได้รับยา 1000 มก. เพียงครั้งเดียวและทำซ้ำ 1000 มก. วันละสองครั้งตามลำดับ
ขอบเขตของการดูดซึมไม่ขึ้นกับขนาดยาและไม่ได้รับผลกระทบจากอาหาร
การกระจาย
ไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับการกระจายเนื้อเยื่อในมนุษย์
ทั้ง levetiracetam และ metabolite หลักของมันไม่จับกับโปรตีนในพลาสมาอย่างมีนัยสำคัญ (
ปริมาณการกระจายของ levetiracetam อยู่ที่ประมาณ 0.5 ถึง 0.7 l / kg และใกล้เคียงกับปริมาณน้ำทั้งหมดในร่างกาย
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
Levetiracetam ไม่ได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในมนุษย์ วิถีทางเมแทบอลิซึมที่สำคัญ (24% ของขนาดยา) คือการไฮโดรไลซิสด้วยเอนไซม์ของกลุ่มอะเซตาไมด์ ไม่สนับสนุนการผลิตเมแทบอไลต์ปฐมภูมิ ucb L057 โดยไอโซฟอร์มของไซโตโครม P450 ในตับ ไฮโดรไลซิสของกลุ่มอะเซตาไมด์สามารถวัดได้ในเนื้อเยื่อจำนวนมากรวมถึงเซลล์เม็ดเลือด เมแทบอไลต์ ucb L057 ไม่ใช้งานทางเภสัชวิทยา
นอกจากนี้ยังระบุสารเมแทบอไลต์ย่อยสองชนิด หนึ่งได้มาจากไฮดรอกซิเลชันของวงแหวนไพร์โรลิโดน (1.6% ของขนาดยา) และอีกอันมาจากการเปิดวงแหวนไพร์โรลิโดน (0.9% ของขนาดยา)
ส่วนประกอบที่ไม่รู้จักอื่น ๆ คิดเป็นเพียง 0.6% ของขนาดยา
ในร่างกาย ไม่มีหลักฐานของการเปลี่ยนแปลงระหว่าง enantiomeric สำหรับ levetiracetam หรือ metabolite หลักของมัน
ในหลอดทดลอง, levetiracetam และเมแทบอไลต์หลักของมันแสดงให้เห็นว่าไม่ยับยั้งการทำงานของไอโซฟอร์มที่สำคัญของไซโตโครม P450 ในตับของมนุษย์ (CYP3A4, 2A6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 และ 1A2), glucuronyl transferase (UGT1A1 และ UGT1A6) และไฮดรอกไซด์อีพอกไซด์ , levetiracetam ไม่มีผลต่อ glucuronidation ในหลอดทดลอง ของกรด valproic
ในการเพาะเลี้ยงเซลล์ตับของมนุษย์ levetiracetam มีผลเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยต่อ CYP1A2, SULT1E1 หรือ UGT1A1 Levetiracetam ทำให้เกิด CYP2B6 และ CYP3A4 ในระดับปานกลาง ข้อมูล ในหลอดทดลอง และข้อมูล ในร่างกาย ที่เกี่ยวข้องกับการมีปฏิสัมพันธ์กับยาคุมกำเนิด ดิจอกซิน และวาร์ฟาริน บ่งชี้ว่าไม่คาดว่าจะมีการกระตุ้นเอนไซม์ที่มีนัยสำคัญ ในร่างกาย. ดังนั้น ปฏิกิริยาของ Keppra กับสารอื่นๆ หรือ ในทางกลับกันไม่น่าจะเป็นไปได้
การกำจัด
ค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาในผู้ใหญ่คือ 7 ± 1 ชั่วโมง และไม่เปลี่ยนแปลงตามขนาดยา วิธีให้ยา หรือการบริหารซ้ำ ๆ ค่าเฉลี่ยการกวาดล้างร่างกายทั้งหมดคือ 0.96 มล. / นาที / กก.
