สารออกฤทธิ์: Lercanidipine (lercanidipine hydrochloride)
ZANEDIP ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. ยาเม็ดเคลือบฟิล์ม ZANEDIP 20 มก.
เหตุใดจึงใช้ Zanedip? มีไว้เพื่ออะไร?
Zanedip, lercanidipine hydrochloride อยู่ในกลุ่มของยาที่เรียกว่าแคลเซียมแชนเนลบล็อคเกอร์ (อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน) ที่ช่วยลดความดันโลหิต
Zanedip ใช้รักษาความดันโลหิตสูงหรือที่เรียกว่าความดันโลหิตสูงในผู้ใหญ่ที่อายุเกิน 18 ปี (ไม่แนะนำในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี)
ข้อห้าม เมื่อไม่ควรใช้ Zanedip
อย่ากินซาเนดิป
- หากคุณแพ้ (แพ้ง่าย) กับ lercanidipine hydrochloride หรือส่วนผสมอื่น ๆ ของแท็บเล็ต Zanedip
- หากคุณมีอาการแพ้ยาที่คล้ายกับยา Zanedip (เช่น amlodipine, nicardipine, felodipine, isradipine, nifedipine หรือ lacidipine)
- หากคุณเป็นโรคหัวใจบางชนิด เช่น ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่สามารถควบคุมได้ การอุดตันของการไหลเวียนของเลือดจากหัวใจ; โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร (โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่เหลือหรือแย่ลงเรื่อย ๆ ); หัวใจวายน้อยกว่าหนึ่งเดือน
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไตอย่างรุนแรง
- หากคุณกำลังใช้ยาที่เป็นตัวยับยั้งไอโซเอนไซม์ CYP3A4 เช่น ยาต้านเชื้อรา (เช่น ketoconazole หรือ itraconazole) ยาปฏิชีวนะกลุ่ม macrolide (เช่น erythromycin หรือ troleandomycin): ยาต้านไวรัส (เช่น ritonavir)
- หากคุณกำลังใช้ยาอื่นที่เรียกว่า cyclosporine (ใช้หลังการปลูกถ่ายเพื่อป้องกันการปฏิเสธอวัยวะ)
- ด้วยน้ำเกรพฟรุตหรือน้ำเกรพฟรุต
อย่าใช้ Zanedip หากคุณกำลังตั้งครรภ์หรือให้นมบุตร (ดูข้อมูลเพิ่มเติมในส่วนการตั้งครรภ์ การให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์)
ข้อควรระวังในการใช้งาน สิ่งที่คุณต้องรู้ก่อนใช้ Zanedip
พูดคุยกับแพทย์หรือเภสัชกรของคุณก่อนรับประทาน Zanedip:
- หากคุณมีโรคหัวใจอื่น ๆ ที่ไม่ได้รับการรักษาด้วยการใส่เครื่องกระตุ้นหัวใจหรือมีอาการเจ็บหน้าอกที่มีอยู่ก่อน
- หากคุณมีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไตหรือกำลังฟอกไต
คุณควรแจ้งให้แพทย์ทราบหากคุณคิดว่ากำลังตั้งครรภ์ (หรืออาจจะ) หรือกำลังให้นมบุตร (ดูหัวข้อ การตั้งครรภ์ การให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์)
เด็กและวัยรุ่น
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ Zanedip ในเด็กอายุไม่เกิน 18 ปียังไม่เป็นที่ยอมรับ ไม่มีข้อมูล
ปฏิกิริยา ยาหรืออาหารชนิดใดที่สามารถปรับเปลี่ยนผลของยาซาเนดิปได้
ยาอื่น ๆ และ Zaedip
แจ้งให้แพทย์หรือเภสัชกรทราบหาก:
- คุณกำลังรับประทานหรือเพิ่งได้รับยาอื่น ๆ รวมถึงยาที่ได้รับโดยไม่มีใบสั่งยา
- คุณกำลังใช้ตัวบล็อคเบต้าเช่น metoprolol ยาขับปัสสาวะหรือสารยับยั้ง ACE (ยารักษาความดันโลหิตสูง)
- คุณกำลังใช้ยาซิเมทิดีน (มากกว่า 800 มก. เป็นยารักษาแผล อาหารไม่ย่อย หรืออาการเสียดท้อง)
- คุณกำลังทานดิจอกซิน (ยารักษาปัญหาหัวใจ)
- คุณกำลังใช้ยามิดาโซแลม (ยาที่ช่วยให้คุณนอนหลับ)
- คุณกำลังใช้ยาไรแฟมพิซิน (ยารักษาวัณโรค)
- คุณกำลังทานแอสเทมมีโซลหรือเทอร์เฟนาดีน (ยารักษาอาการแพ้)
- คุณกำลังใช้ amiodarone หรือ quinidine (ยารักษาอิศวร)
- คุณกำลังใช้ฟีนิโทอินหรือคาร์บามาเซพีน (ยาสำหรับโรคลมบ้าหมู) แพทย์ของคุณจะต้องการติดตามความดันโลหิตของคุณบ่อยกว่าปกติ
ซาเนดิปกับอาหาร เครื่องดื่ม และแอลกอฮอล์
- อย่าดื่มแอลกอฮอล์ขณะทานยา Zanedip เนื่องจากอาจเพิ่มผลของยาได้
- อย่าใช้ยาเม็ด Zanedip กับส้มโอหรือน้ำเกรพฟรุต
คำเตือน สิ่งสำคัญคือต้องรู้ว่า:
การตั้งครรภ์ ให้นมบุตร และภาวะเจริญพันธุ์
ไม่ควรใช้ Zanedip หากคุณกำลังตั้งครรภ์ คิดว่าคุณอาจกำลังตั้งครรภ์หรือกำลังวางแผนที่จะตั้งครรภ์ หรือหากคุณกำลังให้นมบุตรหรือไม่ได้ใช้วิธีคุมกำเนิดใดๆ ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกรเพื่อขอคำแนะนำก่อนรับประทานยานี้
การขับรถและการใช้เครื่องจักร
ต้องใช้ความระมัดระวังเนื่องจากอาจเกิดอาการวิงเวียนศีรษะ อ่อนเพลีย เหนื่อยล้า และไม่ค่อยจะง่วงนอน อย่าขับรถหรือใช้เครื่องจักรจนกว่าคุณจะรู้ว่าซาเนดิปมีอิทธิพลต่อคุณอย่างไร
ซาเนดิปมีแลคโตส
หากคุณได้รับแจ้งจากแพทย์ว่าคุณมีอาการแพ้น้ำตาลบางชนิด เช่น แพ้แลคโตส กาแลคโตซีเมีย หรือกลุ่มอาการขาดการดูดซึมน้ำตาลกลูโคส / กาแลคโตส โปรดติดต่อแพทย์ก่อนรับประทานยานี้ เนื่องจากยาเม็ดนี้มีแลคโตส
ปริมาณวิธีและเวลาในการบริหาร วิธีใช้ Zanedip: Posology
ใช้ยานี้ตามที่แพทย์ของคุณบอกเสมอ หากมีข้อสงสัย ควรปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร
ผู้ใหญ่: ปริมาณที่แนะนำคือ 10 มก. วันละครั้ง รับประทานในเวลาเดียวกันในแต่ละวัน โดยควรในตอนเช้าอย่างน้อย 15 นาทีก่อนอาหารเช้า เนื่องจากอาหารที่มีไขมันสูงจะเพิ่มระดับยาในเลือดอย่างมีนัยสำคัญ หากจำเป็น แพทย์ของคุณอาจแนะนำให้คุณเพิ่มขนาดยาเป็น Zanedip 20 มก. วันละครั้ง ควรกลืนเม็ดยาทั้งหมดด้วยน้ำ
ใช้ในเด็ก: ยานี้ไม่ควรใช้ในเด็กอายุต่ำกว่า 18 ปี
ผู้ป่วยสูงอายุ: ไม่จำเป็นต้องปรับขนาดยาทุกวัน อย่างไรก็ตาม ควรให้ความสนใจเป็นพิเศษกับการเริ่มต้นการรักษา
ผู้ป่วยที่มีปัญหาเกี่ยวกับตับหรือไต: ต้องให้ความสนใจเป็นพิเศษเมื่อเริ่มการรักษาในผู้ป่วยเหล่านี้ และควรพิจารณาเพิ่มขนาดยารายวันเป็น 20 มก.
