สารออกฤทธิ์: เมพิวาเคน (เมพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์)
สารละลาย CARBOCAINE 10 มก. / มล. สำหรับฉีด
สารละลาย CARBOCAINE 20 มก. / มล. สำหรับฉีด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
คาร์โบเคน
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
สารละลาย CARBOCAINE 10 มก. / มล. สำหรับฉีด
1 มล. ประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: เมพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์ 10 มก.
สารละลาย CARBOCAINE 20 มก. / มล. สำหรับฉีด
1 มล. ประกอบด้วย:
สารออกฤทธิ์: เมพิวาเคน ไฮโดรคลอไรด์ 20 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
น้ำยาฉีด.
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
คาร์โบเคนระบุไว้ในการแทรกแซงทั้งหมดที่เกี่ยวข้องกับ:
- ศัลยกรรมทั่วไป (ศัลยกรรมเล็ก)
- สูตินรีเวชวิทยา
- ระบบทางเดินปัสสาวะ
- จักษุวิทยา (retro-bulbar block ฯลฯ )
- โรคผิวหนัง (การกำจัดหูด, ซีสต์, เดอร์มอยด์ ฯลฯ )
- โสตศอนาสิก (ต่อมทอนซิล, การผ่าตัดเสริมจมูก, การแทรกแซงของหูชั้นกลาง ฯลฯ )
- ศัลยกรรมกระดูก (ลดกระดูกหักและเคลื่อน ฯลฯ)
- ยาทั่วไป (อุบัติเหตุ โรคประสาท ฯลฯ)
- เวชศาสตร์การกีฬา (เอ็นกล้ามเนื้อ เยื่อหุ้มสมองอักเสบ ฯลฯ)
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณสูงสุดในผู้ใหญ่ที่มีสุขภาพดี (ไม่ได้รับยาระงับประสาทล่วงหน้า) ในการบริหารครั้งเดียวหรือหลายครั้งในเวลาน้อยกว่า 90 นาทีคือ 7 มก. / กก. โดยไม่เกิน 550 มก. ปริมาณทั้งหมดใน 24 ชั่วโมงต้องไม่เกิน 1,000 มก. ; ในกุมารเวชศาสตร์ ไม่เกิน 5-6 มก. / กก.
เมื่อใช้การปิดล้อมเป็นเวลานาน เช่น การให้ยาซ้ำๆ ควรพิจารณาถึงความเสี่ยงในการเข้าถึงความเข้มข้นของพลาสมาที่เป็นพิษและการเหนี่ยวนำให้เกิดรอยโรคของเส้นประสาทเฉพาะที่
เพื่อหลีกเลี่ยงการบริหารหลอดเลือด จำเป็นต้องดูดซ้ำก่อนและระหว่างการให้ยาหลัก ซึ่งควรฉีดช้าๆ หรือเพิ่มขนาดยา โดยสังเกตการทำงานที่สำคัญของผู้ป่วยอย่างระมัดระวัง และรักษาการติดต่อด้วยวาจา
การให้หลอดเลือดโดยอุบัติเหตุสามารถรับรู้ได้ด้วยอัตราการเต้นของหัวใจที่เพิ่มขึ้นชั่วคราว ในขณะที่การให้ทางช่องไขสันหลังโดยไม่ได้ตั้งใจสามารถรับรู้ได้ด้วยสัญญาณของการอุดตันของกระดูกสันหลัง
หากมีอาการเป็นพิษ ควรหยุดฉีดทันที
ปริมาณที่แนะนำ:
การผ่าตัด
Peridural และ caudal block: สูงถึง 400 มก. ด้วยสารละลาย 1% 15-30 มล. หรือ 10-20 มล. ของสารละลาย 2%
Paravertebral block: มากถึง 400 มก. พร้อมสารละลาย 1% สำหรับบล็อกปมประสาท stellate และสำหรับบล็อก vegetative ที่ 1-2% สำหรับบล็อก paravertebral ของเส้นประสาทโซมาติก
บล็อกเส้นประสาทส่วนปลายของปากมดลูก, brachial, ระหว่างซี่โครง, paracervical, pubendal และปลายประสาท: มากถึง 400 มก. ทำได้ด้วยสารละลาย 1% หรือ 2% 5-20 มล. ขึ้นอยู่กับพื้นที่และขอบเขตของบล็อก
การแทรกซึม: มากถึง 400 มก. เมื่อเทียบกับพื้นที่ของการแทรกแซง, ใช้ได้กับปริมาตรที่เปลี่ยนแปลงได้สูงถึง 40 มล. ของสารละลาย 0.5-1%
สูติศาสตร์