เส้นทางหลักของการขับถ่ายคือเส้นทางปัสสาวะซึ่งรับผิดชอบโดยเฉลี่ยในการกำจัด 95% ของขนาดยาที่ให้ (ประมาณ 93% ของขนาดยาจะถูกขับออกมาใน 48 ชั่วโมง) การกำจัดอุจจาระคิดเป็นเพียง 0.3% ของขนาดยา
การขับถ่ายเลเวติราซีแทมในปัสสาวะสะสมและเมแทบอไลต์หลักของมันมีหน้าที่ในการกำจัด 66% และ 24% ของขนาดยาตามลำดับในช่วง 48 ชั่วโมงแรก
การกวาดล้างไตของ levetiracetam และ ucb L057 คือ 0.6 และ 4.2 มล. / นาที / กก. ตามลำดับ ซึ่งบ่งชี้ว่า levetiracetam ถูกขับออกโดยการกรองไตด้วยการดูดซึมซ้ำของท่อที่ตามมา และเมแทบอไลต์หลักยังถูกขับออกโดยการหลั่งของท่อที่ออกฤทธิ์มากกว่าการกรองไต การกำจัด levetiracetam เกี่ยวข้องกับการกวาดล้างของ creatinine
พลเมืองอาวุโส
ในครึ่งชีวิต "ผู้สูงอายุ" เพิ่มขึ้นประมาณ 40% (10 ถึง 11 ชั่วโมง) เนื่องจากการทำงานของไตลดลงในประชากรกลุ่มนี้ (ดูหัวข้อ 4.2)
ไตล้มเหลว
การกวาดล้างร่างกายที่เห็นได้ชัดของทั้ง levetiracetam และ metabolite หลักของมันสัมพันธ์กับการกวาดล้างของ creatinine ดังนั้นจึงแนะนำให้ปรับขนาดยา Keppra ในแต่ละวันตามการกวาดล้างของ creatinine ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตในระดับปานกลางและรุนแรง (ดูหัวข้อ 4.2)
ในผู้ใหญ่ที่เป็นโรคไตวายเรื้อรังระยะสุดท้าย ครึ่งชีวิตจะอยู่ที่ประมาณ 25 และ 3.1 ชั่วโมงในการฟอกไตและในช่วงระยะเวลาการฟอกไตตามลำดับ
เศษ levetiracetam ที่เอาออกคือ 51% ในระหว่างการฟอกไตโดยทั่วไป 4 ชั่วโมง
ตับไม่เพียงพอ
ในผู้ป่วยที่มีความไม่เพียงพอของตับในระดับเล็กน้อยและปานกลาง ไม่มีการดัดแปลงการกวาดล้างของ levetiracetam อย่างมีนัยสำคัญ ในผู้ป่วยส่วนใหญ่ที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรง การกวาดล้างของ levetiracetam ลดลงมากกว่า 50% เนื่องจากภาวะไตทำงานไม่เพียงพอ (ดูหัวข้อ 4.2)
ประชากรเด็ก
เด็ก (ตั้งแต่ 4 ถึง 12 ปี)
หลังจากได้รับยารับประทานครั้งเดียว (20 มก. / กก.) ในเด็ก (6 ถึง 12 ปี) ที่เป็นโรคลมชัก ครึ่งชีวิตของ levetiracetam เท่ากับ 6.0 ชั่วโมง น้ำหนักตัวที่แก้ไขได้ชัดเจนนั้นสูงกว่าผู้ใหญ่ที่เป็นโรคลมบ้าหมูประมาณ 30%
หลังจากได้รับยารับประทานซ้ำ (20 ถึง 60 มก. / กก. / วัน) ให้กับเด็กที่เป็นโรคลมชัก (4 ถึง 12 ปี) levetiracetam จะถูกดูดซึมอย่างรวดเร็ว ความเข้มข้นสูงสุดในพลาสมาสังเกตได้ 0.5 ถึง 1.0 ชั่วโมงหลังการให้ยา สังเกตการเพิ่มขึ้นเชิงเส้นและขนาดยาสำหรับความเข้มข้นสูงสุดของพลาสมาและพื้นที่ใต้เส้นโค้ง ครึ่งชีวิตที่กำจัดคือประมาณ 5 ชั่วโมง ระยะห่างของร่างกายที่ชัดเจนคือ 1.1 มล. / นาที / กก.