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ยาเกินขนาด จะทำอย่างไรถ้าคุณทานยาซาเนดิปมากเกินไป
ถ้าคุณกินยาซาเนดิปมากกว่าที่ควรจะเป็น
อย่าเกินปริมาณที่กำหนดไว้สำหรับคุณ
หากคุณใช้ยาเกินขนาดที่กำหนดหรือหากคุณใช้ยาเกินขนาด ปรึกษาแพทย์ของคุณทันที และถ้าเป็นไปได้ ให้นำแท็บเล็ตและ / หรือชุดของคุณไปด้วย
การรับประทานเกินขนาดที่แนะนำอาจทำให้ความดันโลหิตลดลงมากเกินไปและเกิดจังหวะการเต้นของหัวใจผิดปกติหรืออิศวรได้ นอกจากนี้ยังสามารถนำไปสู่การหมดสติ
หากคุณลืมทานซาเนดิป
หากคุณลืมกินยาเม็ด ให้ข้ามขนาดที่ลืมไป แล้วรับประทานต่อไปตามที่กำหนดในวันถัดไป
อย่าใช้ยาสองครั้งเพื่อชดเชยปริมาณที่ลืม
หากคุณหยุดทานซาเนดิป
หากคุณหยุดใช้ Zanedip ความดันโลหิตของคุณอาจสูงขึ้นอีกครั้ง ปรึกษาแพทย์ก่อนหยุดการรักษา
หากคุณมีคำถามเพิ่มเติมเกี่ยวกับการใช้ยานี้ ให้สอบถามแพทย์หรือเภสัชกรของคุณ
ผลข้างเคียง ผลข้างเคียงของ Zanedip คืออะไร?
เช่นเดียวกับยาอื่นๆ ยานี้อาจทำให้เกิดผลข้างเคียงได้ แม้ว่าจะไม่ใช่ทุกคนที่ได้รับก็ตาม
ผลข้างเคียงบางอย่างอาจร้ายแรง:
หากคุณพบอาการข้างเคียงใดๆ ดังต่อไปนี้ ให้ปรึกษาแพทย์ทันที
หายาก (ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 1,000): angina pectoris (อาการเจ็บหน้าอกที่เกิดจากปริมาณเลือดไปเลี้ยงหัวใจไม่เพียงพอ)
พบน้อยมาก (พบน้อยกว่า 1 ใน 10,000 ราย): อาการเจ็บหน้าอก ความดันลดลงมากเกินไป อาการเป็นลมและอาการแพ้ (อาการต่างๆ ได้แก่ อาการคัน ผื่น ลมพิษ)
หากคุณมี angina pectoris อยู่แล้ว ความถี่ ระยะเวลา และความรุนแรงของการโจมตี angina อาจเกิดขึ้นกับกลุ่มยาที่ Zanedip อยู่ สามารถสังเกตกรณีที่แยกตัวของกล้ามเนื้อหัวใจตายได้
ผลข้างเคียงที่เป็นไปได้อื่น ๆ :
ผิดปกติ (พบน้อยกว่า 1 ใน 100 คน): ปวดศีรษะ, เวียนศีรษะ, อิศวร, ใจสั่น (ผิดปกติหรือหัวใจเต้นเร็ว), หน้าแดงทันที, คอและหน้าอกส่วนบน, ข้อเท้าบวม
หายาก (ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 1,000): อาการง่วงนอน, รู้สึกไม่สบาย, อาเจียน, อิจฉาริษยา, ปวดท้อง, ท้องร่วง, ผื่นแดงของผิวหนัง, ปวดกล้ามเนื้อ, ปริมาณปัสสาวะเพิ่มขึ้น, อ่อนเพลีย
หายากมาก (ส่งผลกระทบต่อผู้ป่วยน้อยกว่า 1 ใน 10,000): เหงือกบวม, ค่าการทำงานของตับผิดปกติ (ตรวจพบโดยการตรวจเลือด), ปัสสาวะบ่อย
การรายงานผลข้างเคียง
หากคุณได้รับผลข้างเคียงใดๆ ให้ปรึกษาแพทย์หรือเภสัชกร ซึ่งรวมถึงผลข้างเคียงที่อาจเกิดขึ้นซึ่งไม่ได้ระบุไว้ในเอกสารฉบับนี้ สามารถรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ได้โดยตรงผ่านระบบการรายงานระดับประเทศที่ www.agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili คุณสามารถช่วยให้ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับความปลอดภัยของยานี้ได้ในการรายงานผลข้างเคียง
การหมดอายุและการเก็บรักษา
เก็บยานี้ให้พ้นสายตาและมือเด็ก
อย่าใช้ยานี้หลังจากวันหมดอายุซึ่งระบุไว้บนกล่องและตุ่มหลังจาก EXP วันหมดอายุหมายถึงวันสุดท้ายของเดือนนั้น
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากแสง
ห้ามทิ้งยาลงในน้ำเสียหรือของเสียในครัวเรือน ถามเภสัชกรว่าจะทิ้งยาที่ไม่ได้ใช้แล้วอย่างไร ซึ่งจะช่วยปกป้องสิ่งแวดล้อม
องค์ประกอบและรูปแบบยา
ซาเนดิปมีอะไรบ้าง
สารออกฤทธิ์คือ lercanidipine hydrochloride
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย lercanidipine hydrochloride 10 มก. (เทียบเท่า lercanidipine 9.4 มก.) หรือ lercanidipine hydrochloride 20 มก. (เทียบเท่ากับ lercanidipine 18.8 มก.)