Paracervical block: มากถึง 200 มก. ภายในช่วงเวลา 90 นาที สามารถใช้ได้กับสารละลาย 1% 10 มล. สำหรับแต่ละด้าน
ทารก
เนื่องจากการเผาผลาญของตับบกพร่อง ไม่ควรใช้ mepivacaine ในทารกแรกเกิด
ประชากรพิเศษ
การด้อยค่าของตับ
ไม่จำเป็นต้องลดขนาดยาภายใต้การดมยาสลบในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ เมื่อใช้ยากลุ่มที่ยืดเยื้อ เช่น การให้ยา mepivacaine ซ้ำๆ ควรลดขนาดยาซ้ำของ mepivacaine ลง 50% ในผู้ป่วยโรคตับระดับ C "Child-Pugh" และไม่ควรให้ mepivacaine ขนาด 750 มก. ตลอด 24 ชั่วโมง เกิน (ดูหัวข้อ 4.4)
การด้อยค่าของไต
ไม่จำเป็นต้องลดขนาดยาภายใต้การดมยาสลบจนถึง 24 ชั่วโมงในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไต (ดูหัวข้อ 4.4 และ 5.2)
คำเตือน: ควรใช้ขวดที่ไม่มีสารเพิ่มปริมาณปรสิตในการบริหารครั้งเดียว สินค้าคงเหลือใด ๆ จะถูกละทิ้ง
04.3 ข้อห้าม
ความรู้สึกไวต่อสารออกฤทธิ์ กับยาชาเฉพาะที่ประเภทเอไมด์ กับสารที่เกี่ยวข้องอย่างใกล้ชิดอื่นๆ จากมุมมองทางเคมีหรือต่อสารเพิ่มปริมาณใดๆ
การตั้งครรภ์ที่ทราบหรือสงสัย
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
เทคนิคการดมยาสลบเฉพาะที่หรือระดับภูมิภาค ยกเว้นเทคนิคที่ง่ายมาก จะต้องดำเนินการในพื้นที่ที่มีอุปกรณ์ครบครันและโดยบุคลากรที่มีคุณสมบัติเหมาะสมเสมอ จำเป็นต้องมีอุปกรณ์และยาที่จำเป็นสำหรับการติดตามการช่วยชีวิตฉุกเฉินในทันที
ในผู้ป่วยที่ได้รับยากลุ่มใหญ่หรือได้รับยาในปริมาณมาก ต้องใส่สายสวนทางหลอดเลือดดำก่อนให้ยาชาเฉพาะที่ การวินิจฉัยและการรักษาผลที่ไม่พึงประสงค์ ความเป็นพิษต่อระบบ หรือภาวะแทรกซ้อนอื่นๆ (4.9 "ยาเกินขนาด")
ต้องฉีดยาชาอย่างระมัดระวังในขนาดเล็กประมาณ 10 วินาทีหลังจากการสำลัก โดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อต้องมีการแทรกซึมของพื้นที่ที่มีเส้นเลือดขอดมาก ขอแนะนำให้เผื่อเวลาไว้ประมาณสองนาทีก่อนที่จะไปยังบล็อกพื้นที่จริง
ควรใช้ผลิตภัณฑ์ด้วยความระมัดระวังอย่างยิ่งในอาสาสมัครที่ได้รับการรักษาด้วย MAOI หรือยาซึมเศร้าแบบไตรไซคลิก
ก่อนใช้ แพทย์จะต้องตรวจสอบสภาพร่างกายของผู้เข้ารับการทดลองก่อนจึงจะเข้ารับการรักษา
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยาชาเกินขนาดและไม่ควรให้ยาเกินขนาดสองครั้งโดยไม่มีช่วงเวลาขั้นต่ำ 24 ชั่วโมง
อย่างไรก็ตาม, จำเป็นต้องใช้ปริมาณและความเข้มข้นต่ำสุดที่สามารถให้ได้ผลลัพธ์ที่ต้องการ.
เทคนิคการดมยาสลบบางอย่างอาจสัมพันธ์กับอาการข้างเคียงที่รุนแรง โดยไม่คำนึงถึงการใช้ยาชาเฉพาะที่ เช่น:
- บล็อกประสาทส่วนกลาง: อาจทำให้เกิดภาวะซึมเศร้าของระบบหัวใจและหลอดเลือดโดยเฉพาะอย่างยิ่งเมื่อมีภาวะ hypovolemia ควรใช้การระงับความรู้สึกแก้ปวดด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีการทำงานของหัวใจและหลอดเลือดลดลง
- การฉีด Retrobulbar: ในบางกรณีที่หายากมาก พวกเขาสามารถไปถึงพื้นที่ subarachnoid ของสมองซึ่งทำให้ตาบอดชั่วคราว, หลอดเลือดหัวใจล้มเหลว, หยุดหายใจขณะหลับ, ชัก ฯลฯ ปฏิกิริยาดังกล่าวต้องได้รับการวินิจฉัยและรักษาทันที
