พารามิโนฟีนอลและพาราเซตามอล

ในบรรดายาที่เป็นของตระกูล Paramminophenol ที่รู้จักกันดีคือพาราเซตามอล (TACHIPIRINA ®) หรือ acetaminophen (คำที่ใช้มากที่สุดในสหรัฐอเมริกา)

ยานี้จับกับ COX1 และ COX2 ได้เพียงเล็กน้อย ในขณะที่ยานี้มีความสัมพันธ์ใกล้ชิดกับ COX3 มากกว่ามาก ซึ่งมันทำให้เกิดความซับซ้อนโดยการยับยั้งพวกมัน

ด้วยเหตุนี้จึงไม่ถือว่าเป็น NSAID (อันที่จริงไม่มีฤทธิ์ต้านการอักเสบที่สำคัญและมีเพียงยาแก้ปวดและลดไข้) อย่างไรก็ตาม กลไกการออกฤทธิ์ยังไม่ได้รับการชี้แจงอย่างสมบูรณ์ ในความเป็นจริง ดูเหมือนว่าในมนุษย์ - เมื่อเทียบกับสิ่งที่เกิดขึ้นในสุนัข - ผลการยับยั้ง COX-3 นั้นไม่เพียงพอที่จะอธิบายผลลดไข้ของ acetaminophen

พาราเซตามอลเป็นยาที่ใช้มากที่สุดสำหรับอาการปวดตั้งแต่เล็กน้อยถึงปานกลาง (เช่น ปวดศีรษะ ปวดประจำเดือน) เนื่องจากผลข้างเคียงลดลงด้วย
ปริมาณคือ 300/500 มก. ทุก 4/6 ชั่วโมง; มันสามารถกลายเป็นอันตรายได้ในปริมาณที่มากกว่าสี่กรัมต่อวัน แม้ว่าขนาดยาที่ใช้ในการรักษาจะต่ำกว่าขีดจำกัดนี้ แต่การเป็นยา OTC (ดังนั้นจึงมีให้โดยไม่มีใบสั่งยา) การล่วงละเมิดโดยไม่ได้ตั้งใจหรือการวางยาพิษไม่ใช่เรื่องแปลก

ผลข้างเคียงที่ร้ายแรงที่สุดที่เชื่อมโยงกับการใช้พาราเซตามอลในทางที่ผิดนั้นเชื่อมโยงกับความเป็นพิษต่อตับซึ่งอาจส่งผลให้เกิดเนื้อร้ายในตับซึ่งบางครั้งอาจถึงแก่ชีวิตได้ ความรับผิดชอบสำหรับผลข้างเคียงนี้คือเมแทบอไลต์ที่เกิดขึ้นในตับโดย cytochromes เรียกว่า N-acetyl iminoquinone ทำให้เกิดสารประกอบของผลรวมที่มีกลูตาไธโอนซึ่งเป็นสารต้านอนุมูลอิสระที่มีประสิทธิภาพซึ่งในตับสามารถล้างพิษสารแปลกปลอมที่จ่ายจากภายนอกได้ เมื่อการผลิตสารพาราเซตามอลเมแทบอไลต์นี้ทำให้กลูตาไธโอนหมดลง การทำงานของสารต้านอนุมูลอิสระในตับจะสูญเสียไป ทำให้การทำงานของเอ็นไซม์ในตับลดลงซึ่งนำไปสู่การสลายของตับด้วยการก่อตัวของบริเวณที่เป็นเนื้อตายซึ่งมักจะเป็นอันตรายถึงชีวิต
ขีด จำกัด ของพาราเซตามอล 4 กรัมต่อวันนั้นต่ำกว่าปริมาณสูงสุดที่บุคคลที่มีสุขภาพดียอมรับได้ (6 กรัม / วัน) แต่ยังทำหน้าที่ในการปกป้องผู้ที่เป็นโรคตับ
ในกรณีที่มึนเมาจากพาราเซตามอล กลูตาไธโอนไม่เหมาะเป็นยาต้านเวนนินเพราะสามารถฉีดเข้ากล้ามเนื้อเท่านั้นจึงดูดซึมได้ช้า ด้วยเหตุนี้จึงใช้อนุพันธ์ที่เรียกว่า acetylcysteine ​​​​(FLUIMUCIL ®) ซึ่งในตัวมันเองเป็นยาสร้างเยื่อเมือกจึงเหมาะสำหรับอำนวยความสะดวกในการกำจัดเมือกจากทางเดินหายใจ หน้าที่ของยาที่อยู่ในหมวดของ mucolytics คือการทำลาย พันธะของซัลไฟด์เพื่อให้โปรตีนที่ประกอบเป็น "คลี่คลาย" อ่อนแอต่อโปรตีเอสมากขึ้น
ในกรณีที่มึนเมาจากพาราเซตามอล ยาอะซิติลซิสเทอีนจะถูกฉีดเข้าเส้นเลือดอย่างช้า ๆ การบำบัดจะดำเนินต่อไปจนกว่าการตรวจเลือดจะแสดงให้เห็นการสร้างเอนไซม์ตับขึ้นใหม่