ส่วนผสมอื่นๆ ได้แก่
แกนแท็บเล็ต: แลคโตสโมโนไฮเดรต, เซลลูโลส microcrystalline, แป้งโซเดียมคาร์บอกซีเมทิล, โพวิโดน K30, แมกนีเซียมสเตียเรต
การเคลือบฟิล์ม: hypromellose, talc, ไททาเนียมไดออกไซด์ (E171), macrogol 6000, เหล็กออกไซด์ (E172)
คำอธิบายลักษณะที่ปรากฏของ Zanedip และเนื้อหาของแพ็คเกจ
Zanedip 10 มก.: สีเหลือง, วงกลม, สองด้าน, ยาเม็ดเคลือบฟิล์มที่มีเส้นคะแนนอยู่ด้านหนึ่ง เส้นคะแนนบนแท็บเล็ตช่วยให้กลืนได้ง่ายขึ้นและไม่แบ่งเป็นปริมาณเท่ากัน
Zanedip 20 มก.: เม็ดสีชมพู, วงกลม, สองด้าน, เคลือบฟิล์มโดยมีเส้นคะแนนอยู่ด้านหนึ่ง
ZANEDIP มีจำหน่ายในแพ็คละ 7, 14, 28, 35, 42, 50, 56, 98 และ 100 เม็ด ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
เอกสารแพ็คเกจที่มา: AIFA (หน่วยงานยาอิตาลี) เนื้อหาที่เผยแพร่ในเดือนมกราคม 2016 ข้อมูลที่แสดงอาจไม่ทันสมัย
หากต้องการเข้าถึงเวอร์ชันล่าสุด ขอแนะนำให้เข้าถึงเว็บไซต์ AIFA (Italian Medicines Agency) ข้อจำกัดความรับผิดชอบและข้อมูลที่เป็นประโยชน์
01.0 ชื่อผลิตภัณฑ์ยา
ZANEDIP 10 MG แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม
02.0 องค์ประกอบเชิงคุณภาพและเชิงปริมาณ
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มแต่ละเม็ดประกอบด้วย lercanidipine hydrochloride 10 มก. (เทียบเท่ากับ lercanidipine 9.4 มก.)
ยาเม็ดเคลือบฟิล์มหนึ่งเม็ดประกอบด้วยแลคโตสโมโนไฮเดรต 30 มก.
สำหรับรายการสารปรุงแต่งทั้งหมด ดูหัวข้อ 6.1
03.0 รูปแบบเภสัชกรรม
แท็บเล็ตเคลือบฟิล์ม
เม็ดสีเหลือง กลม สองด้าน ทำเครื่องหมายที่ด้านใดด้านหนึ่ง
04.0 ข้อมูลทางคลินิก
04.1 ข้อบ่งชี้การรักษา
ZANEDIP ได้รับการระบุในผู้ใหญ่เพื่อรักษาความดันโลหิตสูงที่จำเป็นเล็กน้อยถึงปานกลาง
04.2 วิทยาและวิธีการบริหาร
ปริมาณ
ปริมาณที่แนะนำคือ 10 มก. วันละครั้ง อย่างน้อย 15 นาทีก่อนมื้ออาหาร ปริมาณสามารถเพิ่มเป็น 20 มก. ขึ้นอยู่กับการตอบสนองของผู้ป่วยแต่ละราย
การปรับขนาดยาควรค่อยเป็นค่อยไปเนื่องจากผลลดความดันโลหิตสูงสุดจะเกิดขึ้นภายในเวลาประมาณ 2 สัปดาห์
ในกรณีที่ผู้ป่วยไม่ได้รับการควบคุมอย่างเพียงพอโดยใช้ยาลดความดันโลหิตเพียงอย่างเดียว การใช้ยา ZANEDIP ร่วมกับยา beta-blocking (atenolol) ยาขับปัสสาวะ (hydrochlorothiazide) หรือ ACE inhibitors (captopril หรือ enalapril) เป็นไปได้ร่วมกัน
เนื่องจากเส้นโค้งการตอบสนองต่อขนาดยาสูงชันและมี "ที่ราบสูง" ที่ขนาดยาระหว่าง 20 ถึง 30 มก. ปริมาณที่สูงขึ้นไม่น่าจะทำให้เกิดประสิทธิภาพมากขึ้น ในทางกลับกัน ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์อาจเกิดขึ้นได้
ผู้ป่วยสูงอายุ: แม้ว่าการศึกษาเภสัชจลนศาสตร์และประสบการณ์ทางคลินิกเฉพาะเจาะจงไม่ได้เผยให้เห็นถึงความจำเป็นในการปรับเปลี่ยนขนาดยาในแต่ละวัน แต่ก็ยังแนะนำให้ให้ความสนใจเป็นพิเศษเมื่อเริ่มการรักษาในผู้สูงอายุ
ประชากรเด็ก: ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ ZANEDIP ในเด็กอายุไม่เกิน 18 ปียังไม่ได้รับการจัดตั้งขึ้น
ไม่มีข้อมูล
ผู้ป่วยที่มีการทำงานของตับหรือไตบกพร่อง: ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อเริ่มการรักษาผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับหรือไตเล็กน้อยถึงปานกลาง ผู้ป่วยเหล่านี้สามารถทนต่อยาที่แนะนำได้ดี อย่างไรก็ตาม ควรพิจารณาเพิ่มขนาดยารายวันเป็น 20 มก. ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ ฤทธิ์ลดความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้น ดังนั้นควรพิจารณาปรับขนาดยาด้วย
ไม่แนะนำให้ใช้ ZANEDIP ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรงหรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (อัตราการกรองไต
วิธีการบริหาร
ข้อควรระวังก่อนจัดการหรือจัดการผลิตภัณฑ์ยา:
- ควรให้การรักษาในตอนเช้าอย่างน้อย 15 นาทีก่อนอาหารเช้า
- ห้ามใช้ผลิตภัณฑ์นี้กับน้ำเกรพฟรุต (ดูหัวข้อ 4.3 และ 4.5)
04.3 ข้อห้าม
• ภูมิไวเกินต่อสารออกฤทธิ์หรือสารเพิ่มปริมาณใด ๆ ที่ระบุไว้ในหัวข้อ 6.1
• การตั้งครรภ์และให้นมบุตร (ดูหัวข้อ 4.6)
• ผู้หญิงในวัยเจริญพันธุ์ที่ไม่ได้ใช้การคุมกำเนิดอย่างมีประสิทธิผล
• มีสิ่งกีดขวางดีดออกของหัวใจห้องล่างซ้าย
• ภาวะหัวใจล้มเหลวที่ไม่ได้รับการรักษา
• โรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่ไม่เสถียร
• การเปลี่ยนแปลงอย่างรุนแรงในการทำงานของตับหรือไต
• ผู้ป่วยที่มีอาการหัวใจวายน้อยกว่าหนึ่งเดือน
• การรักษาควบคู่ไปกับ:
- สารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ (ดูหัวข้อ 4.5)