- การฉีดยาชาเฉพาะที่แบบ Retro และ peribulbar: มีความเสี่ยงต่ำต่อความผิดปกติของกล้ามเนื้อถาวรในดวงตา สาเหตุหลัก ได้แก่ การบาดเจ็บและ/หรือผลกระทบที่เป็นพิษต่อกล้ามเนื้อและ/หรือเส้นประสาท ความรุนแรงของปฏิกิริยาเนื้อเยื่อเหล่านี้สัมพันธ์กับขอบเขตของการบาดเจ็บ ความเข้มข้นของยาชาเฉพาะที่ และระยะเวลาของการสัมผัสเนื้อเยื่อต่อยาชาเฉพาะที่ เช่นเดียวกับยาชาเฉพาะที่ ดังนั้นจึงจำเป็นต้องใช้ปริมาณและความเข้มข้นต่ำสุดที่ สามารถให้ได้ผลตามที่ต้องการ Vasoconstrictors สามารถทำให้ปฏิกิริยาของเนื้อเยื่อรุนแรงขึ้น และควรใช้เฉพาะเมื่อระบุไว้เท่านั้น
- การฉีดเข้าเส้นเลือดแดงโดยไม่ได้ตั้งใจในบริเวณกะโหลกศีรษะและปากมดลูกอาจทำให้เกิดอาการรุนแรงได้แม้จะให้ยาในปริมาณน้อย
- ไม่แนะนำให้ใช้คาร์โบเคนในการคลอดและการคลอด เนื่องจากรกของเมพิวาเคนค่อนข้างสูงในขณะที่เมตาบอลิซึมของทารกแรกเกิดช้า ซึ่งจะเพิ่มความเป็นพิษต่อทารกในครรภ์และทารกแรกเกิด
- การฉีดยาภายในข้อต่ออย่างต่อเนื่องไม่ใช่ข้อบ่งชี้ที่ได้รับการอนุมัติสำหรับคาร์โบเคน
อย่างไรก็ตาม กรณีหลังการขายของ chondrolysis ในผู้ป่วยที่ได้รับการฉีดยาชาเฉพาะที่หลังการผ่าตัดภายในข้ออย่างต่อเนื่องได้รับการบันทึกเฉพาะในอเมริกาเหนือ กรณี chondrolysis ที่รายงานส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับข้อไหล่ ยังไม่มีการสร้างการเชื่อมโยงเชิงสาเหตุ
เพื่อลดความเสี่ยงของผลข้างเคียงที่เป็นอันตราย ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับ:
• ผู้ป่วยโรคตับระยะลุกลามหรือภาวะไตวายรุนแรง
ในผู้ป่วยที่เป็นโรคตับ Child-Pugh Grade C ขั้นสูง ข้อมูลจาก lidocaine ชี้ให้เห็นว่าการกวาดล้างอาจลดลงประมาณ 50% (ดูหัวข้อ 4.2)
การลดลงที่เกี่ยวข้องทางคลินิกในการกวาดล้าง mepivacaine คาดว่าเฉพาะในผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายรุนแรง (CL (cr) hemodialysis
การกวาดล้างที่ลดลงไม่ได้นำไปสู่ความเป็นพิษที่เกิดจากความเข้มข้นของยาในพลาสมาสูงหลังการให้ยาครั้งเดียวภายใต้การดมยาสลบด้วยการผ่าตัด อย่างไรก็ตาม ในภาวะไตวายเรื้อรังความไม่เพียงพอของสาร PPX ที่ขับออกจากไตจะลดลงและหลังจากให้ยาซ้ำหลายครั้งอาจเป็นไปได้ . ตรวจสอบการสะสม (ดูหัวข้อ 4.2);
• ผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจล้มเหลวเพียงบางส่วนหรือทั้งหมดเนื่องจากยาชาเฉพาะที่สามารถทำให้เกิดการชักนำของหัวใจได้
• ผู้ป่วยสูงอายุหรือผู้ป่วยในสภาวะทั่วไปที่ไม่ปลอดภัย
• ผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาต้านการเต้นของหัวใจ class III (เช่น amiodarone) ควรได้รับการตรวจสอบอย่างใกล้ชิด และการตรวจ ECG ควรพิจารณาเนื่องจากผลกระทบต่อระดับหัวใจสามารถเสริมได้
• สารละลายคาร์โบเคนสำหรับการฉีดอาจเป็นสารพอร์ไฟริโนเจนิก และควรกำหนดในผู้ป่วยที่มีภาวะพอร์ไฟเรียเฉียบพลันเมื่อไม่มีทางเลือกที่ปลอดภัยกว่า ต้องใช้ความระมัดระวังอย่างเหมาะสมในผู้ป่วยที่มีความเสี่ยง
เอ็นบี ผู้ป่วยในสภาพทั่วไปที่ย่ำแย่เนื่องจากอายุหรือปัจจัยประนีประนอมอื่นๆ เช่น การอุดตันของการนำหัวใจบางส่วนหรือทั้งหมด โรคตับขั้นสูง หรือภาวะไตวายขั้นรุนแรงต้องได้รับการดูแลเป็นพิเศษ แม้ว่าข้อเท็จจริงที่ว่าการดมยาสลบมักเป็นเทคนิคการดมยาสลบในผู้ป่วยรายดังกล่าว