ทารกและเด็ก (1 เดือนถึง 4 ปี)
หลังจากได้รับยาครั้งเดียว (20 มก. / กก.) สารละลายปากเปล่า 100 มก. / มล. แก่เด็กโรคลมชัก (1 เดือนถึง 4 ปี) levetiracetam ถูกดูดซึมอย่างรวดเร็วและสังเกตความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดประมาณ 1 ชั่วโมงหลังการให้ยา ผลทางเภสัชจลนศาสตร์ระบุว่าครึ่งชีวิตสั้นกว่า (5.3 ชั่วโมง) เมื่อเทียบกับผู้ใหญ่ (7.2 ชั่วโมง) และระยะห่างที่ชัดเจนเร็วกว่า (1.5 มล. / นาที / กก.) มากกว่าผู้ใหญ่ (0 , 96 มล. / นาที / กก.)
ในการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรที่ดำเนินการในผู้ป่วยอายุ 1 เดือนถึง 16 ปี น้ำหนักตัวมีความสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญกับการกวาดล้างที่ชัดเจน (การกวาดล้างเพิ่มขึ้นเมื่อน้ำหนักตัวเพิ่มขึ้น) และปริมาณการกระจายที่ชัดเจน อายุยังได้รับผลกระทบ พารามิเตอร์ทั้งสอง ผลกระทบนี้มีไว้สำหรับทารกที่อายุน้อยกว่า และลดทอนตามอายุที่มากขึ้น จนกลายเป็นสิ่งเล็กน้อยเมื่ออายุประมาณ 4 ขวบ
ในการวิเคราะห์ทางเภสัชจลนศาสตร์ของประชากรทั้งสอง พบว่ามีการกวาดล้าง levetiracetam เพิ่มขึ้นประมาณ 20% เมื่อใช้ร่วมกับยากันชักที่กระตุ้นเอนไซม์
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีความเสี่ยงต่อมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปเกี่ยวกับเภสัชวิทยาด้านความปลอดภัย ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม และศักยภาพในการก่อมะเร็ง
เหตุการณ์ไม่พึงประสงค์ที่ไม่ได้สังเกตพบในการศึกษาทางคลินิกแต่พบในหนูและในระดับที่น้อยกว่าในหนู ที่ระดับการสัมผัสที่ใกล้เคียงกับระดับการสัมผัสของมนุษย์และความเกี่ยวข้องที่เป็นไปได้สำหรับการใช้ทางคลินิก คือ ดัชนีการตอบสนองของการเปลี่ยนแปลงของตับ การปรับตัว เช่น การเพิ่มของน้ำหนักและ การเจริญเติบโตมากเกินไปของ centrilobular การแทรกซึมของไขมันและการยกระดับของเอนไซม์ตับในพลาสมา
ไม่พบผลเสียต่อความอุดมสมบูรณ์ของเพศชายและเพศหญิงหรือความสามารถในการสืบพันธุ์ในหนูที่ปริมาณสูงถึง 1800 มก. / กก. / วัน (6 เท่าของ MRHD (ปริมาณสูงสุดที่แนะนำต่อวันของมนุษย์) ขึ้นอยู่กับ mg / m2 หรือตามการสัมผัส) ทั้งในรุ่นพ่อแม่และรุ่น F1
การศึกษาพัฒนาการของตัวอ่อนและทารกในครรภ์สองครั้ง (EFD: การพัฒนาตัวอ่อนและทารกในครรภ์) ดำเนินการในหนูที่ 400, 1200 และ 3600 มก. / กก. / วัน ที่ 3600 มก. / กก. / วันในการศึกษา EFD เพียงหนึ่งใน 2 เรื่องมีน้ำหนักของทารกในครรภ์ลดลงเล็กน้อยที่เกี่ยวข้องกับการเปลี่ยนแปลงของโครงกระดูกที่เพิ่มขึ้นเล็กน้อย / ความผิดปกติเล็กน้อย ไม่มีผลต่อการตายของตัวอ่อนและอุบัติการณ์ของการผิดรูปเพิ่มขึ้น NOAEL (ไม่มีระดับผลข้างเคียงที่สังเกตได้) เท่ากับ 3600 มก. / กก. / วันสำหรับหนูเพศเมียที่ตั้งครรภ์ (12 เท่าของขนาดยาสูงสุดที่แนะนำต่อวันของมนุษย์ (MRHD) ตามมก. / ตร.ม. ) และ 1200 มก. / กก. / วันสำหรับทารกในครรภ์