- ciclosporin (ดูหัวข้อ 4.5)
- น้ำเกรพฟรุต (ดูหัวข้อ 4.5)
04.4 คำเตือนพิเศษและข้อควรระวังที่เหมาะสมสำหรับการใช้งาน
อาการผิดปกติของโหนดไซนัส
ต้องใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อใช้ ZANEDIP กับผู้ป่วยที่มีอาการไซนัสผิดปกติ (ไม่มีเครื่องกระตุ้นหัวใจ)
ความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้ายและหัวใจขาดเลือด
แม้ว่าการศึกษาเกี่ยวกับการไหลเวียนโลหิตแบบควบคุมจะไม่แสดงความผิดปกติของการทำงานของหัวใจห้องล่าง แต่จำเป็นต้องมีความระมัดระวังในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของหัวใจห้องล่างซ้าย ได้รับการแนะนำว่ายาไดไฮโดรไพริดีนที่ออกฤทธิ์สั้นบางชนิดอาจเพิ่มความเสี่ยงต่อการเป็นโรคหลอดเลือดหัวใจในผู้ป่วยที่มีภาวะหัวใจขาดเลือด แม้ว่า ZANEDIP เป็นยาที่ออกฤทธิ์ยาวนานในผู้ป่วยดังกล่าว
ไดไฮโดรไพริดีนบางชนิดอาจไม่ค่อยทำให้เกิดอาการปวดก่อนกำหนดหรือเจ็บหน้าอก ไม่ค่อยมีความถี่ ระยะเวลา และความรุนแรงของอาการเจ็บหน้าอกเฉียบพลันเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีอยู่ก่อนแล้ว อาจสังเกตพบกรณีแยกของกล้ามเนื้อหัวใจตายได้ (ดูหัวข้อ 4.8)
การทำงานของตับหรือไตบกพร่อง
ขอแนะนำให้ใช้ความระมัดระวังเป็นพิเศษเมื่อเริ่มการรักษาผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของตับหรือไตในระดับเล็กน้อยถึงปานกลาง ผู้ป่วยเหล่านี้สามารถทนต่อยาที่แนะนำได้ดี อย่างไรก็ตาม ควรพิจารณาเพิ่มขนาดยารายวันเป็น 20 มก. ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับ ฤทธิ์ลดความดันโลหิตอาจเพิ่มขึ้น ดังนั้นควรพิจารณาปรับขนาดยาด้วย
ไม่แนะนำให้ใช้ ZANEDIP ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับอย่างรุนแรงหรือในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางไตอย่างรุนแรง (อัตราการกรองไต
ตัวเหนี่ยวนำ CYP3A4
ยากระตุ้น CYP3A4 เช่น ยากันชัก (เช่น phenytoin, carbamazepine) และ rifampicin อาจลดระดับของ lercanidipine ในพลาสมา ดังนั้นประสิทธิภาพของ lercanidipine อาจน้อยกว่าที่คาดไว้ (ดูหัวข้อ 4.5)
ประชากรเด็ก
ความปลอดภัยและประสิทธิภาพของ ZANEDIP ยังไม่ได้รับการพิสูจน์ในเด็ก
แอลกอฮอล์
ควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ เนื่องจากอาจส่งผลต่อการขยายหลอดเลือดของยาลดความดันโลหิต (ดูหัวข้อ 4.5)
แลคโตส
1 เม็ดมีแลคโตส 30 มก. ดังนั้นจึงไม่ควรให้ผู้ป่วยที่ขาด Lapp lactase, กาแลคโตซีเมีย หรือกลุ่มอาการ malabsorption ของกลูโคส / กาแลคโตส
04.5 ปฏิกิริยากับผลิตภัณฑ์ยาอื่น ๆ และรูปแบบอื่น ๆ ของการโต้ตอบ
การศึกษาปฏิสัมพันธ์ได้ดำเนินการในผู้ใหญ่เท่านั้น
สารยับยั้ง CYP3A4
เนื่องจาก lercanidipine ถูกเผาผลาญโดยเอนไซม์ CYP3A4 สารยับยั้งและตัวกระตุ้นของ CYP3A4 ที่ใช้ควบคู่กันไปอาจมีปฏิกิริยากับเมแทบอลิซึมและการกำจัด lercanidipine
ควรหลีกเลี่ยงการใช้ยา ZANEDIP ร่วมกับสารยับยั้ง CYP3A4 (เช่น ketoconazole, itraconazole, ritonavir, erythromycin, troleandomycin) (ดูหัวข้อ 4.3)
การศึกษาปฏิสัมพันธ์กับ ketoconazole ซึ่งเป็นสารยับยั้ง CYP3A4 ที่มีศักยภาพ แสดงให้เห็นว่าความเข้มข้นของยา lercanidipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้นอย่างมาก (เพิ่มขึ้น 15 เท่าใน AUC และ 8 เท่าใน C สำหรับ eutomer S-lercanidipine)
ไซโคลสปอริน
ไม่ควรให้ Ciclosporin และ lercanidipine ร่วมกัน (ดูหัวข้อ 4.3)
หลังจากได้รับ lercanidipine และ cyclosporine ร่วมกัน พบว่าระดับพลาสมาของสารออกฤทธิ์ทั้งสองเพิ่มขึ้น การศึกษาในอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีอายุน้อยแสดงให้เห็นว่าเมื่อให้ cyclosporine 3 ชั่วโมงหลังจากรับประทาน lercanidipine ระดับ lercanidipine ในพลาสมาจะไม่เปลี่ยนแปลงในขณะที่ AUC ของ cyclosporine เพิ่มขึ้น 27% อย่างไรก็ตาม การใช้ยา ZANEDIP ร่วมกับ cyclosporine ทำให้ระดับ lercanidipine ในพลาสมาเพิ่มขึ้น 3 เท่า และ cyclosporine AUC เพิ่มขึ้น 21%
น้ำเกรพฟรุต
ห้ามรับประทาน Lercanidipine ร่วมกับน้ำเกรพฟรุต (ดูหัวข้อ 4.3)
เช่นเดียวกับ dihydropyridines อื่น ๆ lercanidipine มีความไวต่อการยับยั้งการเผาผลาญที่เกิดจากน้ำเกรพฟรุตส่งผลให้มีความพร้อมใช้งานของระบบเพิ่มขึ้นและเพิ่มผลความดันโลหิตตก
มิดาโซแลม
เมื่อให้ยาขนาด 20 มก. ควบคู่กับมิดาโซแลมในผู้สูงอายุ การดูดซึม lercanidipine จะเพิ่มขึ้น (ประมาณ 40%) และอัตราการดูดซึมลดลง (tmax ล่าช้า 1.75 ถึง 3 ชั่วโมง) ความเข้มข้นของ Midazolam ยังคงไม่เปลี่ยนแปลง .