การระงับความรู้สึกแก้ปวดสามารถทำให้เกิดความดันเลือดต่ำและ bradycardia ความเสี่ยงสามารถลดลงได้โดยการเติมการไหลเวียนล่วงหน้าด้วยสารละลาย crystalloid หรือ colloidal
ความดันเลือดต่ำควรได้รับการรักษาทันทีด้วยการให้ยา sympathomimetic เช่น ephedrine 5-10 มก. ทางหลอดเลือดดำ
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
ควรใช้ Mepivacaine ด้วยความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับการรักษาด้วยยาชาเฉพาะที่หรือสารที่เกี่ยวข้องกับยาชาเฉพาะที่ เช่น ยาลดความดันโลหิตบางชนิด เช่น mexiletine เนื่องจากพิษต่อระบบเป็นสารเติมแต่ง ควรใช้ความระมัดระวังในผู้ป่วยที่ได้รับยาต้านการเต้นผิดจังหวะ class III (เช่น amiodarone) แม้ว่าจะไม่มีการศึกษาปฏิสัมพันธ์ระหว่างยาเฉพาะ (ดูหัวข้อ 4.4)
ควรใช้ความระมัดระวังอย่างยิ่งในอาสาสมัครที่ได้รับการรักษาด้วย MAOIs หรือยาซึมเศร้า tricyclic (ดูหัวข้อ 4.4)
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ผลิตภัณฑ์นี้มีข้อห้ามในกรณีที่มีการตั้งครรภ์ที่ได้รับการยืนยันหรือสันนิษฐานได้
ไม่แนะนำให้ใช้ Mepivacaine ระหว่างการคลอดและการคลอด (ดู 4.4)
เวลาให้อาหาร
เช่นเดียวกับยาชาเฉพาะที่อื่น ๆ mepivacaine สามารถขับออกมาในน้ำนมแม่ได้
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ยาชาเฉพาะที่ นอกจากการให้ยาชาโดยตรงแล้ว อาจส่งผลเล็กน้อยต่อการทำงานของจิตและการประสานงาน แม้ในกรณีที่ไม่มีความเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางอย่างเห็นได้ชัด และอาจส่งผลเสียต่อการเคลื่อนไหวและระดับความตื่นตัวชั่วคราว
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
ทั่วไป
ลักษณะอาการไม่พึงประสงค์ของคาร์โบเคนเทียบได้กับยาชาเฉพาะที่ประเภทเอไมด์อื่นๆ อาการไม่พึงประสงค์จากยาจะแยกแยะได้ยากจากผลกระทบทางสรีรวิทยาที่เกิดจากการนำกระแสประสาท (เช่น ความดันโลหิตลดลง หัวใจเต้นช้า) และจากเหตุการณ์ที่เกิดจากการฉีดยาโดยตรง (เช่น การบาดเจ็บของเส้นใยประสาท) หรือโดยอ้อม (เช่น ฝีแก้ปวด)
อาจเกิดปฏิกิริยาที่เป็นพิษและอาการแพ้ต่อทั้งยาชาและ vasoconstrictor ในอดีต มีรายงานปรากฏการณ์ของการกระตุ้นประสาทส่วนกลางด้วยความตื่นเต้น แรงสั่นสะเทือน อาการเวียนศีรษะ ม่านตาอักเสบ การเผาผลาญที่เพิ่มขึ้นและอุณหภูมิของร่างกาย และสำหรับปริมาณที่สูงมาก , trismus และ ชัก หากเกี่ยวข้องกับไขกระดูกมีการทำงานร่วมกันของศูนย์หัวใจและหลอดเลือดระบบทางเดินหายใจและอารมณ์ที่มีการขับเหงื่อ, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะ, ความดันโลหิตสูง, อิศวร, การขยายหลอดลม, คลื่นไส้และอาเจียน ผลต่อพ่วงอาจส่งผลต่อระบบหัวใจและหลอดเลือดด้วยหัวใจเต้นช้าและการขยายตัวของหลอดเลือด อาการแพ้เกิดขึ้นส่วนใหญ่ในผู้ที่แพ้ง่ายแต่มีรายงานหลายกรณีโดยที่ไม่มีประวัติแพ้ในประวัติบุคคล อาการเฉพาะที่ ได้แก่ ผื่นที่ผิวหนัง ลมพิษ อาการคัน อาการทั่วไปของหลอดลมหดเกร็ง กล่องเสียงบวมจนถึงภาวะหัวใจหยุดเต้นจากการช็อกจากภูมิแพ้ .