การศึกษาพัฒนาการของตัวอ่อนและทารกในครรภ์ 4 ครั้งในกระต่ายโดยใช้ขนาด 200, 600, 800, 1200 และ 1800 มก. / กก. / วัน ปริมาณ 1800 มก. / กก. / วันทำให้เกิดความเป็นพิษต่อมารดาและน้ำหนักของทารกในครรภ์ลดลงซึ่งสัมพันธ์กับอุบัติการณ์ที่สูงขึ้นของทารกในครรภ์ที่มีความผิดปกติของระบบหัวใจและหลอดเลือด / โครงกระดูก NOAEL คือ 2)
การศึกษาพัฒนาการในระยะก่อนและหลังคลอดดำเนินการในหนูที่มีปริมาณเลเวติราซีแทม 70, 350, 1800 มก. / กก. / วันNOAEL มีค่า≥ 1800 มก. / กก. / วันสำหรับสตรี F0 และสำหรับรุ่น F1 เพื่อการอยู่รอด การเจริญเติบโต และการพัฒนาจนถึงการหย่านม (6 เท่าของ MRHD บน mg / m2)
การศึกษาในหนูและสุนัขในสัตว์แรกเกิดและสัตว์เล็กแสดงให้เห็นว่าไม่มีผลข้างเคียงใด ๆ เกิดขึ้นที่จุดสิ้นสุดการพัฒนาหรือการเจริญเติบโตมาตรฐานใดๆ ที่ขนาดสูงถึง 1800 มก. / กก. / วัน (6-17 เท่าของ MRHD ตามมก. / ตร.ม. )
การประเมินความเสี่ยงด้านสิ่งแวดล้อม (การประเมินความเสี่ยงด้านสิ่งแวดล้อม, เคยเป็น)
การใช้ Keppra ตามข้อมูลในบทสรุปคุณลักษณะของผลิตภัณฑ์ไม่น่าจะก่อให้เกิดผลกระทบต่อสิ่งแวดล้อมที่ยอมรับไม่ได้ (ดูหัวข้อ 6.6)
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
นิวเคลียส:
ครอสคาร์เมลโลสโซเดียม
Macrogol 6000
ปราศจากคอลลอยด์ซิลิกา
แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบผิว โอปอรี 85F32004:
พอลิไวนิลแอลกอฮอล์ไฮโดรไลซ์บางส่วน
ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171)
Macrogol 3350
แป้ง
เหล็กออกไซด์สีเหลือง (E172)
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่ใช้ได้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
ยานี้ไม่ต้องการเงื่อนไขการจัดเก็บพิเศษใด ๆ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
เม็ดพลาสติกเคลือบฟิล์ม 10, 20, 30, 50, 60, 100, 120 เม็ด และแพ็คหลายกล่องบรรจุเม็ดเคลือบฟิล์ม 200 (2 แพ็ค 100)
แผลพุพองขนาดหน่วยอลูมิเนียม / พีวีซีเจาะรูในกล่องกระดาษแข็งที่มีแท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม 100 x 1
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
UCB Pharma SA
Allée de la Recherche 60
B - 1070 บรัสเซลส์
เบลเยียม
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
EU / 1/00/146/006 - AIC 035039066
EU / 1/00/146/007 - AIC 035039078
EU / 1/00/146/008 - AIC 035039080
EU / 1/00/146/009 - AIC 035039092
EU / 1/00/146/010 - AIC 035039104
EU / 1/00/146/011 - AIC 035039116
EU / 1/00/146/012 - AIC 035039128
EU / 1/00/146/013 - AIC 035039130
EU / 1/00/146/035 - AIC 035039332
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่อนุญาตครั้งแรก: 29 กันยายน 2000
วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: 29 กันยายน 2010
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
สิงหาคม 2013