พื้นผิว CYP3A4
ควรใช้ความระมัดระวังเมื่อกำหนด ZANEDIP ร่วมกับสารตั้งต้น CYP3A4 อื่น ๆ เช่น terfenadine, astemizole, ยาลดการเต้นของหัวใจ class III เช่น amiodarone และ quinidine
ตัวเหนี่ยวนำ CYP3A4
การใช้ ZANEDIP ร่วมกับยากระตุ้น CYP3A4 เช่น ยากันชัก (เช่น phenytoin, carbamazepine) และ rifampicin ควรทำด้วยความระมัดระวัง เนื่องจากฤทธิ์ลดความดันโลหิตอาจลดลง และควรตรวจสอบความดันโลหิตบ่อยกว่าปกติ
เมโทโพรลอล
เมื่อให้ ZANEDIP ร่วมกับ metoprolol ซึ่งเป็นตัวบล็อกเบต้าที่ถูกกำจัดโดยตับเป็นหลัก การดูดซึมของ metoprolol จะไม่เปลี่ยนแปลง ในขณะที่ของ lercanidipine จะลดลง 50% ผลกระทบนี้อาจเกิดจากการไหลเวียนของเลือดในตับลดลงซึ่งเกิดจากตัวบล็อกเบต้า ดังนั้นจึงอาจเกิดขึ้นกับยาอื่นๆ ในกลุ่มนี้ ดังนั้น lercanidipine สามารถใช้ร่วมกับ beta-adrenergic receptor blockers ได้ แต่อาจจำเป็นต้องปรับขนาดยา
Fluoxetine
การศึกษาปฏิสัมพันธ์กับ fluoxetine (สารยับยั้ง CYP2D6 และ CYP3A4) ที่ดำเนินการในอาสาสมัครอายุ 65 ± 7 ปี (ค่าเฉลี่ย± sd.) พบว่าไม่มีการเปลี่ยนแปลงทางเภสัชจลนศาสตร์ของ lercanidipine ที่เกี่ยวข้องทางคลินิก
ซิเมทิดีน
ระดับยา lercanidipine ในพลาสมาไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญในผู้ป่วยที่ได้รับ cimetidine 800 มก. / วัน แต่ควรใช้ความระมัดระวังในขนาดที่สูงขึ้นเนื่องจากการดูดซึมและผลความดันโลหิตตกของ lercanidipine อาจเพิ่มขึ้น
ดิจอกซิน
ในผู้ป่วยที่รับการรักษาเรื้อรังด้วย b-methyldigoxine การให้ lercanidipine 20 มก. ร่วมกันไม่ส่งผลให้เกิดปฏิกิริยาทางเภสัชจลนศาสตร์ อาสาสมัครที่มีสุขภาพดีที่ได้รับ digoxin หลังจากได้รับ lercanidipine ขนาด 20 มก. ในสภาวะที่อดอาหาร พบว่า digoxin Cmax มีค่าเฉลี่ยเพิ่มขึ้น 33% ในขณะที่ AUC และการล้างไตไม่เปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ ผู้ป่วยควรได้รับการตรวจสอบอย่างรอบคอบ เพื่อตรวจหาสัญญาณของความเป็นพิษของดิจอกซิน
ซิมวาสทาทิน
หลังจากให้ยา ZANEDIP ขนาด 20 มก. ร่วมกับซิมวาสแตติน 40 มก. ซ้ำแล้วซ้ำอีก AUC ของ lercanidipine ไม่มีการเปลี่ยนแปลงอย่างมีนัยสำคัญ ในขณะที่ AUC ของซิมวาสแตตินเพิ่มขึ้น 56% และค่าเมตาโบไลต์ที่ออกฤทธิ์ - กรดไฮดรอกซี 28% การเปลี่ยนแปลงเหล่านี้ไม่น่าจะมีความเกี่ยวข้องทางคลินิก คาดว่าจะไม่มีการโต้ตอบกันเมื่อใช้ lercanidipine ในตอนเช้าและ simvastatin ในตอนเย็นตามที่ระบุไว้สำหรับผลิตภัณฑ์ยาเหล่านี้
วาร์ฟาริน
การใช้ยา lercanidipine ขนาด 20 มก. ร่วมกับอาสาสมัครสุขภาพดีที่อดอาหารไม่เปลี่ยนแปลงเภสัชจลนศาสตร์ของวาร์ฟาริน
ยาขับปัสสาวะและสารยับยั้ง ACE
ZANEDIP ที่ใช้ยาขับปัสสาวะและสารยับยั้ง ACE นั้นสามารถทนต่อยาได้ดี
แอลกอฮอล์
ควรหลีกเลี่ยงการดื่มแอลกอฮอล์ เนื่องจากอาจส่งผลต่อการขยายหลอดเลือดของยาลดความดันโลหิต (ดูหัวข้อ 4.4)
ประชากรเด็ก
การศึกษาปฏิสัมพันธ์ได้ดำเนินการในผู้ใหญ่เท่านั้น
04.6 การตั้งครรภ์และให้นมบุตร
การตั้งครรภ์
ผลการศึกษาในหนูและกระต่ายไม่ได้แสดงผลการก่อมะเร็งของ lercanidipine ในสัตว์เหล่านี้ และไม่มีการด้อยค่าของฟังก์ชันการสืบพันธุ์ในหนู อย่างไรก็ตาม เนื่องจากไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับการใช้ lercanidipine ในการตั้งครรภ์และให้นมบุตร และสารประกอบอื่น ๆ ที่อยู่ในกลุ่ม dihydropyridine ได้รับการแสดงว่าเป็นสารก่อมะเร็งในสัตว์ ไม่ควรใช้ ZANEDIP ในระหว่างตั้งครรภ์หรือกับสตรีในวัยเจริญพันธุ์ที่ อย่าใช้การคุมกำเนิดที่มีประสิทธิภาพ
เวลาให้อาหาร
ไม่ทราบว่า lercanidipine / metabolites ถูกขับออกมาในนมของมนุษย์หรือไม่ ไม่สามารถยกเว้นความเสี่ยงต่อทารกแรกเกิด / ทารกได้ ZANEDIP มีข้อห้ามในระหว่างการให้นม (ดูหัวข้อ 4.3)