ตารางอาการไม่พึงประสงค์จากยา
* ผลข้างเคียงที่เกิดขึ้นบ่อยขึ้นหลังจากการบล็อกแก้ปวด
ความเป็นพิษต่อระบบเฉียบพลัน
ปฏิกิริยาที่เป็นพิษต่อระบบส่วนใหญ่เกี่ยวข้องกับระบบประสาทส่วนกลาง (CNS) และระบบหัวใจและหลอดเลือด (CVS) ปฏิกิริยาเหล่านี้เกิดจาก "ความเข้มข้นของเลือดสูงของยาชาเฉพาะที่ซึ่งอาจเกิดขึ้นจาก" การฉีดเข้าเส้นเลือดโดยไม่ได้ตั้งใจ การให้ยาเกินขนาด หรือการดูดซึมอย่างรวดเร็วเป็นพิเศษจาก "บริเวณที่มีหลอดเลือดสูง (ดูหัวข้อ 4.4) ปฏิกิริยาของ CNS นั้นคล้ายคลึงกัน สำหรับยาชาเฉพาะที่ของ ชนิดของเอไมด์ ในขณะที่ปฏิกิริยาของหัวใจขึ้นอยู่กับยามากกว่า ทั้งในแง่ปริมาณและเชิงคุณภาพ
ความเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางมักเกิดขึ้นทีละน้อย โดยมีอาการและอาการแสดงของความรุนแรงที่เพิ่มขึ้น อาการแรกมักจะเป็นอาการวิงเวียนศีรษะ, อาชาในบริเวณรอบวงแขน, อาการชาที่ลิ้น, หูอื้อ และการรบกวนทางสายตา อาการ Dysarthria, twitching และ muscle tremors เป็นอาการที่รุนแรงมากขึ้นและเกิดขึ้นก่อนอาการชักทั่ว ๆ ไป ไม่ควรสับสนกับอาการเหล่านี้กับพฤติกรรมทางเพศ
อาการหมดสติและอาการชักรุนแรงอาจตามมาซึ่งอาจอยู่ได้ตั้งแต่ไม่กี่วินาทีจนถึงหลายนาที หลังจากอาการชัก ภาวะขาดออกซิเจนและภาวะโพแทสเซียมสูงจะเกิดขึ้นอย่างรวดเร็วเนื่องจากการทำงานของกล้ามเนื้อเพิ่มขึ้น การรบกวนการหายใจปกติและการขาดการช่วยหายใจ ในกรณีที่รุนแรง ภาวะหยุดหายใจขณะทำงานอาจเกิดขึ้นได้ ภาวะเลือดเป็นกรด ภาวะโพแทสเซียมสูง แคลเซียมในเลือดต่ำ และภาวะขาดออกซิเจนจะเพิ่มขึ้นและขยายผลที่เป็นพิษของยาชาเฉพาะที่
การกลับคืนสู่สภาพทางคลินิกเริ่มต้นของผู้ป่วยเป็นผลมาจากการแจกจ่ายยาชาเฉพาะที่จากระบบประสาทส่วนกลางและการเผาผลาญและการขับถ่ายที่ตามมา การฟื้นตัวสามารถทำได้อย่างรวดเร็วหากไม่ได้รับยาในปริมาณมาก
ในกรณีที่รุนแรง อาจเกิดผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด ซึ่งมักมีสัญญาณของความเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลาง
ในผู้ป่วยที่ได้รับการดมยาสลบหรือยาระงับความรู้สึกลึก ๆ อาจไม่มีอาการของระบบประสาทส่วนกลาง prodromal เป็นผลมาจากความเข้มข้นสูงของระบบยาชาเฉพาะที่ ความดันเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้า, ภาวะหัวใจเต้นผิดจังหวะและแม้กระทั่งภาวะหัวใจหยุดเต้นสามารถเกิดขึ้นได้ ภาวะหัวใจหยุดเต้นในบางกรณีเกิดขึ้นโดยไม่มีอาการ prodromal ของระบบประสาทส่วนกลาง
การรักษาความเป็นพิษเฉียบพลันต่อระบบ
ควรหยุดการใช้ยาชาเฉพาะที่ทันทีหากมีอาการเป็นพิษเฉียบพลันต่อระบบ และอาการของระบบประสาทส่วนกลาง (การชัก, ภาวะซึมเศร้าของระบบประสาทส่วนกลาง) ควรได้รับการรักษาอย่างรวดเร็วด้วยเครื่องช่วยหายใจ / เครื่องช่วยหายใจที่เหมาะสม และการใช้ยาต้านการแข็งตัวของเลือด
หากเกิดการหยุดไหลเวียนโลหิต ควรทำการช่วยฟื้นคืนชีพโดยทันที จำเป็นอย่างยิ่งที่จะต้องแน่ใจว่ามีการเติมออกซิเจน การระบายอากาศ การสนับสนุนการไหลเวียน และรักษาภาวะเลือดเป็นกรดอย่างเหมาะสมที่สุด
ในกรณีของโรคหัวใจและหลอดเลือด (ความดันเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้า) ควรพิจารณาการรักษาด้วยของเหลวทางหลอดเลือดดำ, vasoconstrictors, chronotropic และหรือ inotropic ตัวแทน ปริมาณที่ให้กับเด็กควรคำนึงถึงอายุและน้ำหนัก