ภาวะเจริญพันธุ์
ไม่มีข้อมูลทางคลินิกเกี่ยวกับ lercanidipine มีรายงานเกี่ยวกับการเปลี่ยนแปลงทางชีวเคมีแบบย้อนกลับได้ของหัวอสุจิ ซึ่งอาจทำให้การปฏิสนธิลดลง ในผู้ป่วยบางรายที่ได้รับการรักษาด้วยแคลเซียมแชนแนลบล็อกเกอร์ เมื่อต้องเผชิญกับการปฏิสนธินอกร่างกายที่ไม่ประสบความสำเร็จซ้ำแล้วซ้ำเล่า และหากไม่มีคำอธิบายอื่น ๆ ก็สามารถระบุสาเหตุของการอุดตันของช่องแคลเซียมได้
04.7 ผลกระทบต่อความสามารถในการขับขี่และการใช้เครื่องจักร
ZANEDIP มีผลเล็กน้อยต่อความสามารถในการขับและใช้งานเครื่องจักร ดังนั้นจึงจำเป็นต้องมีความระมัดระวัง เนื่องจากอาการวิงเวียนศีรษะ อ่อนเปลี้ยเพลียแรง รู้สึกเหนื่อยล้า และอาการง่วงนอนอาจเกิดขึ้นได้ไม่บ่อยนัก
04.8 ผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์
อาการไม่พึงประสงค์เกิดขึ้นประมาณ 1.8% ของผู้ป่วยที่ได้รับการรักษา
ตารางด้านล่างแสดงอุบัติการณ์ของอาการไม่พึงประสงค์ โดยอย่างน้อยมีสาเหตุที่เป็นไปได้ จัดกลุ่มตามระดับอวัยวะของระบบ MedDRA และจัดเรียงตามความถี่: พบบ่อยมาก (≥1 / 10) พบบ่อย (≥1 / 100,
ดังที่แสดงในตาราง อาการไม่พึงประสงค์ที่สังเกตได้บ่อยที่สุดที่รายงานในการทดลองทางคลินิกแบบควบคุม ได้แก่ ปวดศีรษะ เวียนศีรษะ บวมน้ำที่บริเวณรอบข้าง อิศวร ใจสั่น หน้าแดง โดยแต่ละครั้งเกิดขึ้นในผู้ป่วยน้อยกว่า 1%
ในระหว่างประสบการณ์หลังการขาย จากรายงานที่เกิดขึ้นเอง พบว่ามีรายงานผลกระทบที่ไม่พึงประสงค์ต่อไปนี้น้อยมาก (เหงือกขยายมากเกินไป การเพิ่มขึ้นของระดับซีรั่มของตับ transaminases ความดันเลือดต่ำ ความถี่ปัสสาวะ และอาการเจ็บหน้าอก
ไดไฮโดรไพริดีนบางชนิดอาจไม่ค่อยทำให้เกิดอาการปวดก่อนกำหนดหรือเจ็บหน้าอก ไม่ค่อยมีความถี่ ระยะเวลา และความรุนแรงของอาการเจ็บหน้าอกเฉียบพลันเพิ่มขึ้นในผู้ป่วยที่เป็นโรคหลอดเลือดหัวใจตีบที่มีอยู่ก่อนแล้ว สามารถสังเกตกรณีที่แยกตัวของกล้ามเนื้อหัวใจตายได้
ไม่มีผลเสียของ lercanidipine ต่อระดับน้ำตาลในเลือดหรือภาวะไขมันในเลือดสูง
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัย
การรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยซึ่งเกิดขึ้นหลังจากการอนุมัติผลิตภัณฑ์ยามีความสำคัญเนื่องจากช่วยให้สามารถตรวจสอบความสมดุลของผลประโยชน์/ความเสี่ยงของผลิตภัณฑ์ยาได้อย่างต่อเนื่อง ขอให้ผู้เชี่ยวชาญด้านสุขภาพรายงานอาการไม่พึงประสงค์ที่น่าสงสัยผ่านระบบการรายงานระดับประเทศ "ที่อยู่ www. agenziafarmaco.gov.it/it/responsabili.
04.9 ใช้ยาเกินขนาด
จากประสบการณ์หลังการขาย มีรายงานกรณีที่ให้ยาเกินขนาด (40 ถึง 800 มก. ของ lercanidipine รวมถึงรายงานความพยายามฆ่าตัวตาย)
อาการ
เช่นเดียวกับไดไฮโดรไพริดีนอื่น ๆ สันนิษฐานว่าการให้ยาเกินขนาดอาจส่งผลให้เกิดการขยายหลอดเลือดส่วนปลายมากเกินไป อาการที่เกี่ยวข้องกับการใช้ยาเกินขนาด ได้แก่ ความดันเลือดต่ำที่ทำเครื่องหมายไว้และอิศวรสะท้อน
การรักษา
ในกรณีของความดันเลือดต่ำอย่างรุนแรง หัวใจเต้นช้า และหมดสติ อาจจำเป็นต้องมีการบำบัดด้วยโรคหัวใจและหลอดเลือดด้วยการบริหาร atropine ทางหลอดเลือดดำในกรณีที่หัวใจเต้นช้า
จากผลทางเภสัชวิทยาที่ยืดเยื้อของ lercanidipine จำเป็นต้องตรวจสอบการทำงานของระบบหัวใจและหลอดเลือดของผู้ป่วยอย่างน้อย 24 ชั่วโมง ยังไม่มีข้อมูลเกี่ยวกับผลประโยชน์ที่เป็นไปได้ของการฟอกไต เนื่องจากมีค่า lipophilicity สูง ของยานั้นเป็นไปได้มากที่ระดับพลาสม่าไม่สามารถใช้เป็นเกณฑ์มาตรฐานสำหรับช่วงระยะเวลาเสี่ยงและการฟอกไตก็ไม่มีประสิทธิภาพ
05.0 คุณสมบัติทางเภสัชวิทยา
05.1 คุณสมบัติทางเภสัชพลศาสตร์
กลุ่มยารักษาโรค: Selective calcium channel blockers ที่มีผลต่อหลอดเลือดเป็นหลัก - อนุพันธ์ไดไฮโดรไพริดีน รหัส ATC: C08CA13.
กลไกการออกฤทธิ์
Lercanidipine เป็นตัวป้องกันช่องแคลเซียมที่อยู่ในกลุ่ม dihydropyridine ซึ่งยับยั้งการไหลของแคลเซียมผ่านเยื่อหุ้มเซลล์ของกล้ามเนื้อเรียบและหัวใจ กลไกของการลดความดันโลหิตเกิดจากผลการผ่อนคลายโดยตรงต่อกล้ามเนื้อเรียบของหลอดเลือด ส่งผลให้ความต้านทานต่อพ่วงโดยรวมลดลง
ผลกระทบทางเภสัชพลศาสตร์
แม้จะมีครึ่งชีวิตในพลาสมาสั้น แต่ lercanidipine มีฤทธิ์ลดความดันโลหิตเป็นเวลานาน เนื่องจากมีค่าสัมประสิทธิ์การแบ่งตัวในเยื่อหุ้มเซลล์สูง และไม่ก่อให้เกิดผลในทางลบต่อ inotropic ด้วยความสามารถในการคัดเลือกหลอดเลือดสูง
เนื่องจากการขยายตัวของหลอดเลือดที่เกิดจาก ZANEDIP มีลักษณะเฉพาะโดยเริ่มมีอาการอย่างค่อยเป็นค่อยไป ความดันเลือดต่ำเฉียบพลันที่มีอิศวรสะท้อนกลับจึงเกิดขึ้นได้ไม่บ่อยในผู้ป่วยความดันโลหิตสูง
เช่นเดียวกับ 1,4-dihydropyridines ที่ไม่สมมาตรอื่น ๆ กิจกรรมลดความดันโลหิตของ lercanidipine ส่วนใหญ่เกิดจาก (S) -enantiomer
ประสิทธิภาพและความปลอดภัยทางคลินิก
นอกจากการศึกษาทางคลินิกที่ดำเนินการเพื่อสนับสนุนข้อบ่งชี้การรักษาแล้ว การศึกษาแบบสุ่มเพิ่มเติมในผู้ป่วยที่เป็นโรคความดันโลหิตสูงขั้นรุนแรง (ค่าเฉลี่ยความดันโลหิตช่วงล่าง ± sd ที่ 114.5 ± 3.7 mmHg) พบว่าความดันโลหิตเป็นปกติใน 40% ของผู้ป่วย 25 รายที่ได้รับการรักษาด้วยขนาดยา 20 มก. ในการให้ยา ZANEDIP วันละครั้ง และใน 56% ของผู้ป่วย 25 คนที่ได้รับยา 10 มก. วันละสองครั้ง ในการทดลองทางคลินิกแบบสุ่มตัวอย่างแบบ double-blind ที่ควบคุมด้วยยาหลอกในผู้ป่วยที่มีความดันโลหิตสูงซิสโตลิกที่แยกได้ ZANEDIP แสดงให้เห็นว่ามีประสิทธิภาพในการลดความดันโลหิตซิสโตลิกจากค่าเฉลี่ยเริ่มต้นที่ 172.6 ± 5.6 mmHg ถึง 140.2 ± 8.7 mmHg
05.2 คุณสมบัติทางเภสัชจลนศาสตร์
การดูดซึม
ZANEDIP ถูกดูดซึมได้อย่างสมบูรณ์หลังจากการบริหารช่องปาก 10-20 มก. และยอดพลาสม่า 3.30 ng / ml ± 2.09 sd ตามลำดับ และ 7.66 ng / ml ± 5.90 d.s. ประมาณ 1.5-3 ชั่วโมงหลังการให้ยา
อิแนนชิโอเมอร์สองตัวของ lercanidipine แสดงโปรไฟล์ระดับพลาสมาที่คล้ายคลึงกัน: เวลาในการรับความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดเท่ากัน ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดและ AUC โดยเฉลี่ยจะสูงขึ้น 1.2 เท่าสำหรับ (S) enantiomer และครึ่งชีวิตที่กำจัด ของอีแนนทิโอเมอร์ทั้งสองโดยพื้นฐานแล้วจะเหมือนกัน ไม่พบการแปลงระหว่าง "ในกาย" ของอีแนนทิโอเมอร์
หลังจากเมตาบอลิซึมก่อนระบบสูงขึ้น การดูดซึมอย่างสมบูรณ์ของ ZANEDIP ที่ให้แก่ผู้ป่วยที่ได้รับอาหารทางปากจะอยู่ที่ประมาณ 10% และลดลงเหลือหนึ่งในสาม (1/3) เมื่อให้กับอาสาสมัครที่มีสุขภาพดีในสภาวะที่อดอาหาร
ความพร้อมใช้งานของ lercanidipine ที่รับประทานทางปากเพิ่มเป็นสี่เท่าเมื่อรับประทาน ZANEDIP นานถึง 2 ชั่วโมงหลังอาหารที่มีไขมันสูง ดังนั้นควรให้ยา ZANEDIP ก่อนมื้ออาหาร
การกระจาย
การแพร่กระจายจากพลาสมาไปยังเนื้อเยื่อและอวัยวะเป็นไปอย่างรวดเร็วและกว้างขวาง
การจับโปรตีนในพลาสมาของ lercanidipine มากกว่า 98% ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตหรือตับอย่างรุนแรง ระดับโปรตีนในพลาสมาจะลดลงและส่วนที่เป็นอิสระของยาอาจเพิ่มขึ้น
การเปลี่ยนแปลงทางชีวภาพ
ZANEDIP ได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางโดย CYP3A4; ตรวจไม่พบยาในปัสสาวะหรืออุจจาระ ส่วนใหญ่จะถูกแปลงเป็นสารที่ไม่ออกฤทธิ์และประมาณ 50% ของขนาดยาจะถูกขับออกทางปัสสาวะ
การทดลอง "ในหลอดทดลอง" กับไมโครโซมในตับของมนุษย์แสดงให้เห็นว่า lercanidipine มีการยับยั้ง CYP3A4 และ CYP2D6 ในระดับหนึ่ง แต่ที่ความเข้มข้น 160 และ 40 เท่าตามลำดับ สูงกว่าที่ถึงจุดสูงสุดในพลาสมาหลังการให้ยา 20 มก.