ควรให้ออกซิเจนและหากจำเป็น ควรใช้เครื่องช่วยหายใจ (หน้ากากและถุง Ambu หรือการใส่ท่อช่วยหายใจ) หากอาการชักไม่หยุดเองตามธรรมชาติหลังจากผ่านไป 15-20 วินาที ควรให้ยากันชักทางหลอดเลือดดำเพื่อช่วยให้การระบายอากาศและออกซิเจนเพียงพอ เช่น โซเดียมไธโอเพนทอลทางหลอดเลือดดำ 1-3 มก. / กก. อีกทางหนึ่ง ไดอะซีแพม 0.1 มก. / กก. ของน้ำหนักตัวสามารถฉีดเข้าเส้นเลือดดำได้ แม้ว่าจะออกฤทธิ์ช้าก็ตาม อาการชักเป็นเวลานานอาจทำให้การระบายอากาศและออกซิเจนของผู้ป่วยลดลง ในกรณีนี้ การให้ยาคลายกล้ามเนื้อ (เช่น ซัคซินิลโคลีน 1 มก. / กก. ของน้ำหนักตัว) ช่วยอำนวยความสะดวกในการช่วยหายใจและการควบคุมออกซิเจน ในสถานการณ์เช่นนี้ควรพิจารณาการใส่ท่อช่วยหายใจโดยทันที ในกรณีที่มี หลอดเลือดหัวใจตีบ (ความดันเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้า) สามารถให้ยา sympathomimetic เช่น ephedrine 5-10 มก. หากจำเป็นให้ทำซ้ำได้หลังจาก 2 - 3 นาที
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ bulbar analeptics เพื่อไม่ให้สถานการณ์เลวร้ายลงโดยการเพิ่มการบริโภคออกซิเจน การชักที่เป็นไปได้ สามารถควบคุมได้ด้วยการใช้ diazepam ในขนาด 10-20 มก. ฉีดเข้าเส้นเลือดดำ ไม่แนะนำให้ใช้ barbiturates ซึ่งสามารถเน้นย้ำถึงภาวะซึมเศร้า bulbar การไหลเวียนสามารถสนับสนุนโดยการบริหาร corticoids ในปริมาณที่เหมาะสมทางหลอดเลือดดำ; สามารถเติมสารละลายเจือจางของสารกระตุ้นอัลฟา-เบตาที่มีผลทำให้หลอดเลือดหดตัว (มีเฟนเทอร์มิน เมตารามิโนล และอื่นๆ) หรือยาอะโทรปิน ซัลเฟต เติมได้
โซเดียมไบคาร์บอเนตสามารถใช้ในความเข้มข้นที่เป็นเป้าหมายทางหลอดเลือดดำในฐานะยาลดกรดได้
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ เว็บไซต์ www.agenziafarmaco .gov.it/it/responsabili.
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
การฉีดยาชาเฉพาะที่โดยบังเอิญภายในหลอดเลือดอาจทำให้เกิดปฏิกิริยาเป็นพิษต่อระบบได้ทันที (ตั้งแต่วินาทีถึงนาที) ในกรณีที่ให้ยาเกินขนาด ความเป็นพิษต่อระบบจะเกิดขึ้นภายหลัง (15-60 นาทีหลังการฉีด) และเป็นผลมาจากความเข้มข้นของเลือดในท้องถิ่นที่เพิ่มขึ้นอย่างช้าๆ ยาชา (ดูหัวข้อ 4.8)
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มเภสัชบำบัด: ยาชาเฉพาะที่ - แป้ง
รหัส ATC: N01BB03
Mepivacaine hydrochloride (Carbocaine) เป็นยาชาเฉพาะที่ประเภทเอไมด์ที่ออกฤทธิ์เร็วและติดทนนาน ความแรงของมันคล้ายกับของลิโดเคน สารละลาย 2% สำหรับการบริหาร epidural มีระยะเวลาดำเนินการ 1.5-2 ชั่วโมงและสูงสุด 5 ชั่วโมงกับบล็อกเส้นประสาทส่วนปลาย สารละลาย 1% มีผลต่ำกว่าต่อเส้นใยประสาทของมอเตอร์และระยะเวลาในการดำเนินการสั้นลงนานขึ้น การเริ่มต้นของกิจกรรมและระยะเวลาของผลยาชาเฉพาะที่ของ mepivacaine ขึ้นอยู่กับขนาดยาและตำแหน่งที่ให้ยา
เช่นเดียวกับยาชาเฉพาะที่ mepivacaine จะขัดขวางการนำกระแสประสาทและป้องกันไม่ให้โซเดียมไอออนเข้าสู่เยื่อหุ้มเซลล์ของเส้นใยประสาท ช่องโซเดียมของเยื่อหุ้มเส้นประสาทถือเป็นตัวรับซึ่งยาชาเฉพาะที่ทำหน้าที่
ยาชาเฉพาะที่มีผลคล้ายกันกับเยื่อหุ้มเซลล์อื่นๆ เช่น สมองและกล้ามเนื้อหัวใจ หากปริมาณยาที่มากเกินไปไปถึงระบบไหลเวียนโลหิต อาการและสัญญาณของความเป็นพิษอาจเกิดขึ้น ส่วนใหญ่ส่งผลต่อระบบประสาทส่วนกลางและระบบหัวใจและหลอดเลือด
ความเป็นพิษของระบบประสาทส่วนกลางเกิดขึ้นที่ความเข้มข้นในพลาสมาที่ต่ำกว่า และโดยทั่วไปจะเกิดก่อนผลกระทบต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด (ดูหัวข้อ 4.8) ผลกระทบโดยตรงของยาชาเฉพาะที่ต่อกล้ามเนื้อหัวใจ ได้แก่ การนำยาช้า inotropism เชิงลบจนถึงภาวะหัวใจหยุดเต้น