นอกจากนี้ การศึกษาปฏิสัมพันธ์ในมนุษย์แสดงให้เห็นว่า lercanidipine ไม่ได้ปรับเปลี่ยนระดับมิดาโซแลมในพลาสมา ซึ่งเป็นสารตั้งต้นทั่วไปของ CYP3A4 หรือของ metoprolol ซึ่งเป็นสารตั้งต้นทั่วไปของ CYP2D6 ดังนั้น ในปริมาณที่ใช้ในการรักษา ZANEDIP จึงไม่คาดว่าจะยับยั้ง ของยาที่เผาผลาญโดย CYP3A4 และ CYP2D6
การกำจัด
การกำจัดเกิดขึ้นโดยพื้นฐานแล้วโดยการเปลี่ยนรูปทางชีวภาพ
ค่าครึ่งชีวิตในพลาสมาเฉลี่ยที่สามารถคำนวณได้จากระยะการกำจัดเทอร์มินอลคือ 8-10 ชั่วโมง และกิจกรรมการรักษานาน 24 ชั่วโมงเนื่องจากการยึดเกาะกับเยื่อลิพิดในระดับสูง ไม่พบการสะสมหลังจากให้ยาซ้ำๆ
ความเป็นลิเนียร์ / ความไม่เป็นเชิงเส้น
การบริหารช่องปากของ ZANEDIP ทำให้ระดับ lercanidipine ในพลาสมาไม่สัมพันธ์โดยตรงกับปริมาณ (จลนพลศาสตร์ที่ไม่ใช่เชิงเส้น) หลังจากได้รับ 10, 20 หรือ 40 มก. ความเข้มข้นในพลาสมาสูงสุดที่สังเกตพบจะอยู่ในอัตราส่วน 1: 3: 8 และความเข้มข้นของ AUC ในพลาสมาเมื่อเวลาผ่านไปในอัตราส่วน 1: 4: 18 ซึ่งบ่งชี้ถึงความอิ่มตัวเชิงก้าวหน้าของพรีซิสเต็มมิก เมแทบอลิซึม ดังนั้นความพร้อมใช้งานจะเพิ่มขึ้นตามปริมาณที่เพิ่มขึ้น
ข้อมูลเพิ่มเติมเกี่ยวกับประชากรพิเศษ
ในผู้ป่วยสูงอายุและในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตเล็กน้อยถึงปานกลางหรือตับบกพร่องเล็กน้อยถึงปานกลาง พฤติกรรมทางเภสัชจลนศาสตร์ของ lercanidipine มีความคล้ายคลึงกับที่พบในประชากรผู้ป่วยทั่วไป ระดับที่สูงขึ้น (ประมาณ 70%) ของยาพบได้ในผู้ป่วยที่มีความผิดปกติของไตอย่างรุนแรงหรือในผู้ป่วยที่ล้างไต ในผู้ป่วยที่มีความบกพร่องทางตับในระดับปานกลางถึงรุนแรง การเพิ่มขึ้นของการดูดซึมทางระบบของ lercanidipine มีแนวโน้มว่ายาจะได้รับการเผาผลาญอย่างกว้างขวางในตับ
05.3 ข้อมูลความปลอดภัยพรีคลินิก
ข้อมูลที่ไม่ใช่ทางคลินิกเผยให้เห็นว่าไม่มีอันตรายเป็นพิเศษสำหรับมนุษย์จากการศึกษาทั่วไปของ เภสัชวิทยาความปลอดภัย, ความเป็นพิษเมื่อให้ยาซ้ำ, ความเป็นพิษต่อพันธุกรรม, ศักยภาพในการก่อมะเร็ง, ความเป็นพิษต่อระบบสืบพันธุ์
การศึกษาทางเภสัชพิษวิทยาในสัตว์ไม่มีผลต่อระบบประสาทอัตโนมัติ ระบบประสาทส่วนกลาง หรือการทำงานของระบบทางเดินอาหารในปริมาณที่ใช้กันทั่วไปเพื่อให้ได้ผลลดความดันโลหิต
ผลกระทบที่เกี่ยวข้องที่สังเกตได้ในการศึกษาระยะยาวในหนูและสุนัขจะต้องได้รับการพิจารณาว่าเกี่ยวข้องโดยตรงหรือโดยอ้อมกับผลกระทบที่ทราบอยู่แล้วหลังจากการใช้แคลเซียมแชนเนลบล็อกเกอร์ในปริมาณที่สูง และส่วนใหญ่สะท้อนถึงกิจกรรมทางเภสัชพลศาสตร์ที่มากเกินไป
Lercanidipine ไม่เป็นพิษต่อยีนและแสดงให้เห็นว่าไม่มีสารก่อมะเร็ง
การเจริญพันธุ์และการทำงานของระบบสืบพันธุ์ในหนูไม่ได้รับผลกระทบจากการรักษาด้วยยาเลอร์คานิดิพีน
ไม่พบผลทำให้ทารกอวัยวะพิการในหนูและกระต่าย อย่างไรก็ตาม lercanidipine ที่ให้ในปริมาณสูงในหนูแรท ทำให้เกิดการสูญเสียก่อนและหลังการปลูกถ่าย และพัฒนาการของทารกในครรภ์ล่าช้า
เมื่อให้ในปริมาณที่สูง (12 มก. / กก. / วันของไฮโดรคลอไรด์) ระหว่างคลอด lercanidipine ทำให้เกิด dystocia
ยังไม่มีการประเมินการกระจายตัวของ lercanidipine และ/หรือ metabolites ในสัตว์ที่ตั้งครรภ์และการขับถ่ายของพวกมันในน้ำนมแม่
สารเมตาโบไลต์ยังไม่ได้รับการประเมินแยกกันในการศึกษาความเป็นพิษ
06.0 ข้อมูลทางเภสัชกรรม
06.1 สารเพิ่มปริมาณ
แกนหลักของแท็บเล็ต:
แลคโตสโมโนไฮเดรต; เซลลูโลส microcrystalline; แป้งโซเดียมคาร์บอกซีเมทิล; โพวิโดน K30; แมกนีเซียมสเตียเรต
ฟิล์มเคลือบ:
ไฮโปรเมลโลส; แป้งโรยตัว; ไทเทเนียมไดออกไซด์ (E171); แมคโครกอล 6000; เหล็กออกไซด์ (E172)
06.2 ความเข้ากันไม่ได้
ไม่เกี่ยวข้อง
06.3 ระยะเวลาที่มีผลบังคับใช้
3 ปี
06.4 ข้อควรระวังพิเศษสำหรับการจัดเก็บ
เก็บในบรรจุภัณฑ์เดิมเพื่อป้องกันตัวยาจากแสง
06.5 ลักษณะการบรรจุทันทีและเนื้อหาของบรรจุภัณฑ์
PVC ทึบแสงและตุ่มอลูมิเนียม
แพ็ค 7, 14, 28, 35, 50, 56, 98 และ 100 เม็ด
ขนาดของบรรจุภัณฑ์อาจไม่สามารถวางตลาดได้ทั้งหมด
06.6 คำแนะนำในการใช้งานและการจัดการ
ยาที่ไม่ได้ใช้และของเสียที่ได้จากยานี้ต้องกำจัดตามระเบียบข้อบังคับของท้องถิ่น
07.0 ผู้ทรงอำนาจการตลาด
RECORDATI อุตสาหกรรมเคมีและเภสัชกรรม S.p.A. - Via Matteo Civitali 1, 20148 มิลาน - อิตาลี
08.0 หมายเลขอนุญาตการตลาด
ZANEDIP 14 เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. - AIC: 033224015
ZANEDIP 28 เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. - AIC: 033224027
ZANEDIP 35 เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. - AIC: 033224039
ZANEDIP 50 เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. - AIC: 033224041
ZANEDIP 100 เม็ดเคลือบฟิล์ม 10 มก. - AIC: 033224054
09.0 วันที่อนุญาตครั้งแรกหรือต่ออายุการอนุญาต
วันที่ได้รับอนุญาตครั้งแรก: 18 มีนาคม 1997
วันที่ต่ออายุครั้งล่าสุด: 05 กรกฎาคม 2549
10.0 วันที่แก้ไขข้อความ
มิถุนายน 2557