ผลกระทบทางอ้อมต่อระบบหัวใจและหลอดเลือด (ความดันเลือดต่ำ, หัวใจเต้นช้า) อาจเกิดขึ้นหลังการให้ยาแก้ปวดและเกี่ยวข้องกับการขยายกลุ่มความเห็นอกเห็นใจที่เกิดขึ้นพร้อมกัน
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
Mepivacaine มี pKa เท่ากับ 7.8 และค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งตัวของน้ำมัน / น้ำเท่ากับ 0.8
คาร์โบเคนในเลือดสูงสุดขึ้นอยู่กับขนาดยา เส้นทางการบริหาร และความแปรปรวนของหลอดเลือดบริเวณที่ฉีด ปริมาณการกระจายที่สภาวะคงตัวคือ 84 ลิตร Mepivacaine จับกับโปรตีนในพลาสมาถึง 78% และส่วนใหญ่เป็นกรดอัลฟา-1-กรดไกลโคโปรตีน
การกวาดล้างของ mepivacaine เกิดขึ้นจากกระบวนการเผาผลาญอาหารส่วนใหญ่ในตับและขึ้นอยู่กับการไหลเวียนของเลือดในตับและกิจกรรมของเอนไซม์เมแทบอลิซึม การกวาดล้างทั้งหมดของ mepivacaine คือ 0.8 ลิตร / นาที ระยะครึ่งชีวิตสุดท้ายคือ 1.9 ชั่วโมง และการสกัดตับ อัตราส่วน 0.5
ระยะครึ่งชีวิตในทารกแรกเกิดสูงกว่าในผู้ใหญ่ 3 เท่า
Mepivacaine ข้ามอุปสรรครกและความสมดุลระหว่างเศษส่วนที่ถูกผูกมัดและเศษส่วนอิสระได้อย่างง่ายดาย ระดับของพลาสมาโปรตีนที่จับกับทารกในครรภ์จะน้อยกว่าที่พบในมารดา ส่งผลให้ความเข้มข้นในพลาสมารวมในทารกในครรภ์ลดลง
ข้อมูลที่มีอยู่เกี่ยวกับการขับ mepivacaine ในน้ำนมแม่ไม่เพียงพอต่อการพิจารณาความเสี่ยงต่อเด็กที่ดูดนม
mepivacaine เพียง 4% เท่านั้นที่ถูกขับออกทางปัสสาวะไม่เปลี่ยนแปลง ยาถูกย่อยสลายโดยไฮดรอกซิเลชันและการผันคำกริยา ประมาณ 50% ผ่านเข้าไปในน้ำดีในรูปของสารเมตาบอไลต์และถูกขับออกทางปัสสาวะ ในขณะที่พบเพียงเล็กน้อยในอุจจาระ เมแทบอไลต์หลักคืออนุพันธ์ 3-OH (16%) อนุพันธ์ 4-OH (12%) และอนุพันธ์ N-demethylated PPX (2.5%)
การด้อยค่าของไต
การทำงานของไตบกพร่องมีผลเพียงเล็กน้อยหรือไม่มีเลยต่อความสามารถในการทนต่อยา mepivacaine เมื่อใช้ระยะสั้นในการดมยาสลบ
ความเข้มข้นของเมพิวาเคนในพลาสมาได้รับการประเมินหลังจากบล็อกรักแร้ด้วยเมพิวาเคนที่ไม่มีอะดรีนาลีน (600 มก. สำหรับบล็อกรักแร้และ 50 มก. สำหรับการเสริม) ในผู้ป่วย 8 คนที่มีภาวะไตวายเรื้อรังระยะสุดท้าย
ความเข้มข้นในพลาสมาทั้งหมดแสดงเป็นไมโครกรัม / มิลลิลิตรเป็นค่ามัธยฐานและช่วงของพวกมันคือ 1.69 (1.23-7.78) ที่ 5 นาที 5.61 (4.36-8.19) ที่ 30 นาที 8.28 (3.83-11.21) ที่ 60 นาที 7.93 (5.63-11.1) ที่ 90 นาที และ 6.49 (5.56-8.35) ที่ 150 นาที ไม่พบอาการเป็นพิษ ในการเปรียบเทียบ ผู้ป่วยที่ไม่มีภาวะไตวายที่ได้รับ mepivacaine 600 มก. สำหรับ axillary plexus block มีความเข้มข้นเฉลี่ยในพลาสมาที่ 3.33 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร โดยมีค่าสูงสุดเพียง 5.21 ไมโครกรัมต่อมิลลิลิตร
ผู้ป่วยที่มีภาวะไตวายเรื้อรังมีความเข้มข้นของ AAG เพิ่มขึ้น ดังนั้นจึงเพิ่มการจับกับโปรตีนในพลาสมาและเพิ่มความเข้มข้นทั้งหมดในขณะที่ความเข้มข้นของ mepicavaine ที่ออกฤทธิ์ทางเภสัชวิทยาอาจไม่เพิ่มขึ้นจนถึงระดับที่เกิดความเป็นพิษ
การกวาดล้างไตของสารเมตาโบไลต์ PPX มีความสัมพันธ์อย่างมีนัยสำคัญกับการกวาดล้างของครีเอตินีน การขาดความสัมพันธ์ระหว่างการได้รับสัมผัสทั้งหมดซึ่งแสดงเป็น AUC โดยมีการกวาดล้างครีเอทินีนบ่งชี้ว่าการกวาดล้าง PPX ทั้งหมดรวมถึงการกำจัดโดยไม่ใช้ไตนอกเหนือจากการขับถ่ายของไต ผู้ป่วยบางรายที่มีความบกพร่องทางไตอาจได้รับ PPX เพิ่มขึ้นเนื่องจากการกวาดล้างที่ไม่ใช่ของไตลดลง เนื่องจาก PPX มีความเป็นพิษต่อระบบประสาทส่วนกลางลดลงเมื่อเทียบกับ mepivacaine ผลทางคลินิกจึงถือว่าเล็กน้อยในการรักษาในระยะสั้น
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ในการศึกษาในสัตว์ทดลอง อาการและอาการแสดงของความเป็นพิษที่สังเกตได้หลังจากรับประทานเมพิวาเคนในปริมาณสูงเป็นผลมาจากผลกระทบต่อระบบประสาทส่วนกลางและระบบหัวใจและหลอดเลือด ไม่พบผลข้างเคียงที่เกี่ยวข้องกับยาในการศึกษาความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์ ยังไม่มีการศึกษาศักยภาพในการกลายพันธุ์ของ mepivacaine เมื่อพิจารณาถึงพื้นที่และระยะเวลาของการใช้ยารักษาโรค ยังไม่มีการศึกษาการก่อมะเร็งด้วยเมพิวาเคน
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
สารละลายคาร์โบเคน 10 มก. / มล. สำหรับฉีดในหลอดแก้ว
โซเดียมคลอไรด์ (ยาชูกำลัง),
น้ำสำหรับฉีด
สารละลายคาร์โบเคน 20 มก. / มล. สำหรับฉีดในหลอดโพลีเอทิลีน
โซเดียมคลอไรด์ (ยาชูกำลัง),
โซเดียมไฮดรอกไซด์ (ตัวควบคุม pH),
กรดไฮโดรคลอริก (ตัวควบคุม pH),
น้ำสำหรับฉีด
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ความสามารถในการละลายของ mepivacaine ที่สูงกว่า pH 6.5 นั้นถูกจำกัด สิ่งนี้ควรนำมาพิจารณาเมื่อมีการเติมสารละลายอัลคาไลน์ เช่น คาร์บอเนต ซึ่งสามารถตกตะกอนสารละลายได้
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
สารละลายคาร์โบเคน 10 มก. / มล. สำหรับฉีดในหลอดแก้ว
ความถูกต้องของผลิตภัณฑ์บรรจุภัณฑ์ที่ไม่บุบสลายในการนำเสนอทั้งหมดคือ 3 ปี
สารละลายคาร์โบเคน 20 มก. / มล. สำหรับฉีดในหลอดโพลีเอทิลีน
ความถูกต้องของผลิตภัณฑ์บรรจุภัณฑ์ที่ไม่บุบสลายในการนำเสนอทั้งหมดคือ 2 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
สารละลายคาร์โบเคน 10 มก. / มล. และ 20 มก. / มล. สำหรับฉีด
อย่าเก็บที่อุณหภูมิสูงกว่า 25 องศาเซลเซียส
สารละลายไม่มีสารกันบูดและต้องใช้ทันทีหลังจากเปิดขวด ยาที่เหลือต้องทิ้ง
ไม่แนะนำให้ฆ่าเชื้อคาร์โบเคนซ้ำ
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
สารละลายคาร์โบเคน 10 มก. / มล. สำหรับฉีด
ขวดแก้วเป็นกลางขนาด 5 และ 10 มล.
5 หลอด 5 มล. - 5 หลอด 10 มล.
สารละลายคาร์โบเคน 20 มก. / มล. สำหรับฉีด
ขวดโพลีเอทิลีน 5 มล.
10 ขวด 5 มล.
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ไม่มีคำแนะนำพิเศษ
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
Aspen Pharma Trading Limited
3016 วิทยาเขตธุรกิจ Citywest
ดับลิน24
ไอร์แลนด์
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
สารละลายคาร์โบเคน 10 มก. / มล. สำหรับฉีด
- 5 ขวด 5 มล. - AIC 016691558
- 5 ขวด 10 มล. - AIC 016691560
สารละลายคาร์โบเคน 20 มก. / มล. สำหรับฉีด
- 10 ขวด 5 มล. - AIC 016691634
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
13.04.1961 / มิถุนายน 2548
สารละลายคาร์โบเคน 10 มก. / มล. สำหรับฉีด
- 5 ขวด 5 มล.: 30.10.2003 / มิถุนายน 2548
- 5 หลอด 10 มล. : 30.10.2003 / มิถุนายน 2548
สารละลายคาร์โบเคน 20 มก. / มล. สำหรับฉีด
- 10 หลอด 5 มล.: 26.07.2016
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
AIFA กำหนดวันที่ 25 มีนาคม 2017
